Атаканд и Атаканд Плюс: инструкция по применению, аналоги и отзывы

АТАКАНД ПЛЮС

Примерно 70% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 48 ч. При использовании комбинации препаратов не выявлено дополнительного накопления гидрохлоротиазида в сравнении с монотерапией.

Показания к применению

Препарат Атаканд Плюс показан для лечения артериальной гипертензии у пациентов‚ которым показана комбинированная терапия.

Способ применения

Таблетки Атаканд Плюс принимать внутрь, 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая доза — 1 табл. 1 раз в сутки.
Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию Атакандом Плюс. При необходимости пациентов переводят с монотерапии Атакандом на терапию препаратом Атаканд Плюс.
Основной гипотензивный эффект достигается, как правило, в первые 4 нед после начала лечения.

Побочные действия

У отдельных пациентов, принимавших кандесартан/гидрохлоротиазид, наблюдалось незначительное снижение концентрации гемоглобина и увеличение АСТ в плазме крови.
Также наблюдалось повышение содержания креатинина, мочевины, гиперкалиемия и гипонатриемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Атаканд Плюс являются: повышенная чувствительность к активным или вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата, производным сульфонамидов; нарушения функции печени и/или холестаз; нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) ; анурия; рефрактерная гипокалиемия и гиперкальциемия; подагра; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: тяжелая хроническая сердечная недостаточность, двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана, у больных с цереброваскулярными заболеваниями и ИБС, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, у больных со сниженным ОЦК, цирроз печени, у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, с нарушением всасывания лактозы и галактозы, гипонатриемия, первичный гиперальдостеронизм, хирургическое вмешательство, у больных после трансплантации почки, почечная недостаточность, сахарный диабет.

Беременность

Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на РААС.
Гидрохлоротиазид способен уменьшить объем плазмы крови, маточно-плацентарный кровоток и стать причиной тромбоцитопении у новорожденного.
Основываясь на полученной информации, не следует применять Атаканд Плюс во время беременности. Если беременность наступила в период лечения Атакандом Плюс, терапия должна быть прекращена.
В настоящее время неизвестно, проникает ли кандесартан в грудное молоко. Однако кандесартан выделяется из молока лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид проникает в молоко матери. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей Атаканд Плюс не должен применяться в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подобные реакции могут встречаться и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
Мочегонное, натрийуретическое и гипотензивное действия гидрохлоротиазида ослабляются НПВС.
Всасывание гидрохлоротиазида ослабляется при применении колестипола, колестирамина.
Действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина) может быть усилено гидрохлоротиазидом.
Тиазидоподобные диуретики могут вызывать повышение уровня кальция в крови в связи с уменьшением его экскреции. При необходимости применения кальцийсодержащих пищевых добавок или витамина D, следует контролировать уровень кальция в плазме крови и при необходимости корректировать дозу.
Тиазидоподобные диуретики усиливают гипергликемическое действие бета-адреноблокаторов и диазоксида.
Антихолинергические средства (например, атропин, биперидин) могут увеличивать биодоступность тиазидоподобных мочегонных средств вследствие снижения моторики ЖКТ.
Тиазидоподобные диуретики могут увеличить риск неблагоприятного действия амантадина.
Тиазидоподобные диуретики способны замедлить выведение цитостатических средств (таких как циклофосфамид, метотрексат) из организма и усилить их миелоподавляющее действие.
Риск гипокалиемии может увеличиться при сопутствующем приеме ГКС или АКТГ.
На фоне применения препарата Атаканд Плюс может увеличиваться частота развития ортостатической артериальной гипотензии при приеме алкоголя, барбитуратов или общих анестетиков.
При лечении тиазидоподобными диуретиками возможно снижение толерантность к глюкозе, в связи с чем может потребоваться подбор дозы гипогликемических препаратов (в т. ч. инсулина).
Гидрохлоротиазид может уменьшить влияние сосудосуживающих аминов (например, эпинефрина).
Гидрохлоротиазид может увеличить риск развития острой почечной недостаточности, особенно в совокупности с большими дозами йодированного наполнителя.
Значительного взаимодействия гидрохлоротиазида с пищей не обнаружено.

Передозировка

Также наблюдались такие симптомы как головокружение, снижение АД, сухость во рту, тахикардия, желудочковая аритмия, потеря сознания и мышечные судороги.
Лечение: при развитии клинически выраженного снижения АД необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента на спину и приподнять ноги. При необходимости следует увеличить ОЦК например путем в/в введения изотонического раствора хлорида натрия. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические средства. Выведение кандесартана и гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа маловероятно.

Условия хранения

Препарат Атаканд Плюс следует хранить при температуре не выше 30 °C.

Форма выпуска

Атаканд Плюс — таблетки.
Упаковка — 28 шт.

1 таблетка Атаканд Плюс содержит кандесартана цилексетил 16 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, гипролоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Атаканд Плюс

Одна таблетка средства Атаканд Плюс содержит 12.5 мг гидрохлоротиазида и 16 мг цилексетила кандесартана.

Вспомогательные вещества: гипролоза, кармеллоза кальция, стеарат магния, моногидрат лактозы, крахмал, краситель желтый оксид железа, макрогол, краситель красный оксид железа.

Форма выпуска

Атаканд Плюс является овальными, двояковыпуклыми таблетками розового цвета с засечками с обоих краев и рисунком «A/CS» с одного края.

Фармакологическое действие

Блокирует рецепторы ангиотензина первого типа, обладает мочегонным и понижающим давление действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атаканд Плюс – это антигипертензивный комбинированный препарат. Ангиотензин второго типа имеет важное значение в патогенезе сердечной недостаточности, артериальной гипертонии и других заболеваний системы кровообращения. Основными эффектами ангиотензина второго типа являются сужение сосудов, стимуляция синтеза альдостерона, коррекция водно-электролитного состояния и активация роста клеток. Эффекты связаны с взаимодействием ангиотензина второго типа с рецепторами ангиотензина типа 1.

Кандесартан — избирательный антагонист ангиотензиновых рецепторов 2, не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (превращает ангиотензин первого типа в I в ангиотензин второго типа, который инактивирует брадикинин), не вызывает накопление брадикинина и субстанции Р. Дозозависимое увеличение содержания ангиотензина первого типа, ренина, ангиотензина второго типа и понижение содержания альдостерона в крови происходит в результате подавления рецепторов типа AT1 ангиотензина второго типа.

Кандесартан не взаимодействует с иными рецепторами, кроме вышеуказанных, и не подавляет ионные каналы.

Гидрохлоротиазид – мочегонное средство из группы тиазидов, тормозит активное обратное всасывание ионов натрия в дистальных частях почечных канальцев и стимулирует выделение ионов хлора, натрия и воды. Выведение магния и калия почками стимулируется дозозависимо, а кальций реабсорбируется в значительно большей степени, чем раньше.

Снижает объем внеклеточной жидкости и плазмы, подавляет интенсивность транспорта крови через сердце, понижает давление. После долговременного лечения, эффект развивается из-за увеличения артериол.

Кандесартан и гидрохлоротиазид имеют суммированный гипотензивный эффект. У лиц с артериальной гипертонией препарат вызывает продолжительное понижение давления без повышения сократительной активности сердца. Ортостатической гипотензии на начальных этапах лечения не наблюдается, после завершения лечения артериальная гипертония не усиливается.

После одного приема препарата гипотензивный эффект выявляется через 2 часа. Использование препарата один раз в день мягко и эффективно понижает давление на 24 часа. При длительном лечении уверенное снижение давления наступает через четыре недели.
Эффективность препарата не имеет зависимости от возраста либо половой принадлежности.

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил. Пролекарство для внутреннего приема. При всасывании из кишечника цилексетил кандесартана, подвергаясь эфирному гидролизу, быстро трансформируется в активное вещество прочно связанное с рецепторами типа AT1 — кандесартан. Абсолютная биодоступность доходит до 14%. Прием пищи не влияет на показатели фармакокинетики.

Максимальная концентрация в крови наступает через четыре часа после употребления препарата. Взаимодействие кандесартана с протеинами плазмы достигает 99%. Фармакокинетические показатели не зависят от половой принадлежности пациента.

Выводится с мочой и желчью в первоначальном виде, в крайне малой степени претерпевает изменения в печени. Период полувыведения кандесартана приближается к 9 часам. Накопления препарата в организме не выявляется.

Гидрохлоротиазид. Быстро всасывается из кишечника. Биодоступность достигает 70%. Совместный с пищей прием увеличивает уровень всасывания на 15%. Взаимодействие с протеинами плазмы составляет 60%. Не метаболизируется и выделяется через почки. Период полувыведения – 8 часов. 70% дозы выводится почками в течение двух дней.

Показания к применению

Противопоказания

• Анурия.
• Поражение печени или холестаз.
• Поражение почек.
• Рефрактерная гиперкальциемия и гипокалиемия.
• Подагра.
• Беременность.
• Лактация.
• Возраст менее 18 лет.
• Гиперчувствительность к производным сульфонамидов.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью использовать Атаканд Плюс при тяжелых формах сердечной недостаточности хронического типа, биполярном стенозе артерий почек, гемодинамически значимом сужении аортального либо митрального клапанов, цереброваскулярных заболеваниях, ишемической болезни сердца, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, циррозе печени, сниженном объеме крови, первичном гиперальдостеронизме, непереносимости лактозы, почечной недостаточности, гипонатриемии, хирургических вмешательствах, трансплантации почки и сахарном диабете.

Побочные действия

Побочные эффекты цилексетила кандесартана:

• со стороны кроветворной системы – нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз;
• со стороны системы пищеварения – тошнота, поражение печени, повышение содержания печеночных ферментов, гепатит;
• со стороны опорно-двигательной системы – артралгия, люмбалгия, миалгия;
• со стороны нервной системы – головная боль, головокружение;
• со стороны мочеполовой системы – поражение почек;
• со стороны метаболизма – гипонатриемия, гиперкалиемия;
• аллергические реакции – крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.

Побочные эффекты гидрохлоротиазида:

• со стороны кроветворной системы – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, костномозговая депрессия;
• со стороны нервной системы – головокружение, боль в голове, депрессия, нарушение сна, парестезии;
• со стороны сенсорных органов – нечеткость изображения;
• со стороны системы кровообращения – ортостатическая гипотензия, некротический васкулит, аритмия, кожный васкулит;
• со стороны респираторной системы – затрудненное дыхание;
• со стороны системы пищеварения – панкреатит, диарея, запор, холестатическаяжелтуха;
• со стороны опорно-двигательной системы – миалгия;
• со стороны мочеполовой системы – глюкозурия, поражение почек, нефрит;
• со стороны обмена веществ – гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, увеличение уровня креатинина;
• аллергические реакции – анафилактические реакции, сыпь, крапивница, эритематозоподобные кожныереакции.

Инструкция по применению Атаканд Плюс (Способ и дозировка)

Препарат следует принимать раз в день по 1 таблетке. Советуется произвести титрование кандесартана перед началом терапии Атакандом Плюс. Уверенный гипотензивный эффект развивается через 4 недели после начала терапии.

Читать еще:  От чего помогает Андипал Авексима? Сравнение с препаратом Андипал

Для лиц с риском развития артериальной гипотензии рекомендуется титрование кандесартана (монотерапией Атакандом) начиная с дозировки 4 мг.

У пожилых лиц коррекцию дозы производить не требуется.

Передозировка

Симптомы: главные проявления передозировки кандесартаном – выраженное снижение давления и головокружение. Основные симптомы передозировки гидрохлоротиазидом – острая потеря воды и электролитов. Возможны такие симптомы, как головокружение, понижение давления, желудочковая аритмия, тахикардия, мышечные судороги.

Лечение: симптоматическое, стабилизация состояние пациента. Рекомендуется лежачее положение с приподнятыми ногами. Если необходимо увеличить объем циркулирующей крови, внутривенно вводят изотонический раствор натрия хлорида. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Использование Атаканда Плюс с иными антигипертензивными средствами усиливает гипотензивный эффект. Эффекты Гидрохлоротиазида, вызывающие потерю калия, могут потенциироваться другими средствами, стимулирующими гипокалиемию и потерю калия (диуретики, Амфотерицин, слабительные, Пенициллин G натрий, Карбеноксолон, производные салициловой кислоты).

Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли, препараты калия и другие средства, повышающие содержание калия в крови при совместном приеме с Атакандом Плюс приводят к появлению гиперкалиемии.

Одновременная терапия препаратами лития вызывает обратимое увеличения концентрации лития в крови и развитие характерных токсических реакций.

Абсорбция Гидрохлоротиазида ослабляется применением Колестипола и Колестирамина.

Тиазидоподобные диуретики вызывают увеличение содержания кальция в крови, усиливают гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и Диазоксида, повышают чувствительность к глюкозе, замедляют выведение цитостатиков (Циклофосфамид, Метотрексат) и активируют их миелоподавляющее действие.

Эффекты недеполяризующих миорелаксантов усиливаются Гидрохлоротиазидом.

Антихолинергические средства (Биперидин, Атропин) повышают биодоступность мочегонных средств из группы тиазидов из-за ослабления моторики кишечника.

Гидрохлоротиазид способен ослаблять действие сосудосуживающих аминов (эпинефрин) и увеличить вероятность появления острой почечной недостаточности.

Условия продажи

Препарат можно приобрести лишь по врачебному рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Появление аллергических реакций к гидрохлоротиазиду наиболее часто у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, реакциями гиперчувствительности в анамнезе; однако не исключено появление подобной симптоматики у прочих пациентов.

При применении тиазидоподобных диуретиков были отмечены случаи появления признаков застойной себореи.

Препарат содержит в своем составе лактозу, поэтому его запрещено принимать пациентам с низкой толерантностью к лактозе, недостатком лактазы или нарушении усваивания глюкозы либо лактозы.

Необходимо соблюдать осторожность во время лечения Атакандом Плюс при управлении автомобилем.

АТАКАНД ПЛЮС

Таблетки розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A/CS» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, гипролоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Комбинированный антигипертензивный препарат.

Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного состояния и стимуляция клеточного роста. Эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами типа 1 (AT₁-рецепторы).

Кандесартан — селективный антагонист AT₁-рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ (осуществляющий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, разрушающий брадикинин), не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. В результате блокирования AT₁-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля встречалось реже у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Клиническое действие кандесартана цилексетила на уровень заболеваемости и смертности при применении в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) 1 раз/сут исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пациентов в возрасте от 70 до 89 лет (21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартаном цилексетилом, в среднем, в течение 3.7 лет (исследование SCOPE — исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

В группе пациентов, получавших кандесартан, отмечено снижение АД с 166/90 до 145/80 мм рт.ст. и в контрольной группе с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. Статистически значимых различий частоты сердечно-сосудистых осложнений (летальность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, частота инфаркта миокарда и инсульта, не приведших к летальному исходу) между двумя группами пациентов отмечено не было.

Гидрохлоротиазид — тиазидоподобный диуретик, угнетает активную реабсорбцию натрия, в основном, в дистальных отделах почечных канальцев и усиливает выделение ионов натрия, хлора и воды. Выделение калия и магния почками усиливается в зависимости от дозы, в то время как кальций начинает реабсорбироваться в больших количествах, чем раньше.

Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови и внеклеточной жидкости, уменьшает интенсивность транспорта крови сердцем, снижает АД. Во время долговременного лечения, гипотензивный эффект развивается за счет расширения артериол. При длительном применении гидрохлоротиазида уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и смертность.

Кандесартан и гидрохлоротиазид оказывают суммированное гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией Атаканд Плюс вызывает эффективное и продолжительное снижение АД без увеличения ЧСС. Ортостатической артериальной гипотензии при первом приеме препарата не наблюдается, после окончания лечения артериальная гипертензия не усиливается.

После однократного приема препарата Атаканд Плюс основной гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч. Применение препарата 1 раз/сут эффективно и мягко снижает АД в течение 24 ч с незначительной разницей между максимальным и средним эффектом действия. При продолжительном лечении стабильное снижение АД наступает в течение 4 недель после начала приема препарата и может поддерживаться при длительном курсе лечения.

В клинических исследованиях частота развития побочных эффектов, особенно кашля, была реже при применении Атаканд Плюс, чем при приеме комбинации ингибиторов АПФ с гипотиазидом.

В настоящее время отсутствуют данные о применении комбинации кандесартан/гидрохлоротиазид у пациентов с почечной недостаточностью, нефропатией, сниженной функцией левого желудочка, острой сердечной недостаточностью и перенесших инфаркт миокарда.

Эффективность комбинации кандесартан/гидрохлоротиазид не зависит от пола и возраста.

Всасывание и распределение

Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. При всасывании из ЖКТ кандесартана цилексетил посредством эфирного гидролиза быстро превращается в активное вещество — кандесартан, прочно связывается с AT₁-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%. Прием пищи не оказывает значимого влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.

C_max в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в рекомендуемых пределах концентрация кандесартана повышается линейно. Связывание кандесартана с белками плазмы крови — более 99%. Плазменный V_d кандесартана составляет 0.1 л/кг.

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.

Гидрохлоротиазид быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет примерно 70%. Сопутствующий прием пищи увеличивает всасывание приблизительно на 15%. Биодоступность может быть снижена у пациентов с сердечной недостаточностью и выраженными отеками.

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 60%. Видимый V_d составляет примерно 0.8 л/кг.

Метаболизм и выведение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени.

T_1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляции препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

При приеме внутрь радиоактивно-меченого кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10 % в виде неактивного метаболита.

Читать еще:  Инструкция по применению и аналоги препарата Кальцигард

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и выделяется практически полностью в виде активной формы препарата путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. T_1/2 составляет около 8 ч и не меняется при совместном приеме с кандесартаном. Примерно 70% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 48 ч. При использовании комбинации препаратов не выявлено дополнительного накопления гидрохлоротиазида в сравнении с монотерапией.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента.

У пациентов старше 65 лет C_max и AUC кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота развития побочных эффектов при применении Атаканда Плюс не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек C_max и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T_1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек и/или находящихся на гемодиализе C_max и AUC кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а T_1/2 препарата увеличивался в 2 раза.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

T_1/2 более продолжителен у пациентов с почечной недостаточностью.

— лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

«Атаканд»: аналоги, инструкция по применению, отзывы

«Атаканд» — классический препарат, обладающий способностью снижать давление во время сильных гипертонических приступов. Выпускается в основном в коробке по 28 таблеток в различной дозировке (от 8 до 32 миллиграмм). Медикамент имеет характерный красный оттенок, позволяющий опознать его в массе лекарств аптечки.

Сам препарат, «Кандесартан», выпускается под различными торговыми названиями: «Ирбесартан», «Атаканд» — аналоги, обладающие похожим действием, свойствами и активностью. Условия хранения – тёмное сухое место вдали от детей. Срок годности – 36 месяцев. Согласно отзывам врачей, несмотря на высокую стоимость, этот препарат показал отличные результаты, потому многие кардиологи рекомендуют «Атаканд». Инструкция по применению, цена, аналоги – всё это будет рассмотрено в нашем материале.

На одну таблетку приходится (в зависимости от маркировки):

• Цилексетила кандесартана – от 8-ми до 32-х мг (например, «Атаканд 16 №28»).
• Вспомогательные компоненты: тальк, красный краситель (в виде оксида железа), крахмал и многие другие, не оказывающие терапевтических воздействий.

Число после номера в названии обозначает количество таблеток в одной упаковке, цифра после самого наименования препарата – дозировка в миллиграммах. Особенно часто это указано на таблетках «Нортиван», аналоги могут не всегда предоставить эти сведения на упаковке.

Применение

Применяется перорально раз в день в качестве профилактического средства, натощак. Начальная доза – половина наименьшей дозировки (4 мг), при наличии поражений печени и/или почек первоначальное количество препарата снижают в два раза. Постепенно дозировку «Атаканда» увеличивают до 8 миллиграммов, наибольшая допустимая порция медикамента – 16 мг. Эффект действует от 24 до 36 часов и не зависит от естественных показателей: массы, роста, возраста и пола.

Показания к применению

Основное показание к применению – любой вид артериальной гипертензии (в народе – гипертония). Также дополнительными условиями назначения являются:

• Большой возраст (от сорока лет и старше).
• Малоподвижный образ жизни.
• Предрасположенность к гипертоническим кризам, определённая по медицинским картам родственников в прошлых поколениях.

Противопоказания

У кандесартана имеется небольшой ряд противопоказаний, благодаря чему его нельзя назначать всем пациентам:

• Различные формы печеночной недостаточности, в частности – холестаз.
• Гиперчувствительность к кандесартану, которая проявляется во множестве форм: от крапивницы и небольшого зуда до аллергических реакций и анафилактического шока.
• Беременность и кормление ребёнка – препарат может проникать через плацентарный барьер и способен снижать давление у плода, нарушая его жизнеспособность и развитие.

Он имеет намного меньше побочных эффектов, чем «Ирбесартан». Инструкция по применению гласит, что у него гораздо выше шанс провоцирования побочных эффектов: тошноты, головокружений. Также этот препарат нельзя назначать детям до восемнадцати лет.

Побочные эффекты

Препарат имеет немного побочных эффектов по сравнению с медикаментами того же класса первого поколения:

• Со стороны центральной нервной системы: сильное внезапное головокружение.
• У респираторного аппарата: симптомы, подобные гриппу в начальной стадии, кашель, фарингит, ринит. Повышается шанс возникновения острых респираторных инфекций.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в области живота и таза (абдоминальные боли), возможно провоцирование язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
• От кровеносной системы – учащение появления различных отёков, «ватность» конечностей.
• Часто может появляться необычная боль в области поясницы (люмбалгия), не сопровождаемая серьёзными проблемами в организме.

При передозировке наблюдаются следующие симптомы: сильнейшее головокружение, дезориентация, появление первичных симптомов резкого падения давления (гипотензии), таких как рвота, шум в ушах, сонливость, возможна потеря сознания. Лечение без осложнений наблюдалось даже при превышении дозы до 672 мг (попытка свести счёты с жизнью приёмом 21 таблетки «Кандесартана» за один раз).

При передозировке назначается контроль над основными показателями жизнедеятельности (давление, пульс, мозговая и дыхательная деятельность), покой и лежачее положение. Иногда ставятся капельницы с физиологическим раствором. Гемодиализ не оказывает необходимого эффекта: препарат не осаждается и не выводится реагентами, очищающими кровь, следовательно остаётся в организме и сохраняет токсичность на весь период действия до полного распада в печени, особенно характерно это для таблеток «Ирбесартан», инструкция по применению подробно описывает способ реабилитации после передозировки.

Взаимодействие с другими медикаментами

Из значимых воздействий кандесартана с другими препаратами можно выделить следующие:

• При приёме с калийсберегающими медикаментами увеличивается удержание калия в организме.
• Аналогичная ситуация с литийсодержащими препаратами.
• Употребление обезболивающих (конкретно – нестероидных противовоспалительных препаратов) уменьшает основное действие препарата по снижению артериального давления. Повышается риск нарушения функций почек, у лиц с почечной недостаточностью увеличивается содержание калия в крови.

Аналоги и цены

У этого препарата много дженериков, которые совпадают по свойствам, однако лучшим считается – «Атаканд». Аналог медикамента представлен: «Ирбесартаном», «Нортиваном», «Презартаном». Действующее вещество везде одно и то же. Также его можно заменить таблетками «Айра-Сановель». Каждый из них обладает своими достоинствами и недостатками.

В первую очередь эти медикаменты имеют разную стоимость, сильно отличающуюся от препарата «Атаканд». Аналог «Презартан» является самым дешёвым из этой группы, цена его колеблется в диапазоне от 150 до 175 рублей за упаковку из 30 таблеток. Остальные дженерики: «Ирбесартан» — 410-580 руб., «Нортиван» — 120-290. Чистый «Кандесартан» стоит 175 рублей, сам же «Атаканд» — от 1300 до 1500 рублей.

Отзывы о препарате

Эффект от медикаментов данной группы развивается относительно медленно (два часа до пикового снижения давления, у «Каптоприла» — полчаса) и сохраняется в течение длительного периода времени. Особенность воздействия на организм делает удобным приём этого препарата: «Атаканд» необходимо принимать однократно, чтобы он обеспечил гипотензивный эффект (понижение АД) на полные сутки. Остальные двенадцать часов – медленный «откат» действия, постепенное повышение систолической и диастолической шкалы, что характерно и для таблеток «Кандесартан». Инструкция по применению гласит: медикамент характеризуется хорошей степенью безопасности, специалистами отмечается неплохая переносимость.

Доказанное нефропротекторное действие (способность защиты почек от токсического воздействия препарата) увеличивается при повышении дозы. Также большее количество принимаемого «Атаканда» не усиливает побочные эффекты. Это значит, что препарат может быть назначен при почечной недостаточности и нефропатии, при диабете. Исследованиями доказана способность предотвращать развитие сахарного диабета второго типа и различных недомоганий, связанных с сердечно-сосудистой системой (инфаркты и инсульты), особенно примечательно это для чистого медикамента, которым является «Кандесартан». Инструкция по применению не описывает это, однако такое действие выявлено после множества опросов.

«Атаканд» (аналог «Кандесартана») назначается пожилым людям, страдающим ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью. Не вызывает ортостатическую гипотонию (резкое понижение давления вследствие изменения положения тела, возможна дезориентация, головокружение и потеря сознания), которая сопутствует многим гипотензивным препаратам.

Большая часть пациентов перешла на приём этого препарата, так как использование ингибиторов АПФ (профилактического средства от сердечной и почечной недостаточности) вызывает кашель. Лица, имеющие большой опыт применения подобных медикаментов, отмечают, что «Атаканд» намного лучше, чем «Презартан». Отзывы показывают лучшее снижение артериального давления, чем от препарата первого поколения. Более эффективным становится утренний гипотензивный эффект.

Атаканд и Атаканд Плюс: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II, селективно действующий на рецепторы AT₁. Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста. Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ₁-рецепторы).

Читать еще:  Микардис® Плюс (80 мг/12.5 мг) Гидрохлоротиазид, Телмисартан

Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р. При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В результате блокирования АТ₁ рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также эффекта отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.

Начало гипотензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении лечения. Кандесартана цилексетил, назначаемый 1 раз/сут, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта. Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются. Прием кандесартана цилексетила в дозе 8-16 мг в течение 12 недель не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Клиническое действие кандесартана цилексетила на показатель заболеваемости и смертности при приеме в дозе 8-16 мг (средняя доза 12 мг) 1 раз/сут исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3.7 лет (исследование SСОРЕ — исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Оба режима терапии показали эффективное снижение систолического и диастолического АД (с 166/90 до 145/80 мм рт.ст. в группе пациентов, получавших кандесартан, и с 167/90 до 149/82 мм рт.ст. в контрольной группе) на фоне хорошей переносимости. Когнитивная функция и качество жизни сохранялись на хорошем уровне в обеих группах пациентов. Между этими двумя группами пациентов не наблюдалось статистически значимых различий частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (сердечно-сосудистая смертность, частота развития нефатального инфаркта миокарда и нефатального инсульта).

В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26.7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациенто-лет по сравнению с 30 случаями на 1000 пациенто-лет в контрольной группе (относительный риск = 0.89, 95% доверительный интервал 0.75-1.06, р=0.19).

В таблице ниже представлены результаты оценки первичной конечной точки (сердечно-сосудистые осложнения) и ее компонентов.

* До рандомизации любая предшествующая антигипертензивная терапия стандартизировалась к гидрохлоротиазиду в дозе 12.5 мг 1 раз/сут. Другое антигипертензивное средство добавляли к двойному слепому исследуемому препарату (кандесартана цилексетилу 8-16 мг или плацебо 1 раз/сут), если систолическое АД оставалось ≥160 мм рт.ст. и/или диастолическое АД ≥90 мм рт.ст. Такую дополнительную терапию получали 49% и 66% пациентов в группе кандесартана цилексетила и контрольной группе, соответственно.

Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при сердечной недостаточности — Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и к улучшению систолической функции левого желудочка.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартана цилексетил в дозе 4-8 мг/сут с повышением дозы до 32 мг/сут или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37.7 месяцев. Через 6 месяцев терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартана цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг.

В другом исследовании CHARM-Alternative (n=2.028) участвовали пациенты со сниженной фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 40%), не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля — 72%) ; показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (соотношение рисков = 0.77, 95% доверительный интервал 0.67-0.89, р 40% не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоту первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (соотношение рисков = 0.89, 95% доверительный интервал 0.77-1.03, р=0.118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.

При раздельном анализе результатов 3 исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо. Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM-Alternative и CHARM-Added и во всех 3 исследованиях (соотношение рисков = 0.91, 95% доверительный интервал 0.83-1.00, р=0.055). Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартаном не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии. Кандесартан также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и ФВЛЖ ≤ 40% прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме, а также снижению уровня альдостерона.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. После приема препарата внутрь кандесартана цилексетил быстро превращается в активное вещество кандесартан посредством эфирного гидролиза. Прочно связывается с АТ₁-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%.

C_max достигается в среднем через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых доз концентрация кандесартана повышается линейно.

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.

Кандесартан активно связывается с белками плазмы (>99%). V_d кандесартана составляет 0.1 л/кг.

Метаболизм и выведение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T_1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При пероральном приеме радиактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% введенного количества в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов старше 65 лет C_max и AUС кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Атаканд ® не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек C_max и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T_1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек C_max и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а T_1/2 препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировкой в виде буквы «А» над «CL» на одной стороне и «032» на другой стороне.