Доксициклин

Доксициклин (Doxycycline)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Доксициклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Доксициклин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Доксициклин

Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: C_max — 3,61 мкг/мл, T_max — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч -1 , T_1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T_1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T_1/2 доксициклина из плазмы. T_1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. ( в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes, Listeria spp., Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Mycoplasma spp., Clostridium spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis), Vibrio spp., Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Chlamydia spp., Rickettsia, Ureaplasma. Менее активен в отношении Proteus и Pseudomonas spp., Serratia, Providencia, Enterococci. Активен в отношении простейших (малярийный плазмодий, амеба и др.). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам. Высоко эффективен при пневмониях и острых бронхитах микоплазменной этиологии. При наличии показаний к антибактериальной терапии при обострении хронического бронхита, в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).

Применение вещества Доксициклин

Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф ( в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов) ; для в/в введения — миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Доксициклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.

Взаимодействие

Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин — снижают концентрацию в плазме и сокращают T_1/2 доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта. При одновременном применении с бактерицидными ЛС ( в т.ч. пенициллины, цефалоспорины) снижается эффект (одновременного применения следует избегать). Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Передозировка

Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Доксициклин

Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.

Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Доксициклин

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Читать еще:  Как помочь человеку при порезе?

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.

К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Взрослым внутрь или в/в (капельно) назначают 200 мг/сут в первый день лечения, в последующие дни — по 100-200 мг/сут. Кратность приема (или в/в инфузий) — 1-2 раза/сут. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни — 2-4 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема (или в/в инфузии) — 1-2 раза/сут. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.

Максимальные дозы: для взрослых для приема внутрь — 300 мг/сут или 600 мг/сут (в зависимости от этиологии возбудителя) ; для в/в введения — 300 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке, фотосенсибилизация.

Прочие: увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.

Доксициклин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Доксициклин проникает через плацентарный барьер. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.

При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.

Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. доксициклина).

Абсорбцию доксициклина снижают колестирамин и колестипол (соблюдать интервал между приемом не менее 3 ч).

В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Доксициклин: вопросы и ответы

Доксициклин — антибиотик из группы тетрациклинов. Широко известный каждому препарат «тетрациклин» представляет собой естественное вещество, образуемое в природе особым видом грибков.

Активная часть молекулы тетрациклина выделяется и модифицируется с помощью сложнейшего химического синтеза, в результате образуется принципиально новое биологически активное вещество, новый антимикробный препарат — это и есть доксициклин.

Его терапевтическая активность заметно превосходит прародителя (природный тетрациклин), химический синтез позволяет добиться высокой степени очистки препарата и появления у него новых весьма полезных свойств. Как следствие этого — новые возможности использования и значительное уменьшение негативных реакций — и токсических, и аллергических.

Количество бактерий, рост которых активно подавляется доксициклином, очень велико — недаром его относят к так называемым антибиотикам широкого спектра действия.

Ценность таких препаратов вообще и доксициклина в частности, как раз и состоит в том, что одна и та же болезнь, например воспаление легких, может быть вызвана сотнями самых разнообразных бактерий. В ситуации, когда диагноз установлен, а возбудитель неизвестен, широкий диапазон действия доксициклина приобретает особую значимость, многократно уменьшая риск врачебной ошибки.

В то же время можно привести совершенно конкретный перечень весьма известных микробов, вызывающих очень серьезные заболевания, но «подвластных» действию доксициклина: стафилококк и стрептококк, дизентерийная палочка и сальмонелла, возбудители гонореи и сифилиса (гонококк и бледная спирохета, соответственно).

Помимо бактерий (они как раз и были перечислены выше) доксициклин действует и на риккетсии — это возбудители сыпного тифа, и на весьма коварный микроб под названием микоплазма.

Способность доксициклинасамым активным образом подавлять размножение хламидий имеет особую значимость, с учетом стремительно растущего числа больных с урогенитальным хламидиозом.

Что же касается ответа на вопрос, «каким образом действует доксициклин», то, в упрощенном виде, это выглядит так: препарат проникает внутрь клетки и нарушает в ней синтез белка. Микроб теряет активность и способность к размножению, и, мало того, что вскоре погибает сам, но и становится легкой добычей клеток иммунной системы человека.

Ну, раз уже вспомнили про стрептококк, назовем ревматизм, ангину, скарлатину, рожистое воспаление. Другие имена — пневмония, бронхит, плеврит, инфекции мочевых путей, фурункулез, отит, инфекции желудочно-кишечного тракта, коклюш, сибирская язва, чума, холера и еще сотни других названий. Повторно упомяну хламидиоз, сифилис, гонорею — конкретней не придумаешь.

Это так и в этом нет ничего особенного — универсального препарата «от всего» пока еще не придумали. Доксициклин не действует на вирусы и на грибковые инфекции. Поэтому бесполезно лечить им, к примеру, грипп, ветрянку или молочницу.

Во-первых, значительно расширяется спектр действия, во-вторых, существенно меньше риск аллергических реакций, в-третьих, заметно ускоряется всасывание из желудочно-кишечного тракта, а выведение замедляется.

В результате лечебная концентрация доксициклина в крови после однократного приема удерживается от 18 до 24 часов! И это очень существенно, поскольку позволяет принимать препарат лишь 1 раз в сутки. В принципе, вероятность развития побочных явлений, характерных для тетрациклина, при использовании доксициклина уменьшается в несколько раз.

Аллергия возможна, но риск ее, в сравнении, например, с антибиотиками пенициллиновой или цефалоспориновой группы, меньше многократно. Иногда возникают нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, боли в животе, запор, понос.

Нельзя, когда врач не назначил, нельзя при беременности, категорически нельзя детям до 8-ми лет и очень нежелательно до 12-ти. Нельзя, если была аллергия на тетрациклин.

Ничего подобного. Ни о какой особой токсичности речь не идет. Просто доксициклин, как, впрочем, и другие антибиотики тетрациклиновой группы, в период формирования зубов накапливаются в костной ткани и это может привести к необратимому изменению цвета зубов.

Читать еще:  Лазерный пилинг

Но в любом фармацевтическом справочнике можно найти указание: «у детей использовать нельзя за исключением жизненных показаний». Очевидно, что угроза жизни, устраняемая доксициклином, позволяет забыть о цвете зубов.

Доксициклин выпускается в капсулах, содержащих 100 мг препарата, а также в виде порошка, из которого готовится раствор для внутривенного введения.

Внутрь принимают после еды, запивают большим количеством воды. Нельзя запивать молоком и «заедать» молочными продуктами (доксициклин, как и все тетрациклины, образует с кальцием труднорастворимые соли, а в молочных продуктах кальция много).

Обычно в первый день лечения принимают 200 мг препарата, а затем — по 100мг, один раз в сутки. При очень тяжелом состоянии, или при выраженных реакциях со стороны желудочно-кишечного тракта доксициклин вводят внутривенно капельно.

Длительность приема может определить только врач, для определенных болезней разработаны соответствующие схемы лечения. При длительном приеме существует риск развития кандидоза кишечника, в этом случае одновременно с доксициклином назначают противогрибковый препарат нистатин.

В принципе можно, но лучше пусть вас об этом попросит ваш лечащий врач.

Доксициклин: инструкция по применению

Препарат Доксициклин является антибиотиком из группы тетрациклинов и назначается пациентам для лечения воспалительных и инфекционных заболеваний различного генеза.

Форма выпуска и состав препарата

Препарат Доксициклин выпускается в форме капсул для перорального применения по 10 штук в блистерах, в картонной пачке с прилагающейся подробной инструкцией. Каждая капсула препарата содержит в себе 100 мг активного действующего вещества – доксициклина гидрохлорид, а также ряд вспомогательных компонентов.

Фармакологические свойства препарата

Доксициклин принадлежит к группе тетрациклинов и представляет собой антибиотик синтетического происхождения. При попадании капсулы внутрь активное действующее вещество попадание в общее кровяное русло. Препарат проникает непосредственно в клетки-возбудители инфекции, уничтожая их и предотвращая распространение патологического процесса по организму.

Препарат Доксициклин обладает высокой терапевтической активностью по отношению к грамположительной и грамотрицательной флоре, а именно к стафилококкам, стрептококкам, клостридиям, листериям, клебсиеллам, гонококкам, бледной трепонеме, шигеллам, сальмонеллам, энтеробактериям и другим. Препарат высокоэффективен по отношению к тем микроорганизмам, который проявляют свою устойчивость к пенициллинам и антибиотикам других групп.

Препарат не оказывает своего терапевтического влияния на синегнойную палочку, грибковых возбудителей, штаммов протея.

Показания к применению

Препарат Доксициклин назначают пациентам для лечения следующих патологий:

• Воспалительные и инфекционные заболевания органов дыхательной системы – бронхиты (острые и хронические), пневмония, бронхопневмония, трахеит, ларингит, эмпиема легкого, абсцесс легких;
• Инфекционные процессы органов носо и ротоглотки – фарингит, отит, тонзиллит, синусит, гайморит;
• Воспалительные заболевания органов мочеполовой системы инфекционного происхождения – пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея, орхит, эпидидимит, урогенитальный микоплазмоз, цервицит, эндоцервицит;
• Обострение хронического холецистита;
• Холангит;
• Дизентерия;
• Гастроэнтероколит;
• Инфекционные поражения мягких тканей – фурункулы, карбункулы, абсцессы, флегмоны, панариций, присоединение вторичной бактериальной инфекции при ожогах и ранах;
• Сифилис, проктит, простатит, хламидиоз.

Препарат также назначают в профилактических целях после перенесенных хирургических вмешательств или при путешествии в страны, где легко заразиться листериозом, дизентерией, холерой.

Противопоказания к применению

Препарат Доксициклин можно принимать только по назначению врача. Перед началом терапии пациент должен внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией, так как лекарство имеет следующие противопоказания к использованию:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Наличие в прошлом тяжелых аллергических реакций на препараты из группы тетрациклинов;
• Непереносимость лактозы;
• Лактазная недостаточность;
• Возраст до 12 лет;
• Лейкопения;
• Тяжелые нарушения функции печени и почек;
• Масса тела пациента менее 45 кг.

Способ применения и дозы препарата

Капсулы Доксициклин предназначены для приема внутрь. Препарат принимают за полчаса до еды, не вскрывая, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза лекарства и продолжительность курса лечения во многом зависит от диагноза, степени выраженности клинических проявлений заболевания, наличия осложнений, массы тела пациента и индивидуальных особенностей организма.

Согласно инструкции препарат Доксициклин назначают по 1 капсуле 1 раз в день на протяжении 3-5 суток. В редких случаях курс терапии можно продлить до 7-10 суток под контролем врача.

Пациенты с нарушениями в работе печени требуют индивидуального подбора суточной дозы.

Использование препарата в период беременности и лактации

Капсулы Доксициклин не назначаются для лечения беременных женщин. Активное вещество капсул легко проникает через плаценту к плоду и вызывает тяжелые пороки развития скелета, органов кроветворной системы, печени.

Если женщина принимала препарат Доксициклин и у нее наступила беременность, следует как можно скорее обратиться к гинекологу и сказать ему о пройденной терапии. В некоторых случаях такую беременность приходится прервать.

Использование препарата в период кормления ребенка грудью запрещено, так как действующее вещество капсул проникает в грудное молоко и может вызвать нарушения в работе внутренних органов ребенка. При необходимости терапии препаратом лактацию рекомендуется прекратить.

Побочные эффекты

На фоне терапии препаратом Доксициклин у пациентов часто развиваются следующие побочные явления:

• Со стороны нервной системы – парестезии, головные боли, головокружения, повышение показателей внутричерепного давления, токсические поражения головного мозга;
• Сто стороны пищеварительного канала – тошнота, чувство тяжести в области правого подреберья, рвота, понос, анорексия, увеличение печени, обострение хронических заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, глоссит, развитие энтероколита;
• Нечеткость зрения, двоение в глазах, звон в ушах;
• Тахикардия, изменение показателей электрокардиограммы;
• Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, снижение протромбинового индекса;
• Аллергические реакции – крапивница, анафилактический шок, сыпь на коже, гиперемия, отек слизистых оболочек дыхательных путей;
• Изменение цвета зубной эмали;
• Кандидоз влагалища.

Передозировка препарата

При длительном использовании препарата в больших дозах у пациента развиваются следующие признаки передозировки:

• Токсическое поражения печени, угнетение ее функций, развития тяжелой печеночной недостаточности;
• Судороги;
• Угнетение дыхательной функции и работы сердца;
• Обильная рвота, понос, на фоне которых у пациента развивается обезвоживание организма;
• Развитие почечной недостаточности.

При приеме внутрь больших доз препарата и развитии признаков передозировки пациенту проводится промывание желудка, введение перорально активированного угля. При необходимости пациенту проводится симптоматическое лечение. Антидота не существует, гемодиализ при передозировке оказывается не эффективным.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

При одновременном применении капсул Доксициклина с антацидами или энтеросорбентами снижается терапевтическая эффективность антибиотика, что следует учитывать и принимать препараты в разное время суток.

При необходимости использования Доксициклина с антикоагулянтами требуется коррекция дозы последних.

Препарат снижает эффективность оральных контрацептивов, о чем следует предупреждать пациенток, которые предпочитают данный метод предохранения от незапланированной беременности.

При одновременном применении препарата с этанолом, барбитуратами, рифампицином, фенитоином наблюдается ускоренное выведение Доксициклина из организма, что существенно понижает его терапевтический эффект.

При одновременном применении препарата с витамином А у пациента возрастает вероятность развития повышенного внутричерепного давления на фоне данного лекарственного взаимодействия.

Особые указания

Так как препарат раздражающе воздействует на слизистые оболочки органов пищеварительного тракта, капсулу рекомендуется запивать большим количеством воды или принимать лекарство незадолго до еды.

Так как под воздействием препарата у пациента увеличивается вероятность фотосенсибилизации, в течение курса терапии следует ограничивать пребывание под прямыми солнечными лучами.

При необходимости приема капсул более 3 суток пациенту рекомендуется проводить контроль состояния функции печени, почек и клиническую картину крови.

На фоне терапии препаратом у пациента может изменяться окраска эмали зубов, которая приобретает серый или желтый оттенок.

Согласно данным проведенных медицинских исследований препарат оказывает эмбриотоксическое влияние, поэтому применение Доксициклина в период беременности строго противопоказано. Если женщина принимала препарат и не знала, что беременна, следует обязательно сообщить об этом гинекологу. Как правило, такую беременность приходится прерывать искусственным путем.

Читать еще:  Чем смягчить очень шершавые и грубые пятки. Как избавиться от шершавых пяток

На фоне лечения препаратом у женщин возможно развитие стойкого кандидоза влагалища, поэтому во избежание этого одновременно с Доксициклином рекомендуется принимать препараты йогурта или лакто и бифидобактерии для поддержания нормальной микрофлоры половых путей.

Так как на фоне терапии препаратом у пациента может возникать сонливость и вялость, в период лечения рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Аналоги таблеток Доксициклин

Аналогами препарата Доксициклин являются:

• Доксал;
• Биоциклинд;
• Абадокс;
• Юнидокс Солютаб;
• Доксипан;
• Новациклин;
• Этидоксин;
• Синкомицин.

Перед заменой назначенного врачом препарата одним из указанных аналогов пациенту следует проконсультироваться со специалистом.

Условия отпуска и хранения

Препарат отпускается только по рецепту врача. Капсулы следует хранить подальше от детей при температуре не более 25 градусов. Срок годности лекарства составляет 36 месяцев со дня даты производства, по его истечению препарат подлежит утилизации.

Средняя стоимость препарата Доксициклин в аптеках Москвы составляет 20 рублей.

Доксициклин

Доксициклин 100мг 20 шт. капсулы

Доксициклин 100мг 10 шт. капсулы

Атолл ООО (Россия) Препарат: Доксициклин

Аналоги по действующему веществу

Юнидокс солютаб 100мг 10 шт. таблетки диспергируемые

Астеллас Фарма Юроп Б.В. (Нидерланды) Препарат: Юнидокс солютаб

Аналоги из категории Антибиотики

Азитромицин 250мг 6 шт. капсулы

Озон (Россия) Препарат: Азитромицин

Азитромицин-вертекс 250мг 6 шт. капсулы

Азитромицин-obl 250мг 6 шт. капсулы оболенское хфк

Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Азитромицин-obl

Азитромицин форте-obl 500мг 3 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Азитромицин форте-obl

Амикацин 1000мг порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Синтез ОАО (Россия) Препарат: Амикацин

Аналоги из категории Антибиотики и противомикробные, противопаразитарные препараты

Азитромицин 500мг 3 шт. капсулы

Промед (Производство меди (Россия) Препарат: Азитромицин

Амикацин 250мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций

Синтез ОАО (Россия) Препарат: Амикацин

Амикацина сульфат 500мг 1 шт. порошок для приготовления раствора для инъекций

Без концерна (Россия) Препарат: Амикацина сульфат

Амоксиклав 875мг+125мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Лек д.д. (Словения) Препарат: Амоксиклав

Амоксициллин 250мг 16 шт. капсулы

Хемофарм (Сербия) Препарат: Амоксициллин

Инструкция по применению Доксициклин

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс.: доксициклин (в форме гидрохлорида) 100 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.

К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию доксициклина. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. T1/2 составляет 12-22 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (40%), однако основная часть дозы выводится в неизмененном виде с калом за счет секреции желчи.

Клиническая фармакология

Антибиотик группы тетрациклина.

Показания к применению Доксициклин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания и ЛОР-органов; инфекции ЖКТ; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь) ; инфекции органов мочеполовой системы (в т.ч. гонорея, первичный и вторичный сифилис) ; сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз.

Противопоказания к применению Доксициклин

Беременность, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов), повышенная чувствительность к тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, период лактации, миастения (для в/в введения).

Доксициклин Применение при беременности и детям

Доксициклин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Доксициклин проникает через плацентарный барьер. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Доксициклин Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке, фотосенсибилизация.

Прочие: увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.

При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.

Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. доксициклина).

Абсорбцию доксициклина снижают колестирамин и колестипол (соблюдать интервал между приемом не менее 3 ч).

В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Дозировка Доксициклин

Взрослым внутрь или в/в (капельно) назначают 200 мг/сут в первый день лечения, в последующие дни — по 100-200 мг/сут. Кратность приема (или в/в инфузий) — 1-2 раза/сут. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни — 2-4 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема (или в/в инфузии) — 1-2 раза/сут. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.

Максимальные дозы: для взрослых для приема внутрь — 300 мг/сут или 600 мг/сут (в зависимости от этиологии возбудителя) ; для в/в введения — 300 мг/сут.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX) ;
3. Нозологическая классификация (МКБ-10) ;
4. Официальная инструкция от производителя.

Цены на Доксициклин в аптеках Москвы

Форма выпуска: Доксициклин 100мг 20 шт. капсулы