Свойства Клофибрата и подробная инструкция по применению

Клофибрат (Clofibrate)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Клофибрат

Химическое название

Этиловый эфир 2-(4-хлорфенокси)-2-метилпропановой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Клофибрат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Клофибрат

Бесцветная или бледно-желтая жидкость. Растворима во многих растворителях, за исключением воды.

Фармакология

Снижает содержание в крови ЛПОНП , триглицеридов и холестерина при одновременном уменьшении связывания холестерина и триглицеридов ЛПНП и ЛПОНП . Увеличивает уровень холестерина в ЛПВП . Уменьшает суточное выделение мочи. Тормозит синтез холестерина на этапах, предшествующих образованию мевалоновой кислоты (возможно, блокирует гидроксиметилглутарил-КоА редуктазу), уменьшает высвобождение ЛПОНП из печени, ускоряет их катаболизм (активирует внепеченочную липопротеинлипазу), повышает экскрецию нейтральных стеринов и клиренс триглицеридов. Стимулирует либерацию антидиуретического гормона задней доли гипофиза.

После приема внутрь всасывается до 99% введенной дозы. В ЖКТ или в печени гидролизуется с образованием клофиброевой кислоты (активная форма). Связывание с белками крови — 95–97% . C_max составляет 200 мкг/мл, при повторном длительном введении (по 1,0 г 2 раза в сутки) концентрация клофиброевой кислоты в плазме определяется на уровне 120–125 мкг/мл. T_1/2 — 18–22 ч (варьирует в пределах 14–35 ч). Экскретируется почками (95–99% дозы) как в неизмененном виде, так и в форме конъюгатов клофиброевой кислоты.

Применение вещества Клофибрат

Дисбеталипопротеинемия (III тип гиперлипидемии) при неэффективности диетотерапии, высокое содержание триглицеридов (IV и V типы гиперлипидемии) с серьезным риском развития панкреатита, желтуха новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функций печени и/или почек (из-за высокого риска развития рабдомиолиза и тяжелой гиперкалиемии), первичный билиарный цирроз печени (возможно возрастание концентрации холестерина), применение др. фибратов или статинов, беременность и даже предполагаемое зачатие (препарат должен быть отменен за несколько месяцев до него), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Клофибрат

Учащение приступов облитерирующего эндартериита, стенокардии, желчнокаменной болезни, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, гепатомегалия, гастрит, стоматит, полифагия, увеличение массы тела, головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, слабость, аритмия, миалгия (судороги мышц, мышечная слабость), гриппоподобный синдром, миозит, миопатия, рабдомиолиз с развитием острой почечной недостаточности, артралгия, дизурия, протеинурия, тромбоэмболия, импотенция, снижение либидо, ксеродермия, алопеция, токсический эпидермальный некроз, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, возрастание концентрации АСТ , АЛТ , креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, аллергические реакции (зуд, крапивница).

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (необходимо снижение их дозы на 50% и более частое определение протромбинового индекса), пероральных гипогликемических средств (взаимное вытеснение из связи с белками и возрастание уровня свободных фракций в крови). Терапевтическую и токсическую активность клофибрата повышает пробенецид (замедляет элиминацию), снижает — рифампицин (индуцируя микросомальную систему печени, ускоряет биотрансформацию). Другие фибраты и статины (ловастатин) увеличивают риск развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, в т.ч. и через несколько недель-месяцев после комбинированного использования.

Передозировка

О случаях передозировки клофибратом не сообщалось.

Наименование:

Клофибрат (Clonbratum)

Фармакологическое действие

Клофибрат относится к группе гиполипидемических (уменьшающих содержание липидов в крови) средств. Клофибрат вызывает понижение содержания холестерина и триглицеридов в плазме крови, триглицеридов в ЛПОНП (липопротеидах очень низкой плотности) и холестерина в ЛПНП (липопротеидах низкой плотности). Вместе с тем он повышает уровень холестерина в ЛПВП (антиатерогенных -липопротеидах высокой плотности, препятствующих возникновению атеросклероза).
Снижение содержания холестерина связано со способностью блокировать редуктазу гидроксиметилглутарового кофермента А, участвующего в биосинтезе холестерина, и усиливать распад холестерина.
Клофибрат понижает также агрегацию (склеивание) тромбоцитов и вязкость крови. Уменьшает уровень мочевой кислоты в плазме крови.

Показания к применению

В качестве лечебного средства используют в комплексной терапии при склерозе коронарных (сердечных) и периферических сосудов, сосудов мозга, при диабетической ангиопатии (нарушении тонуса кровеносных сосудов вследствие повышения уровня сахара в крови) и ретинопатии (невоспалительном поражении сетчатки глаза), различных заболеваниях, сопровождающихся гиперлипидемией (повышенным содержанием липидов в крови), включая гиперлипидемий с повышением уровня мочевой кислоты в плазме крови.
В целях профилактики клофибрат применяют при семейной гиперхолестеринемии (наследственно обусловленном нарушении обмена холестерина), гиперлипидемий и триглицеридемии (повышенном содержании триглицеридов в крови), идиопатическом (неясной причины) понижении содержания ЛПНП (липопротеидов низкой плотности).

Способ применения

Клофибрат назначают внутрь в капсулах, содержащих по 0,25 г. Принимают по 0,5-0,75 г (2-3 капсулы) 3 раза в день (после еды). Лечение проводят обычно курсами по 20-30 дней с такими же перерывами (4-6 курсов).

Побочные действия

Возможны желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), кожный зуд, крапивница, боли в мышцах, мышечная слабость (чаще в голенях) ; увеличение массы тела вследствие задержки воды в организме. После отмены препарата эти явления обычно проходят.
При длительном применении клофибрата может развиться внутрипеченочный холестаз (застой желчи), обостриться желчнокаменная болезнь. При применении клофибрата наблюдалось образование камней в желчном пузыре и желчных путях (в связи с чем в некоторых странах этот препарат перестали использовать).
Клофибрат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, бутадиена, салицилатов, пероральных антидиабетических препаратов. Применять клофибрат у больных сахарным диабетом необходимо с острожностью во избежание гипогликемии (снижения уровня сахара в крови).

Читать еще:  Варикоцеле — что это такое? Причины, симптомы и лечение.

Противопоказания

Клофибрат противопоказан при заболеваниях печени, тяжелых заболеваниях почек, беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется назначать детям.

Форма выпуска

В капсулах по 0,25 и 0,5 г.

Условия хранения

В прохладном месте.

Синонимы: Атромидин, Клофибрейт, Липомид, Мисклерон, Аколестол, Амадол, Амотрил, Днтилипид, Артериофлексин, Атемарол, Артериозан, Атерозол, Атеромид, Атостерин, Атролен, Атромид S, Хлорофенизат, Клофибрин, Кломинон, Корафен, Геромид, Липавил, Липавлон, Липонорм, Лизистерол, Нео-Атромид, Нибратол, Нормолипол, Регелан, Фибрамид.

Свойства Клофибрата и подробная инструкция по применению

Клофибрат относится к группе гиполипидемических (уменьшающих содержание липидов в крови) средств. Клофибрат вызывает понижение содержания холестерина и триглицеридов в плазме крови, триглицеридов в ЛПОНП (липопротеидах очень низкой плотности) и холестерина в ЛПНП (липопротеидах низкой плотности). Вместе с тем он повышает уровень холестерина в ЛПВП (антиатерогенных -липопротеидах высокой плотности, препятствующих возникновению атеросклероза).

Снижение содержания холестерина связано со способностью блокировать редуктазу гидроксиметилглутарового кофермента А, участвующего в биосинтезе холестерина, и усиливать распад холестерина.

Клофибрат понижает также агрегацию (склеивание) тромбоцитов и вязкость крови. Уменьшает уровень мочевой кислоты в плазме крови.

Показания к применению:

В качестве лечебного средства используют в комплексной терапии при склерозе коронарных (сердечных) и периферических сосудов, сосудов мозга, при диабетической ангиопатии (нарушении тонуса кровеносных сосудов вследствие повышения уровня сахара в крови) и ретинопатии (невоспалительном поражении сетчатки глаза), различных заболеваниях, сопровождающихся гиперлипидемией (повышенным содержанием липидов в крови), включая гиперлипидемий с повышением уровня мочевой кислоты в плазме крови.

В целях профилактики клофибрат применяют при семейной гиперхолестеринемии (наследственно обусловленном нарушении обмена холестерина), гиперлипидемий и триглицеридемии (повышенном содержании триглицеридов в крови), идиопатическом (неясной причины) понижении содержания ЛПНП (липопротеидов низкой плотности).

Методика применения:

Клофибрат назначают внутрь в капсулах, содержащих по 0,25 г. Принимают по 0,5-0,75 г (2-3 капсулы) 3 раза в день (после еды). Лечение проводят обычно курсами по 20-30 дней с такими же перерывами (4-6 курсов).

Нежелательные явления:

Возможны желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), кожный зуд, крапивница, боли в мышцах, мышечная слабость (чаще в голенях), увеличение массы тела вследствие задержки воды в организме. После отмены препарата эти явления обычно проходят.

При длительном применении клофибрата может развиться внутрипеченочный холестаз (застой желчи), обостриться желчнокаменная болезнь. При применении клофибрата наблюдалось образование камней в желчном пузыре и желчных путях (в связи с чем в некоторых странах этот препарат перестали использовать).

Клофибрат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, бутадиена, салицилатов, пероральных антидиабетических препаратов. Применять клофибрат у пациентов сахарным диабетом необходимо с острожностью во избежание гипогликемии (снижения уровня сахара в крови).

Противопоказания:

Клофибрат противопоказан при заболеваниях печени, тяжелых заболеваниях почек, беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется назначать детям.

Форма выпуска препарата:

В капсулах по 0,25 и 0,5 г.

Условия хранения:

В прохладном месте.

Синонимы: Атромидин, Клофибрейт, Липомид, Мисклерон, Аколестол, Амадол, Амотрил, Днтилипид, Артериофлексин, Атемарол, Артериозан, Атерозол, Атеромид, Атостерин, Атролен, Атромид S, Хлорофенизат, Клофибрин, Кломинон, Корафен, Геромид, Липавил, Липавлон, Липонорм, Лизистерол, Нео-Атромид, Нибратол, Нормолипол, Регелан, Фибрамид.

Препараты аналогичного действия:

Аторвакор (Atorvacor) Вазоклин (Vasocleen) Тулип (Tulip) Ливостор (Livostor) Сторвас (Storvas)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «клофибрат» можно найти здесь:

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Свойства Клофибрата и подробная инструкция по применению

Клофибрат входит в группу гиполипидемических препаратов, понижающих уровень холестерина. Он воздействует на липопротеиды высокой и низкой плотности, нормализуя баланс между ними. Уменьшение количества холестерина обусловлено способностью блокировать редуктазу гидроксиметилглутарового кофермента А, которая участвует в биосинтезе холестерина.

Дополнительно препарат снижает уровень мочевой кислоты и понижает вязкость крови. Его назначают при нарушениях структуры сосудов, вызванных увеличением уровня холестерина в организме. Лекарство подходит не только для комплексного лечения, но и для проведения монотерапии.

Читать еще:  Анизоцитоз эритроцитов повышен

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Клофибрат выпускают в виде капсул. В продаже доступны две разновидности медикамента, различающиеся дозировкой – 0,5 или 0,25 грамм. Количество капсул в упаковке – 50 или 100 штук.

Внутри капсульной оболочки находится бледно-желтая или бесцветная жидкость. Главное действующее вещество препарата – клофибрат. Химическое название медикамента – Этиловый эфир 2-(4-хлорфенокси)-2-метилпропановой кислоты.

Фармакологическое действие

Клофибрат снижает холестерин, триглицериды и липопротеины низкой плотности, что помогает в профилактике и лечении сосудистых патологий. При этом лекарственное средство повышает уровень липопротеинов высокой плотности.

Только врач может подобрать правильный курс лечения.

Действие Клофибрата объясняется способностью тормозить процесс синтезирования холестерина на разных этапах. Препарат также снижает высвобождение липопротеинов низкой плотности из печени, активизируя их катаболизм. Он производит либерацию антидиуретического гормона задней части гипофиза.

Фармакокинетика

Абсорбция лекарственного средства производится из пищеварительного тракта. В плазме крови вещество быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами до хлорфеноксиизомасляной кислоты, которая на 95% связывается с сывороточным альбумином и в дальнейшем метаболизируется.

У пациентов с гиперлипопротеидемиями второго и четвертого типов единоразовый прием минимальной дозировки приводит к максимальному эффекту через 3-6 часов. К исходным показателям спектр липидных фракций возвращается через сутки.

Описание к препарату содержит перечень показаний. Клофибрат разрешается к приему только после консультации с врачом. Самостоятельное использование медикамента приведет к нежелательным процессам.

К показаниям относят:

• нарушение тонуса сосудов в результат сахарного диабета;
• семейная гиперхолестеринемия;
• триглицеридемия;
• склероз коронарных и периферических сосудов;
• идиопатическое понижение содержания ЛПНП.

Режим дозирования

Максимальная суточная доза лекарства – 20-30 мг/кг. Медикамент принимают до 3 раз в сутки, после приема пищи. Таблетки запивают небольшим количеством чистой воды. Продолжительность непрерывного приема составляет 3 месяца.

После перерыва использование препарата возобновляется. В процессе проведения лечебной терапии необходим контроль работы внутренних органов.

Побочное действие

Чаще всего на фоне приема Клофибрата возникают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. К ним относят рвоту, нарушение стула и сильную тошноту. В некоторых случаях отмечается заторможенность реакций организма, появляется сонливость и учащаются головные боли.

При длительном использовании препарата возникают следующие побочные эффекты:

• формирование камней в желчном пузыре;
• частичная аллопеция;
• повышение массы тела;
• внутрипеченочный холестаз;
• импотенция;
• задержка жидкости в организме.

Противопоказания к применению

Инструкция по применению требует учитывать противопоказания препарата.

К ним относят следующее:

• гипопротеинемия;
• периоды кормления и вынашивания ребенка;
• заболевания почек и печени;
• желчекаменная болезнь.

Детям в возрасте до 14 лет лекарственное средство не назначают. Во-первых, это не всегда целесообразно, поскольку риск развития сосудистых патологий у взрослых гораздо выше. Во-вторых, препарат оказывает негативное влияние на работу печени и почек.

Эффект проявится только при комплексном подходе к лечению.

На заметку! Общая продолжительность применения лекарственного средства включает от 4 до 6 курсов по 3 месяца каждый. В запущенных случаях терапия более продолжительная.

Особые указания

При увеличении содержания аланинаминотрансфераз в кровяных клетках необходимо прервать курс лечения препаратом. Также рекомендуется периодически посещать кабинет ультразвукового исследования.

Это поможет вовремя обнаружить патологии желчного пузыря и предотвратить образование в нем камней. В этих целях сдают анализ, показывающий индекс литогенности желчи. Пациентам с сахарным диабетом следует проявлять осторожность во время терапии.

При беременности и кормлении грудью

По принципу воздействия на беременных женщин препарат входит в категорию препаратов FDA – C. В рамках проведенных исследований было выявлено, что препарат оказывает негативное влияние на развитие ребенка в утробе.

Лечебная терапия Клофибратом способна спровоцировать аномалии у плода. Препарат назначают только в том случае, если польза лечения превышает по значимости потенциальный вред.

При нарушениях функции печени

При печеночных патологиях возможность применения лекарственного средства определяется в индивидуальном порядке. Во время лечения необходим контроль за состоянием органа. Требуется корректировка дозировки.

При нарушениях функции почек

При тяжелых болезнях почек Клофибрат противопоказан. На начальных этапах заболевания лечение проводится с особой осторожностью. Если самочувствие пациента ухудшается, дозировка сокращается.

Применение у пожилых пациентов

На пациентов пожилого возраста фибраты оказывают такое же влияние, как на людей младшего поколения. Исключение представляют случаи острой почечной недостаточности, активной фазы панкреатита и патологий печени. При таких процессах необходим дополнительный контроль со стороны медиков.

Передозировка

В случае превышения дозировки следует принять меры по очищению организма от токсинов. Показан прием активированного угля и употребление большого количества жидкости. В тяжелых случаях пациента помещаю в стационар.

Лекарственное взаимодействие

При использовании Клофибрата следует учитывать возможность совмещения с другими препаратами.

Медики рекомендуют ориентироваться на следующие принципы:

• пробенецид повышает токсическую и терапевтическую активность препарата;
• Клофибрат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов, что влияет на процесс свертываемости крови;
• рифампицин ускоряет биотрансформацию активных веществ Клофибрата;
• Ловастатин (как и другие препараты из группы статинов) повышает риск развития рабдомиолиза, сопровождающегося острой почечной недостаточностью;
• при совмещении Клофибрата с пероральными антидиабетическими продуктами, бутадиеном и салицилатами увеличивается их эффективность.

Читать еще:  Тромбоз глубоких вен нижних конечностей: симптомы, лечение, профилактика

Условия и сроки хранения

Упаковку с капсулами необходимо хранить в прохладном темном месте. Желательно ограничить доступ к препарату детям. Срок годности составляет 2 года. Даже единоразовое использование после истечения срока способно привести к нежелательным последствиям.

Условия отпуска из аптек

При покупке лекарственного средства нужно иметь на руках рецепт от врача. Это позволяет избежать самолечения. Фибрат подбирается только после сдачи соответствующих анализов и сбора анамнеза. Неправильно подобранное средство замедляет процесс выздоровления и приводит к появлению побочных эффектов.

В случае появления побочных эффектов подбирается заменитель. Аналоги обладают таким же действием, а иногда – и составом. К ним относят Сторвас, Тулип, Аторвакор, Ливостор и Вазоклин.

Клофибрат ― эффективный препарат для лечения склероза сосудов и заболеваний, сопровождающихся гиперлипидемией

Клофибрат является высокоэффективным гиполипидемическим лекарственным препаратом, который нормализует баланс между липопротеидами низкой и высокой плотности.

Его назначают для комплексного и самостоятельного лечения заболеваний, которые сопровождаются гиперлипидемией ― склероза коронарных и периферических сосудов, диабетической ангиопатии, ретинопатии и других.

Данный медикамент выпускается в форме капсул для перорального приема. Средний курс лечения составляет 20-30 дней.

Принимают по 2-3 капсулы три раза в сутки. Не назначается лекарство при беременности и грудном кормлении, а также при патологиях печени и почек в тяжелых формах. Знакомство с инструкцией по применению поможет избежать любых нежелательных проявлений.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат выпускается в форме капсул для перорального применения. Под капсульной оболочкой находится бесцветная или бледно-желтая жидкость.

В аптеках представлены упаковки, содержащие по 50 или 100 капсул. Выпускается данное лекарство с различной концентрацией действующего вещества ― 0,5 и 0,25 грамм.

Основным активным компонентом препарата является вещество клофибрат, которое имеет химическое название Этиловый спирт 2-(4-хлорфенокси)-2-метилпропановой кислоты.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат является представителем фармакологической группы фибратов ― широко распространенных производных компонентов фибровой кислоты.

Медикамент оказывает выраженное гиполипидемическое действие. В результате его применения:

• снижается содержание липопротеинов очень низкой плотности, холестерина и триглицеридов в крови;
• уменьшается связывание холестерина и триглицеридов ЛПНП и ЛПОНП;
• увеличивается уровень холестерина в липопротеидах высокой плотности;
• уменьшает объем выделения мочи на протяжении суток;
• замедляется процесс синтеза холестерина на этапах, которые предшествуют образованию мевалоновой кислоты;
• повышается экскреция нейтральных стеринов и клиренс триглицеридов;
• стимулируется либерация антидиуретического гормона задней доли гипофиза.

После однократного приема лекарственного препарата в течение 2-8 часов достигается максимальная концентрация действующего вещества в крови. Она снижается в два раза через сутки.

Показания к применению на Клофибрат

Медикамент Клофибрат назначают для лечения:

• склероза сердечных (коронарных) и периферических сосудов, а также сосудов головного мозга;
• диабетической ангиопатии ― состояния, представляющего собой нарушение тонуса кровеносных сосудов в результате увеличения содержания сахара в составе крови;
• невоспалительного поражения сетчатки глаза ― ретинопатии;
• различных заболеваний и состояний, при которых наблюдается гиперлипидемия ― существенное повышение уровня триглицеридов в составе крови.

В профилактических целях данный лекарственный препарат рекомендуется принимать лицам, у которых имеется нарушение обмана холестерина наследственного характера.

Также назначают его при повышенном содержании триглицеридов в крови и снижении содержания липопротеидов низкой плотности, причины которого не выяснены.

Способ применения

Взрослым пациентам необходимо принимать три раза в сутки по две или три капсулы после еды, запивая небольшим количеством воды.

Продолжительность непрерывного курса терапии составляет 30 дней. Затем, после 30-дневного перерыва лечение необходимо возобновить.

Всего, в зависимости от симптомов и показаний, назначают от четырех до шести таких курсов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Перед тем, как приступить к терапевтическому курсу, необходимо выяснить, как Клофибрат взаимодействует с другими лекарственными препаратами.

При совместном применении с Пробенецидом усиливается как терапевтическая, так и токсическая активность Клофибрата.

В сочетании с Клофибратом непрямые антикоагулянты становятся более активными, в связи с чем быстрее нормализуется процесс свертываемости крови.

Комбинация с Рифамицином способствует ускорению биологической транформации активных веществ лекарственного препарата Клофибрат.

В результате одновременного применения с Ловастатином, а также другими медикаментами, принадлежащими к группе статинов, повышается риск развития рабдомилиоза, который сопровождается острой недостаточностью почек.

Капсулы Клофибрат способны повышать терапевтическую эффективность антидиабетических препаратов, а также салицилатов и бутадиена.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными явлениями, вызванными приемом препарата Клофибрат: