Диувер — показания к применению, инструкция

Инструкция и показания к применению Диувера

Врачи разных специализаций назначают для лечения мочегонные средства. Почему среди множества медикаментозных препаратов популярностью пользуется этот, станет ясно, если разобраться, как принимать Диувер, каково его действие. Важно понять показания к применению лекарства, узнать заболеваниях, где оно имеет эффект.

Мочегонное Диувер

Главное действующее вещество в препарате – торасемид, работает как мочегонное с продолжительным эффектом. Дополнительные компоненты – кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал. Есть в составе стеарат магния, безводный диоксид кремния. Препарат Диувер имеет показания к применению при отечности, его действие помогает:

• снижению осмотического давления в почечных клетках;
• выведению избытка жидкости из тканей;
• подавлению всасывания воды, ионов натрия;
• улучшению функции миокарда;
• ограничению вывода калия;
• уменьшению фиброза.

Диувер — инструкция

Показания к применению средства определяет доктор. Употребляя лекарство Диувер, необходимо изучить инструкцию, которая указывает правила приема, дозировку и рекомендует:

• учитывать побочные эффекты, противопоказания;
• регулярно делать анализ крови;
• одновременно употреблять Верошпирон для сохранения калия;
• соблюдать диету при длительном использовании.

По инструкции к применению необходимо:

• перед лечением урегулировать водно-электролитный баланс;
• проверять уровень глюкозы при диабете;
• с осторожностью употреблять средство совместно с ингибиторами АТФ – резко снижают давление;
• воздержаться от вождения автомобиля;
• дополнительно пить препараты калия;
• исключить работу со сложными агрегатами.

Диувер — показания

Прочитав инструкцию, можно понять, что Диувер – показания к применению которого – факт отечных синдромов различного генеза, имеет действие во многих областях медицины. Средство назначают терапевты и эндокринологи, нефрологи и кардиологи. Таблетки Диувер имеют эффект при заболеваниях:

• почек;
• легких;
• печени;
• артериальной гипертензии у пожилых людей;
• хронической сердечной недостаточности.

Диувер — дозировка

Назначая Диувер – показания к применению которого – отеки, врач выбирает сначала небольшую дозировку. При наблюдении за пациентом производится корректировка лечения. Самостоятельный прием диуретиков недопустим из-за наличия побочных эффектов, противопоказаний. Средство употребляют с утра, после еды, запивают водой. В некоторых случаях рекомендуют его пожизненное применение. Начальная дозировка Диувера в сутки:

• при гипертонии – 2,5 мг – половина таблетки;
• во время заболевания легких, почек – 5 мг;
• при тяжелой форме сердечной недостаточности – до 40 мг.

Диувер — противопоказания

Диуретик должен применяться под контролем врача не только потому, что происходит требующее наблюдения вымывание из организма важных веществ. Существуют и противопоказания Диувера:

• почечная недостаточность, при которой моча не поступает в мочевой пузырь;
• печеночная кома;
• гипонатриемия – снижение уровня натрия;
• гипокальциемия;
• пониженное давление;
• непереносимость лактозы;
• острый гломерулонефрит.

Недопустимо применение препарата при беременности, детям, подросткам до 18 лет, при кормлении грудью. Противопоказано лекарство в случае:

• интоксикации сердечными гликозидами;
• наличия аллергии на компоненты;
• повышенного венозного давления;
• недостаточности всасывания глюкозы;
• подагры;
• острого инфаркта миокарда;
• сахарного диабета;
• анемии;
• нарушений оттока мочи;
• желудочковой аритмии;
• диареи.

Доктора, зная, что диувер – показания к регулярному применению которого прописаны в инструкции, эффективен в лечении, должны учитывать побочные действия. Наблюдаются такие неприятные моменты со стороны систем организма:

• сердечно-сосудистой – падение давления, обмороки;
• мочевыделительной – задержка мочи, появление в ней крови, снижение потенции;
• пищеварительной – диарея, рвота, обострение панкреатита, уменьшение аппетита;
• нервной – шум в ушах, онемение конечностей, понижение зрения;
• кровообращения – уменьшение эритроцитов, нарушение работы системы.

Диувер — аналоги

Наличие большого количества ограничений вынуждает докторов назначать пациентам при показаниях к применению синонимы диуретиков с подобным действующим веществом. Справочник РЛС рекомендует аналоги Диувера с похожим составом:

• Аквафор;
• Альдактон;
• Арифон ретард;
• Бритомар;
• Бринердин;
• Бруснивер;
• Бринальдикс;
• Буфенокс;
• Изобар;
• Зокардис плюс;
• Индапресс;
• Клопамид;
• Лорвас;
• Леспефлан;
• Лазикс;
• Ретапрес;
• Небилонг Н;
• Тригрим;
• Триамтел;
• Спиронолактон;
• Фуросемид;
• Фитолизин.

Цена на Диувер

Мочегонные препараты можно приобрести без рецепта в соседней аптеке. Просто заказать лекарства по каталогам и купить в интернет-магазине. Стоимость зависит от количества таблеток в упаковке, производителя. Цена на Диувер и аналоги:

Диувер — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛС-001027 от 16.12.2005
Торговое название: Диувер
Международное непатентованное название: Торасемид
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 1 таблетка содержит активного вещества — торасемида N 5 или 10 мг и вспомогательные вещества — лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гликолята крахмал, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание: таблетки 5 мг — белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне;
таблетки 10 мг — белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и гравировкой «916» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство
Код АТХ С03СА01

Фармакологическое действие

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na + /2Ci — /K + , расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность — около 80 % с незначительными индивидуальными вариациями.
Связь с белками плазмы — более 99%. Кажущийся объем распределения составляет 16 литров.
Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием трех метаболитов (M1, МЗ и М5).
Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. В среднем около 83% от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1- 12%, МЗ — 3%, М5 — 41%)
При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Показания к применению

Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам; анурия;
• печеночная кома и прекоматозное состояние;
• почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
• артериальная гипотензия;
• аритмии;
• беременность;
• период лактации (нет данных о применении в период лактации) ;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете;

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно в сутки, после еды. Терапевтическая доза — 5 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 20 мг в сутки, а в отдельных случаях до 40 мг.
Пациентам пожилого возраста не требуется специального подбора доз.

Побочное действие

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения картины крови: снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря аппетита, сухость во рту; редко — панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей может вызывать задержку мочи; иногда — повышение уровней мочевины и креатинина.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.
Со стороны печени: может отмечаться повышение активности «печеночных» ферментов.
Изменение лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия и гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Передозировка

Симптомы — типичной картины отравления нет.
При передозировке — форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно- кишечные расстройства. Специфического антидота нет. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потерь жидкости и электролитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при гипокалиемии и гипомагниемии;
• при одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия;
• усиливает действие гипотензивных средств;
• торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов. токсичность препаратов цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития;
• торасемид может усиливать действие кураресодержащих миорелаксантов и теофиллина;
• при применении больших доз салицилатов их токсическое действие может усиливаться;
• торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств;
• последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его) ;
• нестероидные противовоспалительные препараты и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
• колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных)

Особые указания

• При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
• До назначения Диувера следует проводить коррекцию водно-электролитного баланса.
• С осторожностью принимать при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты.
• При наличии сахарного диабета типа 1 или 2 необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять автомобилем и опасными механизмами
Во время лечения Диувером пациенты должны воздерживаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистер из пленки (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель:

Шива Хрватска д.о.о.
Прилаз Баруна Филиповича, 25,
10000 Загреб, Республика Хорватия

Представительство компании «ПЛИВА Хрватска д.о.о.»

117418, Москва, Россия, Новочеремушкинская ул., д. 61
тел. (495) 937-23-20; факс (495) 937-23-21

Диувер таблетки : инструкция по применению

1 таблетка содержит: торасемид 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гликолят крахмал тип А, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Читать еще:  Моксонидин

Диувер таблетки 5 мг – белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и тиснением 915 на другой стороне.

Диувер таблетки 10 мг – белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с линией разлома на одной стороне и тиснением 916 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики с высоким потолком дозы (петлевые диуретики). Сульфонамиды.

Код ATX: C03 CA 04

Показания к применению

отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

При совместном использовании с сердечными гликозидами дефицит калия и/или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным препаратам. Может повышаться калийуретический эффект минерало- и глюкокортикоидов и слабительных средств. При совместном приеме с антигипертензивными средствами, в частности, ингибиторами АПФ, может потенцироваться эффект последних. Последовательное или комбинированное лечение, или начало лечения ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Это явление можно минимизировать путем снижения стартовой дозы ингибитора АПФ и/или временным прекращением назначения торасемида за 2–3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ.

Торасемид может снижать реакцию артерий на введение прессорных агентов, например, адреналина, норадреналина.

Торасемид может снижать эффекты противодиабетических препаратов. Торасемид, особенно в высоких дозах, может потенцировать нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, токсичность препаратов цисплатина.

При совместном применении торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов, теофиллина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) могут снижать диуретический и гипотензивный эффект торасемида, возможно благодаря ингибированию синтеза простагландинов.

Пробенецид может снижать эффективность торасемида путем ингибирования тубулярной секреции.

Могут повышаться сывороточные концентрации лития, в результате чего будет усиливаться его кардио- и нефротоксическое влияние. Торасемид ингибирует почечную экскрецию салицилатов, повышая риск токсического действия у пациентов, получающих высокие дозы салицилатов.

Одновременное использование у человека торасемида и холестирамина не исследовалось, но в исследованиях на животных совместное назначение с холестирамином снижало абсорбцию торасемида, принятого внутрь.

Дозы и способ применения

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза – 2,5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Исследования подтвердили, что дозы свыше 5 мг в сутки не приводят к дальнейшему снижению кровяного давления. Максимальный гипотензивный эффект проявляется приблизительно через 12 недель продолжительного лечения.

Отечный синдром: рекомендуемая доза – 5 мг в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 20 мг один раз в сутки. В отдельных случаях возможно назначение 40 мг торасемида в сутки.

Нет данных о необходимости корректировки дозы у пожилых людей.

Опыт применения торасемида у детей отсутствует.

Печеночная и почечная недостаточность

Информация по корректировке дозы для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью ограничена. Требуется осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку могут быть повышены плазменные концентрации препарата.

Одна таблетка должна приниматься утром, не разжевывая, с малым количеством жидкости.

Торасемид обычно назначается в виде продолжительной терапии или до момента исчезновения отеков.

Если Вы забыли принять Диувер, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.

Не прекращайте прием препарата Диувер без предварительной консультации с лечащим врачом!

Побочное действие

Нарушения в метаболизме и питании:

В зависимости от дозировки и длительности лечения могут наблюдаться нарушения водного или электролитного баланса, особенно при значительном ограничении в приеме соли. Может иметь место гипокалиемия (особенно при диете с низким содержанием калия, или при рвоте, диарее, или при избыточном использовании слабительных средств, или в случае печеночной недостаточности). При значительном диурезе, особенно в начале лечения и у пожилых пациентов, могут иметь место симптомы и признаки электролитного и объемного истощения, такие, как головная боль, головокружение, гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Может понадобиться корректировка дозы.

Может отмечаться повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов.

Может ухудшаться метаболический алкалоз.

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

В отдельных случаях могут иметь место тромбоэмболические осложнения, нарушения циркуляции из-за концентрации крови, кардиальная и церебральная ишемия, ведущие к сердечной аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или обмороку.

У пациентов может наблюдаться потеря аппетита, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запоры.

В отдельных случаях отмечались панкреатиты.

Нарушения со стороны почек и мочевых путей:

У пациентов с обструкцией мочевых путей может наблюдаться задержка мочи. Может иметь место повышение уровня сывороточной мочевины и креатинина.

Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Отмечались отдельные случаи снижения количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

В отдельных случаях могут быть аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь и фоточувствительность. Очень редко отмечались тяжелые кожные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы:

Отдельные случаи нарушения зрения, звона в ушах и потери слуха. Редко – парестезии конечностей.

При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к торасемиду, сульфонилмочевине или к любому компоненту препарата.

Нарушения функции почек, которые сопровождаются анурией, нарушением мочеиспускания.

Расстройства мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

Печеночная кома и прекома.

Аритмии (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени).

Гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия.

Период беременности и лактации

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, при подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете

Особые меры предосторожности при применении

Гипокалиемия, гипонатриемия и гиповолемия должны быть откорректированы перед началом лечения.

Нарушение мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

Сердечные аритмии (например, синоатриальный блок, атриовентрикулярный блок второй или третьей степени). При продолжительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный мониторинг электролитного баланса (в частности, у пациентов с сопутствующей терапией сердечными гликозидами, глюкокортикоидами, минералокортикоидами или слабительными), уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови. Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с подагрой и тенденцией к гиперурикемии. Должен также мониторироваться метаболизм углеводов у пациентов с латентным или выявленным сахарным диабетом.

Из-за недостаточного опыта лечения торасемидом необходимо соблюдать осторожность при следующих состояниях:

патологические изменения кислотно-щелочного баланса;

сопутствующее лечение препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами;

почечная недостаточность в результате действия нефротоксических агентов.

Таблетки торасемида содержат лактозу.

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны, или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

Несмотря на то, что исследования на крысах не показали тератогенного эффекта, в исследованиях на кроликах в высоких дозах были обнаружены признаки повреждения плода. Торасемид проникает через плацентарный барьер, вызывая водно-электролитные нарушения у плода. Также существует риск развития неонатальной тромбоцитопении.

Опыт применения торасемида у беременных женщин отсутствует, поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Данных о выделении торасемида в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения торасемида в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Предостережения, влияние на возможность управления транспортными средствами, работы с опасными приспособлениями и механизмами

Как и в случае с другими лекарственными средствами, влияющими на давление крови, пациенты должны быть предупреждены о том, что не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами и приспособлениями, если имеется головокружение или подобные симптомы. Это может иметь место, в частности, в начале терапии, при увеличении дозы, при изменении назначений, или при совместном приеме с алкоголем.

Симптомы и признаки:

Типичные признаки интоксикации не известны. Если передозировка имела место, может отмечаться диурез с опасностью потери жидкости и электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, гипотензии и циркуляторному коллапсу. Могут отмечаться желудочно-кишечные нарушения.

Лечение: специфического антидота нет. Симптомы и признаки передозировки требуют снижения дозы или отмены торасемида, а также одновременного замещения жидкости и электролитов.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Диувер 5 мг: инструкция по применению

Диувер 5 мг — мочегонное лекарственное средство, «петлевой» диуретик.

Форма выпуска и состав

Диувер выпускается в форме таблеток выпуклых с обеих сторон, белого цвета, с гравировкой с одной стороны и горизонтальной отметкой с другой. Препарат выпускается в блистерах по 10 штук по 2-6 блистеров в картонной упаковке с прилагающимся описанием.

1 таблетка 5 мг содержит:

• действующее вещество: торасемид 5,00 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 58,44 мг, крахмал кукурузный 14,56 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,60 мг, магния стеарат 0,60 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Читать еще:  Жалобы при гипертонии

Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, M3 и M5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97%, соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (Ml — 12%, M3 — 3%, M5 — 41%).

При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания к применению

Основными показаниями к использованию таблеток Диувер являются:

• отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
• артериальная гипертензия.

Противопоказания

Перед началом терапии препаратом пациент должен пройти необходимые обследования, консультацию врача и внимательно изучить прилагающуюся к таблеткам инструкцию. Противопоказаниями к приему данного лекарства являются следующие состояния:

• Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов;
• Тяжелые поражения печени и почек, сопровождающиеся развитием недостаточности;
• Низкое содержание калия в крови;
• Острая задержка мочи, вызванная почечной недостаточностью;
• Гипонатриемия;
• Обезвоживание организма на фоне потери крови, обильной рвоты или поноса;
• Низкие показатели артериального давления;
• Интоксикация организма сердечными гликозидами;
• Острый гломерулонефрит;
• Обструктивная кардиомиопатия с явлениями гипертрофии;
• Гиперурикемия;
• Стеноз устьев аорты;
• Лактазная недостаточность;
• Период грудного вскармливания;
• Возраст пациента до 18 лет.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с панкреатитом, сахарным диабетом, сужением просвета мочеточников, при остром инфаркте миокарда с риском развития кардиогенного шока.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, гипопротеинемия, предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальный синдром, подагра, анемия, беременность.

Способ применения и дозы препарата

Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза

Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день, в отдельных случаях — до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Использование при беременности и лактации

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Препарат Диувер во время беременности можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные явления

При правильном использовании препарата и соблюдении рекомендованной врачом дозы побочные явления у пациентов развиваются в редких случаях. При индивидуальной повышенной чувствительности или бесконтрольном применении возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсический расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.
• Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
• Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе) ; интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» ферментов, острый панкреатит.
• Со стороны центральной нервной системы, органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.
• Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
• Со стороны периферической крови: тромбоцитопения; лейкопения; агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока.

Передозировка

Чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных). Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременнный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении ренгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением ренгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Особые указания

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемиии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58.44 мг, крахмал кукурузный — 14.56 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 0.80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0.60 мг, магния стеарат — 0.60 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «916» на другой стороне.

Читать еще:  Список капель от повышенного глазного давления

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 116.88 мг, крахмал кукурузный — 29.12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.60 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.20 мг, магния стеарат — 1.20 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na + /Cl — /K + , расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. C_max торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность — 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Связывание с белками плазмы крови — более 99%. Видимый V_d составляет 16 л.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно. T_1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин.

В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T_1/2 торасемида не изменяется, T_1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T_1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

— отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

— повышенная чувствительность к торасемиду и другим компонентам препарата;

— аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) ;

— почечная недостаточность с анурией;

— печеночная кома и прекома;

— гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

— резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей) ;

— декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.) ;

— возраст до 18 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, беременности.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек

Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях — до 200 мг/сут. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб. 5 мг) 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе) ; интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.

Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T_1/2 (для низкополярных).

Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию.

Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.

Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности Диувер можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Неизвестно, выделяется ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.