Цетиризин (Cetirizine)
Цетиризин (Cetirizine)
Цетиризин (Cetirizine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цетиризин
Химическое название
[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Цетиризин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Цетиризин
Пиперазиновое производное, белый кристаллический порошок, растворим в воде, молекулярная масса — 461,82.
Фармакология
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT . Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Читать еще: Бронхиальная астма у взрослых: симптомы, лечение 7294 0Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Фармакокинетические параметры цетиризина при его приеме в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
Tmax в плазме крови составляет (1±0,5) ч, а Cmax — 300 нг/мл.
Такие фармакокинетические параметры, как Cmax в плазме крови и AUC , имеют однородный характер. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина сопоставима.
Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
Т1/2 составляет примерно 10 ч.
При приеме цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась.
Примерно 2/3 принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые группы пациентов
Пожилые. У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами непожилого возраста.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести ( Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и пациентов, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования) ; пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации) ; эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (см. «Меры предосторожности») ; возраст до 1 года (для лекарственной формы капли) ; период грудного вскармливания.
Читать еще: Как правильно парить ногиПрименение при беременности и кормлении грудью
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.
Категория действия на плод по FDA — B.
Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.
Побочные действия вещества Цетиризин
Данные, полученные в клинических исследованиях
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС , включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС .
Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС , применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Читать еще: Как делают прокол при гайморите и можно ли его избежатьСогласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.
Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.
Со стороны ЖКТ : боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.
Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.
Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).
Со стороны ЖКТ : диарея — 1 и 0,6%.
Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.
Опыт пострегистрациониого применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10) ; часто (≥1/100, ®
Глюкобай® (Glucobay®) Глюкобай ® (Glucobay ® ) Действующее вещество: Содержание Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-10)...
21 05 2024 22:30:50
Дуриан Общие сведенья У дуриана такой отвратительный запах, что с ним Вас вряд ли пустят в общественное место. Однако, если перебороть отвращение или...
20 05 2024 14:20:46
Орви у грудничка симптомы и лечение комаровский ОРВИ у детей: начало начал Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) в практической деятельности врача...
19 05 2024 5:53:44
Болезнь Вильсона-Коновалова. Симптомы, причины, диагностика, лечение, осложнения и последствия. Все о болезни Вильсона-Коновалова Болезнь Вильсона —...
18 05 2024 20:41:59
Гингивит — симптомы, причины и лечение Гингивит у взрослых: причины, симптомы и лечение Полная информация о заболевании, которое может обернуться полной...
17 05 2024 21:52:29
В двенадцатиперстную кишку открываются протоки поджелудочной железы Выводные протоки поджелудочной железы Поджелудочная железа (ПЖ) выполняет функции...
16 05 2024 2:27:44
Коверсил (Coversyl): инструкция по применению и цена Коверсил (Coversyl): инструкция по применению и цена Coversyl (Коверсил, Coversyl fora) является...
15 05 2024 0:11:29
Какая взаимосвязь между почками и давлением? Как распознать почечную гипертонию? Как распознать почечную (нефрогенную) гипертензию, читателям «ВВ»...
14 05 2024 4:35:29
Бетасерк – показания к применению В состав Бетасерка может входить 8, 16 или 24 мг дигидрохлорида бетагистина. Дополнительные вещества: моногидрат...
13 05 2024 4:54:31
Секрет диеты от Полины Гагариной Как похудела Полина Гагарина: диета, меню, рекомендации Всем известную поп-певицу Полину Гагарину очень любят...
12 05 2024 1:56:49
Беременность при грыжах позвоночника: рожать или не рожать Беременность при грыжах позвоночника: рожать или не рожать Организм женщины испытывает...
11 05 2024 19:53:51
Спирива Респимат Спирива Респимат Спирива Респимат: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Spiriva Respimat Код ATX: R03BB04 Действующее...
10 05 2024 0:38:26
Оксана: что значит это имя, и как оно влияет на характер и судьбу человека Оксана значение Имя Оксана – излюбленное славянское имя, которое отлично...
09 05 2024 13:44:59
32 неделя беременности фото, УЗИ, вес плода, видео 32-я неделя беременности: что происходит и как выглядит ребенок на 8-м месяце беременности фото и ВИДЕО...
08 05 2024 20:40:35
Аналоги Смекты: обзор самых основных Лучшие аналоги Смекты Смекта - это лекарственное средство, относящееся к группе сорбирующих препаратов. Сорбент имеет...
07 05 2024 22:19:23
Реабилитация и лечение боли в Израиле лечение в Израиле Почему пациенты из стран СНГ выбирают «НьюМед Центр»? "NewMed Center Israel" - преимущества...
06 05 2024 10:22:55
Грыжа Гилмора у спортсменов Грыжа Гилмора у спортсменов Межпозвоночная грыжа - это деформация межпозвоночного диска с его выпячиванием более чем на 3 – 4...
05 05 2024 13:14:47
Применение БЦЖ-терапии при лечении рака мочевого пузыря, особенности метода БЦЖ терапия во время рака мочевого пузыря Вакцина для лечения онкологического...
04 05 2024 11:14:18
Какие симптомы трихинеллеза у человека Трихинеллез у человека Трихинеллез у человека по праву считается одним из опаснейших гельминтозов, поскольку...
03 05 2024 10:21:58
Как диагностируется сотрясение мозга? Сотрясение мозга или обычный ушиб Кто из нас хоть раз не бился головой? Пожалуй, таких нет. Хотите узнать, как...
02 05 2024 15:15:11
Инородное тело в ухе как вытащить дома Инородное тело в ухе как вытащить дома Инородное тело в ухе довольно распространенное явление. Особенно среди детей...
01 05 2024 11:43:52
Применяем эфирные масла от клещей для людей и собак Применяем эфирные масла от клещей для людей и собак С наступлением тёплых деньков многие стремятся...
30 04 2024 15:15:23
Зачем нужен гейнер Гейнер: что это такое и для чего он нужен? Гейнер — плюсы и минусы использования при наращивании мышечной массы Вы настроены решительно...
29 04 2024 4:46:23
Отличие ОРВИ, гриппа и ОРЗ: есть ли существенная разница между заболеваниями? Как отличить грипп от ОРВИ В прохладное время года многие люди сталкиваются...
28 04 2024 15:29:34
Свечи Индометацин при геморрое: инструкция по применению Индометацин для лечения геморроя Лечение геморроя должно быть комплексным, поэтому оно требует...
27 04 2024 3:35:51
Лавандовый чай: полезные свойства и рецепты 7 простых рецептов ароматного чая с лавандой Лаванда входит в число целебных трав и широко применяется в...
26 04 2024 10:35:36
Как лечить кисту в молочной железе народными средствами? Лечение кисты молочной железы народными средствами Чем старше становится женщина, тем больше...
25 04 2024 1:36:28
Какие упражнения нельзя делать при грыже позвоночника Упражнения, гимнастика при грыже позвоночника: поясничного, шейного, грудного отдела Межпозвоночная...
24 04 2024 16:52:57
Лечение угрей ретиноидами Ретиноиды. Лекарства, с которыми лучше не шутить при лечении акне Ретиноиды – лекарства, в которых активным веществом является...
23 04 2024 23:12:47
Иммуномодуляторы — список эффективных препаратов и отзывы 10 самых неэффективных лекарств. «Иммуномодуляторы-противовирусные». Иммунная система включает в...
22 04 2024 15:33:40
Как проявляется вирусный герпес в организме человека Причины возникновения герпеса у человека Специалисты называют герпесом достаточно распространенное в...
21 04 2024 13:45:33
Влияние водки на артериальное давление Как алкоголь влияет на артериальное давление Нормальный уровень артериального давления это 120 на 80 мм. рт. ст....
20 04 2024 6:50:31
Колдрекс для детей Колдрекс для детей В лечении гриппа и простуды весьма популярны многокомпонентные препараты. Одним из наиболее известных является...
19 04 2024 6:50:34
Антигельмос: инструкция по применению БАДа от паразитов Антигельмос: инструкция по применению БАДа от паразитов Если у человека есть противопоказания к...
18 04 2024 16:25:42
В чем польза и вред картофеля для здоровья человека Картофель: польза и вред для здоровья человека Картофель — это клубненосная сельскохозяйственная...
17 04 2024 13:36:35
Гидрокортизоновая мазь от прыщей Гидрокортизоновая мазь от прыщей Насколько эффективен и безопасен «Гидрокортизон» от прыщей на лице, поможет разобраться...
16 04 2024 18:56:52
Почему после сна болит голова Особенности цефалгии после дневного или ночного отдыха Ночной отдых является периодом активного восстановления организма....
15 04 2024 3:51:49
Правила лечения микоза в пищеводе Почему возникает микоз пищевода и как его лечить При подозрении на микоз пищевода необходимо сразу же обратиться к...
14 04 2024 8:19:50
Можно ли курить при бронхиальной астме? Бронхиальная астма и пристрастие к курению: последствия вредной привычки Астма и курение — понятия несовместимые....
13 04 2024 16:11:54
Беременность на ранних сроках Беременность на ранних сроках Вы узнали, что ждете ребенка. Возможно, вы ещё только подозреваете это. Как быть дальше? Куда...
12 04 2024 9:23:11
Флуоксетин: инструкция по применению Флуоксетин - официальная инструкция по применению Регистрационный номер: Торговое наименование препарата:...
11 04 2024 12:28:25
Значение имени Марк Значение имени: Марк Происходит от греческого имени Маркос, которое, в свою очередь, произошло предположительно от латинского слова...
10 04 2024 4:35:13
Экстракт Артишока - лекарство для желчного пузыря и печени Препараты для лечения печени и желчевыводящих путей По статистике ВОЗ, примерно 20-25% жителей...
09 04 2024 17:12:30
Как правильно использовать ЛФК при туберкулезе легких Методика ЛФК при туберкулезе легких К занятиям можно приступать после нормализации температуры тела,...
08 04 2024 20:58:25
Как проводить лечение бородавок йодом в домашних условиях? Помогает ли йод от бородавок и можно ли прижигать нарост? Все о лечении и выведении папиллом...
07 04 2024 9:13:27
Энтеросгель беременным при токсикозе и не только Все о детях 06.09.2019 admin Комментарии Нет комментариев К сожалению, отравиться может любой человек, и...
06 04 2024 21:56:52
Если закладывает уши и кружится голова Закладывает ухо и кружится голова: причины и лечение Для волнения нет повода, если закружилась голова, заложило уши...
05 04 2024 2:50:19
Почему от кефира появляется вздутие живота и метеоризм Можно ли пить кефир при метеоризме и вздутии живота О продукте Кефир – безоговорочный лидер среди...
04 04 2024 9:54:54
Лазерная коагуляция сетчатки глаза: цена, послеоперационный период, последствия Памятка пациенту после лазерной коагуляции сетчатки Лазерная коагуляция...
03 04 2024 18:55:25
Уколы Кетонал от чего помогают, показания к применению Уколы Кетонал от чего помогают, показания к применению Кетонал - мощный препарат от разных видов...
02 04 2024 23:22:53
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::