Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Обзор антагонистов альдостерона, механизм действия препаратов, список лекарств

Антагонисты альдостерона – это препараты, назначаемые при многочисленных заболеваниях, в том числе и сердечно-сосудистой системы. Перед применением следует ознакомиться с их списком, механизмом действия, показаниями, противопоказаниями, а также побочными эффектами.

Механизм действия, применение в медицине

Альдостерон – минералкортикоидный гормон, продуцируемый корой надпочечников. Присутствует в почках, толстом кишечнике, сосудах, головном мозге, сердце, жировой ткани. Играет важную роль в минеральном обмене, преимущественно Na+, К+, воды.

Биологические функции альдостерона состоят в:

• поддержании поглощения натрия, выведения ионов калия и водорода при мочеиспускании в дистальных почечных канальцах;
• воздействии на внеклеточные обменные процессы, метаболизм воды.

Действия альдостерона приводят к увеличению объема циркулирующей крови, повышению системного артериального давления.

При гормональных нарушениях, приводящих к избыточной выработке альдостерона, происходит потеря калия и накопления натрия в плазме крове. Повышенное содержание натрия в организме удерживает воду в тканях, что провоцирует увеличение объема крови и повышение кровяного давления. Также возникают отеки, развиваются гипернатриемия, гипокалиемия, гиперволемия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность, метаболические нарушения. Кроме того, наблюдается повышенная жесткость артерий у пациентов с артериальной гипертонией.

Механизм действия антагонистов альдостерона основан на блокировке альдостероновых рецепторов, что повышает выведение из организма Na+, хлора и воды, тормозит экскрецию К+ и мочевины.

Блокаторы альдостерона – препараты, оказывающие диуретический, антигипертензивный, калийсберегающий эффект.

Назначаются при терапии:

• высокого артериального давления;
• сердечной недостаточности хронического характера;
• цирроза печени;
• нефротического синдрома;
• гипокалиемии;
• гиперальдостеронизма;
• апноэ в период сна.

Лекарственные средства также способствуют устранению аритмии, тахикардии, фибрилляции, отеков.

Антагонисты альдостерона: показания и противопоказания

В список блокаторов альдостерона входят препараты с содержанием активных веществ: спиронолактона, эплеренона, канреноата калия. Лекарственные средства отличаются механизмом воздействия, при этом обладают одинаковым эффектом.

Спиронолактон

Спиронолактон — неселективное лекарственное средство, схожее со структурой прогестерона. Характеризуется 100%й биодоступностью, быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация наблюдается через 2-6 часов после применения. Промежуток времени, необходимый для снижения концентрации препарата в организме варьируется от 13 до 24 часов. Диуретический эффект наблюдается на 2-5 сутки после начала терапии.

Спиронолактон является антагонистом андрогеновых рецепторов и агонистом прогестероновых, что может вызвать нарушение менструального цикла, гинекомастию у мужчин, гирсутизм, снижение либидо.

На основе, активного ингредиента спиронолактона производятся препараты под наименованиями: Спиронолактон, Верошпирон, Альдактон, Спирикс, Урактон.

При каких проблемах назначают препараты с содержанием спиронолактона:

• первичном гиперальдостеронизме;
• застойной сердечной недостаточности;
• эссенциальной артериальной гипертензии;
• циррозе печени (при отеках, асците) ;
• гипокалиемии.

Применение препаратов запрещено при:

• индивидуальной непереносимости к компонентам;
• острой почечной недостаточности;
• повешенной концентрации калия в организме;
• гипонатриемии;
• болезни Аддисона;
• в первом триместре беременности.

Побочные эффекты, лечение спиронолактоном может вызвать:

• артериальную гипотензию, аритмию, васкулит;
• лейкопению, тромбоцитопению, апластическую анемию;
• головную боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания;
• изменение тембра голоса;
• тошноту, рвоту, болевые ощущения в животе, диарею или запор, гастрит;
• нарушение функции печени;
• острую почечную недостаточность;
• судороги;
• гиперкалиемию, гипонатриемию и другие нарушения метаболизма;
• гирсутизм;
• кожные высыпания, алопецию, гиперемию;
• нарушения в репродуктивной системе;
• астению, повышенную утомляемости.

Эплеренон – диуретик антагонист альдостерона, калийсберегающий диуретик. Характеризуется биодоступностью 69% и максимальной концентрацией примерно через два часа после перорального приема.

Селективное лекарственное средство не влияет на рецепторы половых гормонов и не провоцирует нарушение половой сферы, чем отличается от спиронолактона.

В перечень препаратов антагонистов альдостерона входят: Декриз, Инспра, Рениаль, Эплепрес, Эплеренон Стада, Эспиро, Эплетор.

Показания к применению, назначение препаратов оптимально при:

• инфаркте миокарда;
• хронической сердечной недостаточности;
• артериальной гипертензии.

Прием лекарственных средств недопустим при:

• индивидуальной непереносимости;
• гиперкалиемии;
• почечной и печеночной недостаточности;
• лечении другими калийсберегающими препаратами или содержащими калий, сильными ингибиторами изофермента сyр3а4.

Использование данных препаратов может спровоцировать:

• эозинофилию;
• гиперкалиемию, дегидратацию, гипонатриемию;
• бессонницу;
• головокружение, обмороки, головные боли;
• тахикардию, инфаркт миокарда;
• сильное снижение артериального давления, тромбоз;
• кашель;
• диарею, запоры, тошноту, рвоту;
• кожные высыпания, гипергидроз;
• судороги, мышечные боли;
• сбои в работе почек;
• астению.

Беременным и кормящим женщинам применение данной группы лекарственных средств возможно при острой необходимости только с разрешения врача.

При длительном лечении антагонистами альдостерона необходимо контролировать клинические и биохимические показатели организма для раннего выявления побочных эффектов.

Лекарства могут назначаться в качестве монотерапии или входить в схему лечения заболеваний. При этом следует исключить самолечение и применять их только после разрешения лечащего врача с учетом характеристик других используемых препаратов.

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Для лечения артериальной гипертензии часто назначают диуретики (мочегонные), которые выводят избыток жидкости, но приводят к потере натрия организмом. Наряду с этим теряются калий и магний, дефицит которых приводит к сбою в работе сердца и нервной системы. При пониженной концентрации ионов калия пациентам предлагают антагонисты альдостерона.

Механизм действия антагонистов альдостерона

Под альдостероном понимается гормон из группы минералокортикоидов. Он регулирует выделение магния и калия. Альдостерон усиливает реабсорбцию (обратное всасывание) натриевых ионов в почечных канальцах, тонкой кишке, понижает выведение с потом, слюной, что приводит к увеличению их концентрации в крови. За счет этого повышается объем циркулирующей крови, происходит подъем артериального давления.

Ингибиторы альдостерона блокируют воздействие гормона на минералокортикоидные рецепторы. Они помогают понизить давление. Принцип работы антагонистов альдостерона схож с работой калийсберегающих диуретиков, которые борются с заболеваниями сердца, приводят к понижению плазменного уровня ренина. Доказано, что использование ингибиторов альдостерона улучшает самочувствие больных, понижает давление.

Препараты этой группы устраняют аритмию, фибрилляцию предсердий, снижают выраженность тахикардии, эффективны при патологиях сердца. Все антагонисты альдостерона делятся на неселективные (Спиронолактон), действующие на прогестероновые и андрогеновые рецепторы (помимо минералокортикоидных), и селективные (Эплеренон), которые не влияют на половые гормоны и вызывают меньше побочных реакций.

Читать еще:  Как Ибупрофен влияет на давление?

Спиронолактон

Таблетки Спиронолактон имеют в составе одноименное активное вещество, относятся к калий- и магнийсберегающим диуретикам. Их характеристики:

• Свойства: конкурентный антагонист альдостерона, повышает выведение ионов натрия, хлора, воды, снижает выведение мочевины, ионов калия, понижает кислотность мочи. За счет усиления диуреза (отделения мочи) приводит к гипотензивному эффекту (снижению давления).
• Противопоказания: гиперкалиемия, болезнь Аддисона, гипонатриемия, гиперкальциемия, почечная или печеночная недостаточность, анурия (малый объем мочи), сахарный диабет, первый триместр беременности, гиперчувствительность к компонентам состава.
• Побочные эффекты: тошнота, диарея, рвота, запоры, гастрит, кишечные колики, головокружение, головная боль, атаксия (нарушение равновесия), сонливость, гиперкретининемия, гиперурикемия, агранулоцитоз, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), зуд, крапивница, огрубение голоса, эректильная дисфункция, лекарственная лихорадка, мышечные спазмы.
• Дозировка: 100-200 мг в сутки в 2-3 приема на протяжении 14-21 дней.
• Особенности приема: с осторожностью принимается при атриовентрикулярной блокаде, декомпенсированном циррозе печени, в пожилом возрасте, после операций.
• Цена: 26 рублей за 20 таблеток.

Верошпирон

Препарат Верошпирон выпускается в виде таблеток и капсул, содержащих спиронолактон. Их характеристики:

• Свойства: калийсберегающий диуретик, специфический антагонист альдостерона пролонгированного (длительного) действия. Лекарство подавляет выведение калия, снижает кислотность мочи.
• Противопоказания: гиперкалиемия, анурия, болезнь Аддисона, беременность, гипонатриемия, непереносимость лактозы, почечная недостаточность, кормление грудью.
• Побочные эффекты: тошнота, запор, рвота, кишечные колики, понос, гастрит, сонливость, головокружение, атаксия, мегалобластоз, гиперкалиемия, алкалоз, снижение потенции, аменорея (отсутствие месячных), крапивница, алопеция (облысение), судороги икр, аллергия.
• Дозировка: 100-400 мг в сутки в 2-3 приема с еженедельной коррекцией дозы.
• Особенности приема: с осторожностью принимается при гиперкальциемии, местной или общей анестезии, циррозе печени, гинекомастии, в пожилом возрасте.
• Цена: 90 рублей за 20 таблеток.

Препарат Альдактон на основе спиронолактона выпускается в таблетированном виде. Его характеристики:

• Свойства: диуретик калийсебергающего типа, конкурентный антагонист альдостерона. Повышает выведение натрия, воды, уменьшает вывод калия и снижает давление.
• Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам средства, первый триместр беременности, анурия, гиперкалиемия, почечная недостаточность.
• Побочные эффекты: диарея, диспепсия (нарушение пищеварения), сонливость, снижение эрекции, гинекомастия, кровотечения по типу менструации во время климакса.
• Дозировка: 100-400 мг в сутки за несколько приемов.
• Особенности приема: для детей назначают дозу 3,3 мг/кг массы тела в сутки.
• Цена: 2000 рублей за 50 таблеток.

Препарат Триампур в виде таблеток содержит активные компоненты гидрохлоротиазид и триамтерен. Характеристики средства:

• Свойства: гидрохлоротиазид относится к тиазидным диуретикам средней силы, расширяет артериолы. Калийсберегающий мочегонный препарат триамтерен усиливает выделение с мочой ионов натрия без увеличения вывода калия.
• Противопоказания: анурия, почечная недостаточность, беременность, прекома, печеночная кома, острый гломерулонефрит, лактация, гипокалиемия, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и компонентам состава, гиперкальциемия, гипонатриемия, гиперкалиемия.
• Побочные эффекты: тошнота, диарея, острый холецистит (воспаление желчного пузыря), эпигастральная боль, сухость во рту, сонливость, нервозность, головная боль, мышечные судороги, учащенное сердцебиение, обморок, метаболический ацидоз, сухость глаз, анемия, зуд кожи, крапивница, желтушность склер, нарушение менструального цикла.
• Дозировка: по 1-2 таблетке дважды в день после еды.
• Особенности приема: с осторожностью применяется при мочекаменной болезни, подагре, сахарном диабете, циррозе печени, до 18 лет.
• Цена: 370 рублей за 50 таблеток.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

MED-anketa.ru

Медицинский портал о здоровье и красоте

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Для лечения артериальной гипертензии часто назначают диуретики (мочегонные), которые выводят избыток жидкости, но приводят к потере натрия организмом. Наряду с этим теряются калий и магний, дефицит которых приводит к сбою в работе сердца и нервной системы. При пониженной концентрации ионов калия пациентам предлагают антагонисты альдостерона.

Механизм действия антагонистов альдостерона

Под альдостероном понимается гормон из группы минералокортикоидов. Он регулирует выделение магния и калия. Альдостерон усиливает реабсорбцию (обратное всасывание) натриевых ионов в почечных канальцах, тонкой кишке, понижает выведение с потом, слюной, что приводит к увеличению их концентрации в крови. За счет этого повышается объем циркулирующей крови, происходит подъем артериального давления.

Ингибиторы альдостерона блокируют воздействие гормона на минералокортикоидные рецепторы. Они помогают понизить давление. Принцип работы антагонистов альдостерона схож с работой калийсберегающих диуретиков, которые борются с заболеваниями сердца, приводят к понижению плазменного уровня ренина. Доказано, что использование ингибиторов альдостерона улучшает самочувствие больных, понижает давление.

Препараты этой группы устраняют аритмию, фибрилляцию предсердий, снижают выраженность тахикардии, эффективны при патологиях сердца. Все антагонисты альдостерона делятся на неселективные (Спиронолактон), действующие на прогестероновые и андрогеновые рецепторы (помимо минералокортикоидных), и селективные (Эплеренон), которые не влияют на половые гормоны и вызывают меньше побочных реакций.

Спиронолактон

Таблетки Спиронолактон имеют в составе одноименное активное вещество, относятся к калий- и магнийсберегающим диуретикам. Их характеристики:

• Свойства: конкурентный антагонист альдостерона, повышает выведение ионов натрия, хлора, воды, снижает выведение мочевины, ионов калия, понижает кислотность мочи. За счет усиления диуреза (отделения мочи) приводит к гипотензивному эффекту (снижению давления).
• Противопоказания: гиперкалиемия, болезнь Аддисона, гипонатриемия, гиперкальциемия, почечная или печеночная недостаточность, анурия (малый объем мочи), сахарный диабет, первый триместр беременности, гиперчувствительность к компонентам состава.
• Побочные эффекты: тошнота, диарея, рвота, запоры, гастрит, кишечные колики, головокружение, головная боль, атаксия (нарушение равновесия), сонливость, гиперкретининемия, гиперурикемия, агранулоцитоз, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), зуд, крапивница, огрубение голоса, эректильная дисфункция, лекарственная лихорадка, мышечные спазмы.
• Дозировка: 100-200 мг в сутки в 2-3 приема на протяжении 14-21 дней.
• Особенности приема: с осторожностью принимается при атриовентрикулярной блокаде, декомпенсированном циррозе печени, в пожилом возрасте, после операций.
• Цена: 26 рублей за 20 таблеток.

Верошпирон

Препарат Верошпирон выпускается в виде таблеток и капсул, содержащих спиронолактон. Их характеристики:

• Свойства: калийсберегающий диуретик, специфический антагонист альдостерона пролонгированного (длительного) действия. Лекарство подавляет выведение калия, снижает кислотность мочи.
• Противопоказания: гиперкалиемия, анурия, болезнь Аддисона, беременность, гипонатриемия, непереносимость лактозы, почечная недостаточность, кормление грудью.
• Побочные эффекты: тошнота, запор, рвота, кишечные колики, понос, гастрит, сонливость, головокружение, атаксия, мегалобластоз, гиперкалиемия, алкалоз, снижение потенции, аменорея (отсутствие месячных), крапивница, алопеция (облысение), судороги икр, аллергия.
• Дозировка: 100-400 мг в сутки в 2-3 приема с еженедельной коррекцией дозы.
• Особенности приема: с осторожностью принимается при гиперкальциемии, местной или общей анестезии, циррозе печени, гинекомастии, в пожилом возрасте.
• Цена: 90 рублей за 20 таблеток.

Читать еще:  Ретинопатия недоношенных детей

Препарат Альдактон на основе спиронолактона выпускается в таблетированном виде. Его характеристики:

• Свойства: диуретик калийсебергающего типа, конкурентный антагонист альдостерона. Повышает выведение натрия, воды, уменьшает вывод калия и снижает давление.
• Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам средства, первый триместр беременности, анурия, гиперкалиемия, почечная недостаточность.
• Побочные эффекты: диарея, диспепсия (нарушение пищеварения), сонливость, снижение эрекции, гинекомастия, кровотечения по типу менструации во время климакса.
• Дозировка: 100-400 мг в сутки за несколько приемов.
• Особенности приема: для детей назначают дозу 3,3 мг/кг массы тела в сутки.
• Цена: 2000 рублей за 50 таблеток.

Препарат Триампур в виде таблеток содержит активные компоненты гидрохлоротиазид и триамтерен. Характеристики средства:

• Свойства: гидрохлоротиазид относится к тиазидным диуретикам средней силы, расширяет артериолы. Калийсберегающий мочегонный препарат триамтерен усиливает выделение с мочой ионов натрия без увеличения вывода калия.
• Противопоказания: анурия, почечная недостаточность, беременность, прекома, печеночная кома, острый гломерулонефрит, лактация, гипокалиемия, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и компонентам состава, гиперкальциемия, гипонатриемия, гиперкалиемия.
• Побочные эффекты: тошнота, диарея, острый холецистит (воспаление желчного пузыря), эпигастральная боль, сухость во рту, сонливость, нервозность, головная боль, мышечные судороги, учащенное сердцебиение, обморок, метаболический ацидоз, сухость глаз, анемия, зуд кожи, крапивница, желтушность склер, нарушение менструального цикла.
• Дозировка: по 1-2 таблетке дважды в день после еды.
• Особенности приема: с осторожностью применяется при мочекаменной болезни, подагре, сахарном диабете, циррозе печени, до 18 лет.
• Цена: 370 рублей за 50 таблеток.

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Антагонисты альдостерона

Общие сведения

Антагонисты альдостерона – это препараты, которые блокируют альдостероновые рецепторы (приводя к повышению экскреции натрия, хлора и воды, торможению выведения калия и мочевины в почках) и оказывают диуретическое, антигипертензивное и калийсберегающее действия.

В эту группу препаратов входят спиронолактон ( Верошпирон, Верошпилактон ) и канреноат калия (Альдактон).

Альдостерон является минералокортикоидом. Замедляет реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах, усиливает выведение ионов калия.

Антагонисты альдостерона (спиронолактон и канреноат калия) конкурентно связываются с альдостероновыми рецепторами, что приводит к повышению экскреции натрия, хлора и воды, торможению выведения калия и мочевины в почках. Поэтому препараты этой группы обладают диуретическим, антигипертензивным и калийсберегающим эффектами.

Диуретическое действие спиронолактона проявляется на 2-5 день лечения.

Диуретический эффект канреноата калия проявляется через 3-6 часов после внутривенного введения и продолжается в течение 72 часов. Действие препарата может тормозиться при повышении концентрации альдостерона.

Спиронолактон и канреноат калия способны усиливать диуретический и антигипертензивный эффекты тиазидных (гипотиазид) и «петлевых» (фуросемид) диуретиков, что приводит к уменьшению выраженности гипокалиемии.

После приема внутрь спиронолактон быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 100 %. Время достижения максимальной концентрации после приема — 2-6 ч. Спиронолактон связывается с белками плазмы крови на 98 %. Препарат подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием активных метаболитов: 7-α-тиометилспиронолактона и канренона. Период полувыведения спиронолактона — 13-24 ч. Выводится преимущественно с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — с калом. При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения спиронолактона увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Канреноат калия, калиевая соль канреновой кислоты, хорошо растворим в воде для инъекций. После парентерального введения препарат быстро превращается в канренон, максимальная концентрация которого в сыворотке достигается в пределах первого часа после инъекции. Снижение концентрации канренона в плазме носит двухфазный характер, с периодом полувыведения 5-14 часов. Связывание канренона с белками плазмы превышает 98%. Канренон и канреновая кислота выделяются почками и печенью. Через 5 дней после введения радиоактивно меченного канреноата примерно 48% дозы обнаруживается в моче и около 14% — в кале. При почечной недостаточности выведение канренона и метаболитов из организма может быть замедлено.

• Артериальная гипертензия.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Цирроз печени.
• Нефротический синдром.
• Гипокалиемия.
• Первичный гиперальдостеронизм.
• Диагностика гиперальдостеронизма.

• Болезнь Аддисона.
• Гиперкалиемия.
• Гипонатриемия.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Беременность.
• Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

С осторожностью антагонисты альдостерона назначаются в следующих случаях:

• Гиперкальциемия.
• Метаболический ацидоз.
• Атриовентрикулярная блокада.
• Сахарный диабет.
• Хирургические вмешательства.
• Проведение местной и общей анестезии.
• Нарушения менструального цикла,
• Увеличение молочных желез,
• Печеночная недостаточность.
• Цирроз печени,
• Пожилой возраст.

• Со стороны пищеварительной системы:
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Боль в животе.
  • Диарея.
  • Запоры.
• Со стороны ЦНС:
  • Головокружение.
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Заторможенность.
  • Атаксия.
• Со стороны обмена веществ:
  • Повышение концентрации мочевины.
  • Гиперкреатининемия.
  • Гиперурикемия.
• Со стороны системы кроветворения:
  • Мегалобластоз.
  • Агранулоцитоз.
  • Тромбоцитопения.
• Со стороны эндокринной системы:
  • Гинекомастия.
  • Нарушения эрекции.
  • Дисменорея.
  • Аменорея.
• Аллергические реакции:
  • Крапивница.
  • Сыпь.
  • Зуд.

На фоне применения антагонистов альдостерона не следует назначать препараты, содержащие калий.

В период лечения препаратами этой группы необходимо периодически определять уровни электролитов и мочевины в крови.

При применении антагонистов альдостерона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшать.

При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может потребоваться снижение как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Препараты этой группы снижают чувствительность сосудов к норэпинефрину (требуется осторожность при проведении анестезии).

Развитие гиперкалиемии возможно при одновременном применении антагонистов альдостерона со следующими препаратами:

• Ингибиторами АПФ.
• Препаратами калия.
• Калийсберегающими диуретиками.

Антагонисты альдостерона могут ускорять метаболизм и выведение карбеноксолона, что приводит к снижению его эффективности.

Читать еще:  Причины, признаки и лечение гестационной гипертензии у беременных

В комбинации с салицилатами, индометацином и мефенамовой кислотой уменьшается диуретический эффект спиронолактона.

При одновременном применении со спиронолактоном усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

На фоне одновременного применения спиронолактона с дигоксином или лития карбонатом может наблюдаться повышение концентрации этих препаратов в крови.

Спиронолактон снижает эффективность антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и митотана.

Глюкокортикостероиды усиливают диуретический и натрийуретический эффекты спиронолактона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении со спиронолактоном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Как действуют антагонисты альдостерона?

Дефицит этих элементов приводит к нарушению деятельности сердца и нервной системы. Поэтому при пониженной концентрации ионов калия, пациентам предпочтительней применять альдостерона антагонисты.

• Механизм действия
• Виды калийсберегающих диуретиков и их характеристики
• Способ применения и дозы
• Противопоказания и побочные эффекты

Механизм действия

Альдостерон считается самым мощным гормоном, входящим в группу минералокортикоидов. Он является важным регулятором баланса воды, калия и натрия. Эффектом рассматриваемого вещества является задержка натрия и жидкости взамен выделения калия и магния.

Альдостерон способствует усилению реабсорбции натрия не только в почечных канальцах, но и в тонком кишечнике, а затем снижает выведение данного элемента с потом и слюной, при этом обратное всасывание калия и магния снижается.

За счет задержки жидкости повышается объем циркулирующей крови, соответственно происходит увеличение уровня артериального давления. Вышеописанные действия натрийзадерживающего эффекта гормона играют немаловажную роль в патогенезе хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.

Препараты группы альдостерона антагонистов нацелены на блокировку воздействия анализируемого вещества на минералокортикоидные рецепторы. Таким образом, они помогают вывести из организма воду и натрий, задержать калий и магний, снижая давление.

То есть действуют как калийсберегающие диуретики. Эти средства предназначены для лечения пациентов с заболеваниями сердца при повышенном содержании альдостерона и пониженном уровне ренина в плазме крови.

Продолжительное время антагонисты минералокортикоидных рецепторов не использовались для лечения гипертонии. Широкое применение нашли другие мочегонные, снижающие давление более эффективно. Однако после проведения множества исследований выяснилось, что использование калийсберегающих диуретиков улучшает самочувствие у больных.

Антагонисты альдостерона не только понижают кровяное давление, но и уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка, устраняют аритмию, фибрилляцию предсердий и снижают частоту тахикардии. Вот почему рекомендуется прием антагонистов минералокортикоидных рецепторов больным с патологиями сердца.

Виды калийсберегающих диуретиков и их характеристики

В настоящее время известно два типа антагонистов. Первым из них является неселективный тип, к которому относится «Спиронолактон». Помимо минералокортикоидных рецепторов, его взаимодействие осуществляется с прогестероновыми и андрогеновыми.

Второй вид препаратов – селективный. В этом случае говорится об «Эплереноне». Этот диуретик имеет высокую селективность по отношению к альдостероновым рецепторам, и абсолютно не влияет на половых гормоны, поэтому вызывает меньшее количество побочных реакций.

Применение «Спиронолактона» показано больным со следующими патологиями:

• хроническая сердечная недостаточность;
• гипокалиемия (дефицит калия) ;
• цирроз печени;
• гиперальдостеронизм (избыточный синтез альдостерона) ;
• гипертония;
• альдостерома надпочечников.

Назначается рассматриваемый диуретик исходя из персональных особенностей, исключительно лечащим врачом. Принимать препарат самостоятельно категорически запрещается, поскольку это может привести к дисбалансу веществ в организме.

Для продолжительной терапии артериальной гипертензии у молодых людей рекомендуется принимать диуретик «Эплеренон», поскольку он не оказывает влияния на стероидные гормоны. Врачи советуют комбинировать это средство с бета-адреноблокаторами, в частности пациентам с гипертонической болезнью, сопровождающейся аномалиями сердца.

Доза лекарственного препарата рассчитывается индивидуально исходя из состояния водно-солевого обмена и приема дополнительных средств. Антагонисты альдостерона совместно с другими калийсберегающими диуретиками предписываются с особой осторожностью.

Лекарства от повышенного кровяного давления также усиливают влияние антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Прежде чем назначить больному «Спиронолактон», необходимо исследовать его гормональный статус.

Способ применения и дозы

Терапию калийсберегающими диуретиками следует начинать с низких доз. Необходим контроль показателей биохимического исследования крови через 1, 4, 8 и 12 недель после начала приема препарата; затем спустя 6, 9, 12 месяцев и впоследствии каждые полгода.

Если концентрация калия в крови превысит 5,5 ммоль/л, уровень креатинина поднимется до 221 мкмоль/л, то следует снизить дозировку рассматриваемых лекарственных средств, и внимательно наблюдать за показателями биохимического исследования крови.

В случаях превышения содержания калия в крови 6,0 ммоль и количества креатина 310 кмоль/л, нужно немедленно отменить диуретик и проконсультироваться с лечащим специалистом.

Терапия калийсберегающими средствами предполагает облегчение симптомов, предотвращение развития декомпенсации сердечной недостаточности, и снизить риск смертельного исхода. Через несколько недель или месяцев после начала лечения симптоматика уменьшается.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на то что антагонисты альдостерона относятся к группе слабых диуретиков, снижают давление, задерживают в организме нужные элементы, препараты обладают рядом противопоказаний. Применение этих лекарственных средств запрещается в подобных случаях:

• патологически высокое содержание калия в крови;
• аллергия на компоненты препарата;
• ранний срок беременности;
• кормление грудью;
• тяжелая печеночная либо почечная недостаточность;
• повышенная концентрация креатинина.

Назначение калийсберегающего лекарства больным с сахарным диабетом 2 типа требует повышенной осторожности.

Неверно подобранная дозировка или самолечение способствует развитию побочных реакций от употребления антагонистов альдостерона. Побочные эффекты перечислены ниже:

• Гиперкалиемия – патологическое состояние, вызванное аномально высоким уровнем калия в организме. Нередко приводит к параличу мышц, аритмии, в отдельных случаях остановке сердца.
• Довольно часто наблюдаются тошнота, рвота, диарея и головокружение.
• Реже отмечается нарушение координации движения и формирование сыпи.
• Продолжительный прием «Спиронолактона» приводит к возникновению болезненности грудной железы, аменореи, нарушению менструального цикла и изменения голоса у женщин. У мужчин диуретик вызывает снижение либидо, импотенцию, гинекомастию.

Следует запомнить, что ухудшение функции почек способствует повышению риска развития гиперкалиемии вследствие приема антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Поэтому предписать прием тех или иных лекарственных средств и их дозировку может только квалифицированный специалист после проведенного обследования.