Торасемид таблетки

Торасемид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Torasemide

Код ATX: C03CA04

Действующее вещество: торасемид (Torasemidum)

Производитель: Березовский фармацевтический завод (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 93 руб.

Торасемид – препарат с диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Торасемида – таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, почти белые или белые, с риской и фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 2, 3 или 6 упаковок; в банках по 30 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка).

• действующее вещество: торасемид – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 44/88 мг; моногидрат лактозы – 26,4/52,8 мг; стеарат магния – 0,6/1,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2,4/4,8 мг; повидон – 1,6/3,2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид относится к числу петлевых диуретиков. Основной механизм его действия обусловлен обратимым связыванием вещества с котранспортером ионов хлора/натрия/калия, который расположен в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Это приводит к снижению или полному ингибированию реабсорбции ионов натрия и уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости.

Препарат блокирует в миокарде альдостероновые рецепторы, улучшает диастолическую функцию миокарда и уменьшает фиброз.

По сравнению с фуросемидом к возникновению гипокалиемии торасемид приводит в меньшей степени, при этом он действует более продолжительно и проявляет большую активность.

Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 2–3 ч после перорального приема.

Возможно проведение длительного курса.

Фармакокинетика

Всасывание (быстрое и почти полное) происходит в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация (C_max) вещества достигается спустя 1–2 ч после перорального приема препарата после еды. Биодоступность – 80–90% (возможна индивидуальная вариативность).

Объем распределения (Vd) – 16 л, при циррозе печени этот показатель увеличивается в 2 раза.

Связывание с белками плазмы – больше 99%.

Метаболизм происходит в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Образует 3 метаболита (M1, М3 и М5) в результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования. Их связывание с белками плазмы – 86, 95 и 97% соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) вещества и его метаболитов – 3–4 ч, на фоне хронической почечной недостаточности этот показатель остается неизменным.

Почечный клиренс составляет 10 мл/мин, общий клиренс – 40 мл/мин.

В среднем примерно 83% от принятой дозы выводится почками, из них 24% – в неизмененном виде, остальная часть – в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

В прекоматозном состоянии и при печеночной коме применение препарата противопоказано. Плазменная концентрация торасемида в крови при печеночной недостаточности увеличивается, что связано со снижением метаболизма вещества в печени.

Т1/2 торасемида и метаболита М5 у пациентов с печеночной или сердечной недостаточностью увеличивается незначительно, кумуляция препарата маловероятна.

При циррозе печени увеличиваются почечный клиренс, Т1/2 и Vd, при этом общий клиренс не изменяется.

При хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации снижается почечный и печеночный клиренс препарата. Общий клиренс торасемида у таких пациентов в сравнении со здоровыми добровольцами на 50% меньше, а общая биодоступность и Т1/2, соответственно, выше.

Почечный клиренс торасемида у пациентов с почечной недостаточностью заметно снижается, но на общий клиренс это не влияет. У данной группы больных диуретический эффект можно достичь применением препарата в более высоких дозах. Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 возрастает. Вещество и его метаболиты при помощи гемофильтрации и гемодиализа выводятся незначительно. При почечной недостаточности с нарастающей азотемией прием препарата противопоказан.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• отечный синдром различной этиологии, включая хроническую сердечную недостаточность, заболевания почек, печени и легких.

Противопоказания

• почечная недостаточность в сочетании с анурией;
• рефрактерная гипокалиемия/гипонатриемия;
• прекома и печеночная кома;
• декомпенсированный митральный/аортальный стеноз;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией либо без нее) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (в том числе одностороннее поражение мочевыводящих путей) ;
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• острый гломерулонефрит;
• гиперурикемия;
• гликозидная интоксикация;
• повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.) ;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• сочетанная терапия с аминогликозидами и цефалоспоринами;
• наличие аллергии на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные средства) ;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых назначение Торасемида требует осторожности):

• указания в анамнезе на желудочковую аритмию;
• диарея;
• панкреатит;
• артериальная гипотензия;
• гипопротеинемия;
• стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
• нарушения оттока мочи (гидронефроз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы или сужение мочеиспускательного канала) ;
• предрасположенность к появлению гиперурикемии;
• острый инфаркт миокарда (из-за увеличения риска появления кардиогенного шока) ;
• нарушения почечной/печеночной функции;
• сахарный диабет (из-за снижения толерантности к глюкозе) ;
• гипокалиемия/гипонатриемия;
• гепаторенальный синдром;
• анемия;
• подагра.

Инструкция по применению Торасемида: способ и дозировка

Торасемид принимают внутрь, предпочтительно – после еды, запивая небольшим количеством воды.

Суточную дозу принимают в 1 прием.

Рекомендованный режим дозирования:

• отечный синдром различной этиологии: терапевтическая доза – 5 мг, возможно ее постепенное увеличение – от 20 до 40 мг (максимально). Опыта применения более высоких доз нет. Показано проведение длительной терапии (либо препарат применяется до исчезновения отеков) ;
• артериальная гипертензия: начальная доза – 2,5 мг, возможно ее увеличение до 5–10 мг. При недостаточности клинического эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Торасемид: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Лекарственные препараты, обладающие мочегонным действием, не имеют как таковой отдельной классификации. Дело обстоит именно так потому, что существует не один аспект, по которому их можно было бы как-то разделить. Это и химическое строение, и сила воздействия, и скорость появления эффектов. Список можно было бы продолжать еще. Та классификация, которая существует сейчас, скорее условная и содержит в себе девять подгрупп. Среди прочих можно отдельно выделить группу петлевых диуретиков, в которую входит препарат Торасемид.

Состав и форма выпуска

Механизм действия всех петлевых диуретиков основан на реабсорбции кальция, то есть на обратном всасывании жидкости полостей анатомических структур организма. В связи с этим происходит повышенное выведение кальция вместе с мочой. Средства данной группы нашли широкое применение, благодаря тому, что отлично комбинируются с другими группами медикаментов. По сравнению с соседями по группе Торасемид реже, чем, к примеру, Фуросемид, вызывает гипокалиемию.

Попадая в организм, медикамент связывается с котранспортерами ионов калия, хлора и натрия, располагающимися в мембране толстого сегмента петли Генгле. Идет снижение или замедление обратное всасывание ионов натрия и уменьшается давление жидкости внутри клеток и обратное всасывание воды.

Препарат состоит из самого активного вещества — торасемид 5 мг (или торасемид 10 мг). Кроме этого в состав входят:

• Целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния (Е 527), карбоксиметилкрахмал натрия — это стабилизатор, наиболее часто задействованный в изготовлении таблеток, мазей, кремов и суспензий. Благодаря этому компоненту твердые формы лекарств становятся прочнее и однороднее. В организме целлюлоза не усваивается и выходит в неизмененном виде.
• Моногидрат лактозы — своего рода наполнитель в таблетках. Он не обуславливает основного фармакологического эффекта, но значительно улучшает характеристики самого лекарства.
• Повидон — вещество, обладающее способностью связывать токсины и удалять их из организма с фекалиями, без привлечения кровотока. Повидон не скапливается в организме, на разрушает слизистую ЖКТ, но усиливает кровоток в почках, тем самым повышая диурез.
• Коллоидный диоксид кремния — абсорбент токсинов, аллергенов, болезнетворных микроорганизмов.
• Гидрогенизированное касторовое масло — эмульгатор и растворитель, одно из безопаснейших масел.

Читать еще:  Анализ на гормоны у мужчин

Препарат представляет собой белые таблетки для перорального приема, имеющие плоскоцилиндрическую форму. Бывает в двух дозировках — 50 и 100 мг. Могут быть в упаковках, содержащих 2,3, 6 блистеров по 10 штук, в банках по 30 или 100 штук.

Время выведения самого активного вещества и всех метаболитов — 3-4 часа.

Основное количество выводится из организма почками, с мочой — 83%, 24% — неизмененным, остатки — с метаболитами.

Торасемид СЗ — это пролонгированная форма. Она отличается более медленным высвобождением активного вещества, благодаря этому получается долгий эффект. Вместе с тем, такая форма препарата оказывает намного более мягкое влияние, снижая риск развития побочных эффектов.

Торасемид можно назвать дозозависимым лекарственным средством. То есть повышение терапевтического эффекта напрямую зависит от повышения дозы. Внимание: самая большая дозировка показана лишь тогда, когда отсутствуют положительные результаты при лечении двух месяцев. Препарат предпочтительней для долгого приема.

Торасемид канон — это таблетки пролонгированного действия, страна-производитель — Италия. Показания, противопоказания и правила приема Торасемид канон идентичны обычному Торасемиду.

Диувер Торасемид, судя по РЛС, производится российской фармацевтической компанией TEVA/БИОТЕК — в этом и все его отличие.

• повышенное артериальное давление;
• отеки любого происхождения: при болезнях почек, сердца, легких. Отечный синдром при заболеваниях печени.

Противопоказания

• непереносимость как самого активного компонента, так и любого в составе;
• сильная аллергия на противомикробные медикаменты;
• почечная недостаточность с анурией (моча у человека не поступает в мочевой пузырь) ;
• печеночная кома и состояния ей предшествующие;
• снижение концентрации калия и натрия в сыворотке;
• кровь в организме плохо циркулирует;
• отравление сердечными гликозидами;
• гломерулонефрит в острой форме;
• сужение аорты или левого атриовентикулярного отверстия — приобретенный порок сердца;
• критически высокие показатели мочевой кислоты в крови;
• большие концентрации глюкозы в крови и моче;
• лечение цефалоспоринами или аминогликозидами;
• индивидуальная непереносимость лактозы, нехватка лактазы (фермент , синтезируемый кишечником) ;
• препарат полностью запрещен в период беременности;
• дети до 18 лет (за отсутствием соответствующих сведений) и преклонный возраст более 65 лет.

Относительные противопоказания:

• пониженное АД;
• атеросклероз с сужением церебральных артерий;
• понижение белка в плазме;
• разрастания простаты доброкачественного характера;
• стеноз уретры;
• аритмия желудочков, инфаркт;
• сахарный диабет;
• лечение сердечными гликозидами, гормональными препаратами;
• работа, связанная с постоянным вождением автотранспорта;
• анемия, подагра.

Инструкция по применению

Таблетки нужно проглатывать без разжевывания в утренний период во время еды, обязательно запивать небольшим количеством жидкости. Внимание: всю суточную дозировку необходимо выпивать в один прием. Если разделить на несколько, то терапевтический эффект может заметно снизиться.

Общие дозировки указаны в таблице ни же.

Пациентам преклонного возраста дозу не увеличивают. Во время лечения важно проводить исследования крови на уровень мочевины и вредных жиров. Кроме этого важно проверять уровень калия, кальция и магния в крови.

Мочегонные средства назначают для нормализации давления

Побочные действия и передозировка

Побочные проявления любого препарата подразделяются по частоте проявления в установленных случаях. К наиболее часто встречающимся относятся следующие:

• сонливость, боли в голове и головокружения;
• диарея и болезненность в животе;
• увеличение объема суточной мочи, позывов к мочеиспусканию, более обильное ночное мочеиспускание по сравнению с дневным;

К нечастым побочным эффектам относятся:

• повышение триглициридов и холестерина натощак;
• судороги в ногах;
• учащенное сердцебиение, возрастание ЧСС;
• сильное чувство жажды, которое можно утолить лишь большими объемами жидкости;
• носовые кровотечения;
• повышение количества тромбоцитов в крови;
• излишняя раздражительность, повышенная утомляемость и слабость, либо, наоборот, гиперактивность.

Наиболее редкие или те, частоту которых установить не удалось:

• снижение восприимчивости организма к глюкозе, особенно на фоне скрытно протекающего диабета;
• анемии, снижение лейкоцитов и эритроцитов;
• расстройства зрительного восприятия;
• покалывание, жжение в ногах, обмороки, нарушение сознания;
• резкое падение АД, тромбоз и тромбоэмболия;
• обратимые проблемы со слухом — снижение, потеря его или шум в ушах. Как правило, при почечной недостаточности или появлении белка в моче;
• тошнота и рвота, снижение аппетита;
• снижение способности организма к половому акту;
• уменьшение выделяемой мочи за сутки, примеси крови в моче, большое количество мочевины и креатинина в крови;
• сильная восприимчивость кожи к ультрафиолету, сыпь, пурпура, дерматит;
• снижение всех показателей крови, медленное обезвоживание организма (чаще у пожилых больных) — возрастает риск тромбоза;
• слабость в мышцах.

Передозировка возможна при неконтролируемом приеме и самовольном повышении дозы. Она проявляется расстройством пищеварения, слишком обильным мочеиспусканием, уменьшением объема циркулирующей крови. Как следствие, падает АД, возникает сонливость, спутанность сознания.

При передозировке помощь состоит в промывании желудка, стимулировании рвоты. В тяжелых случаях пациента важно уложить на горизонтальную поверхность, проследить за достаточным притоком воздуха, дать кислород и обеспечить возмещение потерянной жидкости путем введения специальных растворов. Иногда может потребоваться введение гормональных препаратов. Какого-либо определенного антидота не существует, равно как и нет показаний к гемодиализу. Обязательно снижение дозы либо отмена Торасемида — в зависимости от выраженности признаков.

Особые указания

1. Препарат всегда назначаться врачом.
2. Важно параллельно с основным лечением принимать калий, особенно при максимальных дозировках.
3. При болезнях почек нужно контролировать электролиты, липиды, креатинин, мочевую кислоту. При отклонениях от норм должна проводиться коррекция.
4. Лечение при циррозе печени и асците (брюшной водянке) проводится исключительно в стационаре.
5. При диабете должен проводиться контроль глюкозы в моче и крови.
6. При разрастаниях клеток простаты, стенозе мочеточника или обездвиженным пациентам нужно проверять, есть ли возможность для свободного оттока мочи.
7. Препарат способен обострять подагру.
8. Развитие аритмий возможно при болезнях сердца и особенно при лечении сердечными гликозидами.

Совместимость с алкоголем

Любые диуретики в общем, и Торасемид в частности, несовместимы с алкоголем. Такое соседство может спровоцировать побочные эффекты, причем в наиболее острой форме.

Применение при беременности и лактации

При беременности медикамент показан лишь в критических случаях, строго по назначению. Это связано с тем, что действующий компонент хорошо проходит плаценту. Это способствует нарушению водного обмена в организме женщины, тем самым снижая синтез тромбоцитов у плода. При лактации препарат не назначают из-за отсутствия данных о способности лекарства проникать также в грудное молоко. Из-за этого на время лечения данным препаратом грудное вскармливание приостанавливают.

Торасемид для похудения

Многие ошибочно предполагаю, что мочегонные препараты могут способствовать похудению. На самом деле с помощью диуретиков можно лишь избавиться от лишней жидкости в организме, то есть потерять в весе примерно 2-3 кг. Важно при этом запомнить, что на жировой ткани это никоим образом не отразится и ее объем останется неизменным. Потеря жидкости может отразиться на организме не самым лучшим образом и привести к обезвоживанию. По этой причине медикамент никаким образом нельзя отнести к средствам для похудения. О применении Фуросемида для похудения можно почитать тут.

Совместимость с другими препаратами

Взаимодействие с прочими лекарствами проявляется следующим образом:

• С гормональными препаратами, Амфотерицином В — риск гипокалиемии.
• С сердечными гликозидами — отравление кальцием.
• С цефалоспоринами, аминогликозидами, этакриновой кислотой, антибиотиками, салицилатами — риск их ототоксического действия (негативное влияние на слух и вестибулярный аппарат).
• С ингибиторами АПФ — резкие скачки АД в меньшую сторону.
• НПВП снижают мочегонный эффект медикамента.
• С антигипертензивными средствами, диазоксидом, теофиллином — Торасемид усиливает их терапевтический эффект.
• С миорелаксантами — Торасемид ослабляет их действие.
• При введении рентгеноконтрастных веществ для манипуляций есть риск дисфункции почек.

Читать еще:  Артериовенозная мальформация

Аналоги и цена

Стоимость Торасемид СЗ достаточно высока — 900-2000 рублей, так же как и на Торасемид Сандоз — 1900-4000 рублей. Более дешевый вариант — Торасемид Канон — 150-360 рублей.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.

Торасемид (форма – таблетки) (фармакологическая группа – диуретики). В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

Торасемид – препарат с диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Торасемида – таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, почти белые или белые, с риской и фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 2, 3 или 6 упаковок; в банках по 30 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка).

• действующее вещество: торасемид – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 44/88 мг; моногидрат лактозы – 26,4/52,8 мг; стеарат магния – 0,6/1,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2,4/4,8 мг; повидон – 1,6/3,2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид относится к числу петлевых диуретиков. Основной механизм его действия обусловлен обратимым связыванием вещества с котранспортером ионов хлора/натрия/калия, который расположен в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Это приводит к снижению или полному ингибированию реабсорбции ионов натрия и уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости.

Препарат блокирует в миокарде альдостероновые рецепторы, улучшает диастолическую функцию миокарда и уменьшает фиброз.

По сравнению с фуросемидом к возникновению гипокалиемии торасемид приводит в меньшей степени, при этом он действует более продолжительно и проявляет большую активность.

Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 2–3 ч после перорального приема.

Возможно проведение длительного курса.

Фармакокинетика

Всасывание (быстрое и почти полное) происходит в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация (C_max) вещества достигается спустя 1–2 ч после перорального приема препарата после еды. Биодоступность – 80–90% (возможна индивидуальная вариативность).

Объем распределения (Vd) – 16 л, при циррозе печени этот показатель увеличивается в 2 раза.

Связывание с белками плазмы – больше 99%.

Метаболизм происходит в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Образует 3 метаболита (M1, М3 и М5) в результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования. Их связывание с белками плазмы – 86, 95 и 97% соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) вещества и его метаболитов – 3–4 ч, на фоне хронической почечной недостаточности этот показатель остается неизменным.

Почечный клиренс составляет 10 мл/мин, общий клиренс – 40 мл/мин.

В среднем примерно 83% от принятой дозы выводится почками, из них 24% – в неизмененном виде, остальная часть – в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

В прекоматозном состоянии и при печеночной коме применение препарата противопоказано. Плазменная концентрация торасемида в крови при печеночной недостаточности увеличивается, что связано со снижением метаболизма вещества в печени.

Т1/2 торасемида и метаболита М5 у пациентов с печеночной или сердечной недостаточностью увеличивается незначительно, кумуляция препарата маловероятна.

При циррозе печени увеличиваются почечный клиренс, Т1/2 и Vd, при этом общий клиренс не изменяется.

При хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации снижается почечный и печеночный клиренс препарата. Общий клиренс торасемида у таких пациентов в сравнении со здоровыми добровольцами на 50% меньше, а общая биодоступность и Т1/2, соответственно, выше.

Почечный клиренс торасемида у пациентов с почечной недостаточностью заметно снижается, но на общий клиренс это не влияет. У данной группы больных диуретический эффект можно достичь применением препарата в более высоких дозах. Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 возрастает. Вещество и его метаболиты при помощи гемофильтрации и гемодиализа выводятся незначительно. При почечной недостаточности с нарастающей азотемией прием препарата противопоказан.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• отечный синдром различной этиологии, включая хроническую сердечную недостаточность, заболевания почек, печени и легких.

Противопоказания

• почечная недостаточность в сочетании с анурией;
• рефрактерная гипокалиемия/гипонатриемия;
• прекома и печеночная кома;
• декомпенсированный митральный/аортальный стеноз;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией либо без нее) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (в том числе одностороннее поражение мочевыводящих путей) ;
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• острый гломерулонефрит;
• гиперурикемия;
• гликозидная интоксикация;
• повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.) ;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• сочетанная терапия с аминогликозидами и цефалоспоринами;
• наличие аллергии на сульфонамиды (препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные средства) ;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых назначение Торасемида требует осторожности):

• указания в анамнезе на желудочковую аритмию;
• диарея;
• панкреатит;
• артериальная гипотензия;
• гипопротеинемия;
• стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
• нарушения оттока мочи (гидронефроз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы или сужение мочеиспускательного канала) ;
• предрасположенность к появлению гиперурикемии;
• острый инфаркт миокарда (из-за увеличения риска появления кардиогенного шока) ;
• нарушения почечной/печеночной функции;
• сахарный диабет (из-за снижения толерантности к глюкозе) ;
• гипокалиемия/гипонатриемия;
• гепаторенальный синдром;
• анемия;
• подагра.

Инструкция по применению Торасемида: способ и дозировка

Торасемид принимают внутрь, предпочтительно – после еды, запивая небольшим количеством воды.

Суточную дозу принимают в 1 прием.

Рекомендованный режим дозирования:

• отечный синдром различной этиологии: терапевтическая доза – 5 мг, возможно ее постепенное увеличение – от 20 до 40 мг (максимально). Опыта применения более высоких доз нет. Показано проведение длительной терапии (либо препарат применяется до исчезновения отеков) ;
• артериальная гипертензия: начальная доза – 2,5 мг, возможно ее увеличение до 5–10 мг. При недостаточности клинического эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Аптеки Москвы

Инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Диуретический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na + /2Cl — /K + , расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.

При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.

Связывание с белками плазмы крови — 99%. V_d — 16 л.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.

Читать еще:  Симптомы, степени и лечение артериальной гипертензии

T_1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин. В среднем 80-83% от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 — 11-12%, М3 — 3%, М5 — 41-44%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T_1/2 торасемида не изменяется.

Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.

При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/сут.

При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточностью назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.

При отеках, связанных с хронической почечной недостаточностью начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза — 200 мг.

При отеках, связанных с циррозом печени препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/сут.

При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза более 5 мг/сут не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

Передозировка

Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.

Лечение: проведение симптоматической терапии — снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Тригрим ® повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Тригрим ® усиливает действие гипотензивных препаратов.

В высоких дозах Тригрим ® способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях — гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях — повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.

Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

— отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;

— первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Противопоказания

— печеночная кома и прекоматозное состояние;

— хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;

— период лактации (нет данных о применении в период лактации) ;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ;

— повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.

Особые указания

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.

При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Использование в педиатрии

Нет данных относительно применения Тригрима у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при анурии, хронической почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной коме и в прекоматозном состоянии.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени, циррозом печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Фармакокинетика

После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Системная биодоступность составляет 80–90%. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет >99%, метаболитов М1, М3 и М5 — 86; 95 и 97% соответственно. Объем распределения — 16 л. Торасемид метаболизируется путем окисления и гидроксилирования с образованием трех метаболитов: М1, М3 и М5. М5 фармакологически неактивен, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10% фармакологического действия препарата. Конечный T½ торасемида и его метаболитов составляет у здоровых добровольцев 3–4 ч. Общий клиренс торасемида — 40 мл/мин, ренальный клиренс — около 10 мл/мин. Около 80% дозы выделяется в виде неизмененного торасемида (24%) и его метаболитов: М1 (12%), М3 (3%), М5 (41%). При почечной недостаточности T½ торасемида не изменяется, а T½ метаболитов М3 и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У больных с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью T½ торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, однако кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.

Показания к применению

Таблетки Торасемид 2,5 и 5 мг — АГ.
Таблетки Торасемид 5; 10 и 20 мг — отеки, вызванные сердечной недостаточностью.
Таблетки Торасемид 50; 100 и 200 мг — отеки, повышенное АД при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 200 мл за 24 ч), в том числе при проведении гемодиализа.