Флуоксетин: побочные эффекты

Применение флуоксетина

На этой странице описывается в каких ситуациях будет эффективен флуоксетин и рассматриваются практические аспекты его употребления.

Данная информация носит ознакомительный характер и должна восприниматься как пища для размышлений и мотиватор пойти с имеющимися у себя проблемами на прием к квалифицированному специалисту, а не как руководство по самолечению.

Показания к применению флуоксетина

Вопреки тому, что слово «антидепрессанты» подразумевает, что входящие в эту группу препараты используются в лечении клинической депрессии, сфера применения антидепрессантов в целом и флуоксетина намного обширнее.

Вот неполный список расстройств, при которых будет эффективно лечение флуоксетином:

• Депрессии различного генеза
• Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)
• Компульсивное переедание
• Неврозы различной природы
• Панические атаки
• Социальная фобия
• Преждевременная эякуляция
• Синдром хронической усталости
• Раздражительность
• Тревожность
• Дисфория (потеря интереса к жизни, чувство разочарования и общей неудовлетворенности)
• Отсутствие уверенности в себе
• Алкоголизм

К сожалению, уклад современной жизни таков, что средний городской обитатель наверняка найдет в списке выше хотя бы одно из присутствующих у него на постоянной основе или периодически проявляющихся расстройств.

Большинство людей оставляет свое психическое состояние без внимания, начиная что-то предпринимать только когда ситуация совсем уже выходит из-под контроля. А меж тем, протекающие в фоновом режиме расстройства способны значительно снижать качество жизни, а также являться первопричиной других заболеваний.

Так зачастую первопричиной гипертонии является тревожность или невроз.

Выясняется это пост-фактум: человек избавляется от мучившего его много лет невроза, и с удивлением обнаруживает что у него снизилось до нормальных или почти нормальных значений артериальное давление при том, что никаких дополнительных мер по лечению этой болезни не предпринималось.

Есть гипотеза, что напряженное психическое состояние способно провоцировать даже раковые опухоли — но научных подтверждений этому не имеется ввиду трудности сбора статистической базы.

Побочные эффекты флуоксетина

Возможных побочных эффектов флуоксетина много, и проявляются они индивидуально.

К наиболее распространенным относятся мидриаз (расширение зрачков), бессоница, сонливость, учащение мочеиспускания.

Наиболее стабильно держащимся побочным эффектом является расширение зрачков — это связано с повышением количества серотонина в организме.

Побочные эффекты не всегда сохраняются на протяжении всего курса приема препаратов флуоксетина. Обычно они возникают в начале курса или при повышении дозы и держатся несколько суток, после чего исчезают. Бывает, что один побочный эффект сменяется другим — к примеру, сонливость в первые пару дней приема препарата сменяется бессоницей, затем состояние нормализуется. Это совершенно нормально и не представляет опасности для организма.

В какой дозировке принимать флуоксетин

Разрешенная дозировка флуоксетина составляет от 20мг до 80мг в сутки.

Начинают курс с дозы 20мг (обычно 20мг — это 1 капсула, но крайне редко встречаются фасовки где 1 капсула — 10мг), затем дозировку допустимо увеличивать каждую неделю на 20мг единоразово.

Оптимальной и подходящей для большинства пациентов является доза 40мг. Большие дозировки могут использоваться при лечении ОКР (60мг) и в случаях тяжелой и плохо реагирующей на лечение депрессии.

Рекомендуется принимать флуоксетин с утра чтобы минимизировать шанс развития бессонницы. Но доведении дозы до максимально разрешенных 80мг рекомендуется разбивать ее прием на два раза.

Выход из курса происходит по схожему принципу — каждую неделю доза снижается на 20мг пока не достигнет минимальных 20мг в сутки. Затем снижается частота приема флуоксетина с ежедневной до 1 капсулы через день. Дойдя до 20мг 1 раз в неделю можно полностью останавливать прием препарата.

Флуоксетин и алкоголь

Флуоксетин нельзя совмещать с приемом алкоголя, а также наркотических препаратов и других антидепрессантов групп СИОЗС и ингибиторов МАО.

Алкоголь и наркотические вещества вызывают резкий выброс серотонина, что вкупе с задерживающим серотонин действием флуоксетина может привести к развитию серотонинового синдрома.

Аналогично и с другими антидепрессантами — они не обеспечивают резких выбросов серотонина, но их воздействия накладываются друг на друга, что также может вызвать серотониновый синдром.

Флуоксетин и вождение автомобиля

В инструкции к препаратам флуоксетина сказано, что их требуется принимать с осторожностью при вождении автомобиля и выполнении других работ, требующих концентрации внимания и высокой психомоторной реакции.

В то же время, в действующем законодательстве нет однозначного запрета на вождение автомобиля под воздействием антидепрессантов группы СИОЗС, в том числе и флуоксетина (прозака). Это значит, что на медицинском освидетельствовании в собранных анализах не будет выявлено веществ, по наличию которых можно сделать вывод о нахождении за рулем в состоянии наркотического или медикаментозного опьянения.

Таким образом, лишения прав за вождение под флуоксетином можно не опасаться. Но стоит соблюдать особую осторожность ввиду того, что он может ухудшать внимание и замедлять реакции — особенно в первые дни после начала приема или повышения дозировки.

Передозировка флуоксетина

При превышении допустимой суточной дозировки или несоблюдении правил повышения дозы у принимающего флуоксетин человека может случиться передозировка.

Хорошая новость заключается в том, что смертельная доза флуоксетина не выявлена. Т.е. умереть от передозировки в случас с флуоксетином практически невозможно — даже если задаться целью и целенаправленно проглотить большое количество содержащих данный препарат капсул.

Тем не менее, передозировка флуоксетина может привести к неприятным последствиям — деперсонализации и развитию серотонинового синдрома.

Деперсонализация является психическим расстройством, при котором человек уже не воспринимает адекватно реальность и себя, а свои действия оценивает как бы со стороны. В этом состоянии человек не отдает отчета своим действиям и может представлять опасность — но не для окружающих, а в первую очередь для самого себя. Это очень мучительное состояние, длительное пребывание в котором может спровоцировать попытку суицида.

Серотониновый синдром — не менее неприятное явление, возникающее при сильном переизбытке серотонина в организме. Т.е. мало серотонина — это плохо, но когда серотонина сильно выше нормы — это тоже плохо.Серотониновый синдром похож на алкогольное похмелье или пищевое отравление по возникающим ощущениям. При серотониновом синдром легкой или средней тяжести ясность сознания не нарушается, однако в тяжелых формах может возникнуть спутанность сознания, дезориентация, навязчивые мысли.

Крайне редко серотониновый синдром может перейти в злокачественную стадию, во время которой возможен смертельный исход в результате острых сердечно-сосудистых нарушений. Вероятность такого развития ничтожно мала, но пренебрегать ей в любом случае нельзя.

Поскольку специфических антагонистов флуоксетина не существует, действия при передозировке включают в себя промывание желудка, обильное питье и покой. Вызов скорой помощи по необходимости.

Последствия приема флуоксетина

Вопреки широко распространенным в обществе стереотипам и страшилкам про антидепрессанты, последствия приема флуоксетина обычно крайне благоприятные.

У пациентов значительно улучшается качество жизни, проходят тревоги, неврозы, и депрессивные состояния, сходит на нет раздражительность и исчезают социальные страхи, затрудняющие завязывание новых знакомств и общение.

Но антидепрессанты не являются защитой от возвращения расстройств в будущем. Улучшив свое психоэмоциональное состояние и ощутив силы жить дальше, необходимо поработать над изменением своего образа жизни, по возможности убрав из своей жизни те вещи, которые когда-то привели к возникновению тех или иных расстройств.

В случае если это по каким-то причинам невозможно, через какое-то время может потребоваться прохождение повторного курса приема антидепрессантов.

Читать еще:  Уровень катехоламинов в моче как показатель заболеваний

Флуоксетин – антидепрессант второго поколения

Флуоксетин относится к антидепрессантам, подавляющим обратный захват серотонина (серотонинергические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина). Лекарство эффективно в терапии депрессии и тревожных расстройств – поднимает настроение, ослабляет чувство напряжения, тревожности, страха.

Главное преимущество Флуоксетина перед традиционными трициклическими антидепрессантами (так называемыми классическими антидепрессантами) заключается в уменьшении побочного действия благодаря избирательному механизму действия. При применении Флуоксетин лучше переносится и, по данным многих исследований, обладает бо́льшей эффективностью по сравнению с классическими антидепрессантами, хотя результаты сравнения не вполне однозначны.

Преимущества и недостатки серотонинергических антидепрессантов

Преимущества антидепрессантов, избирательно подавляющих обратный захват серотонина:

• эффективная терапия и тревожных, и депрессивных симптомов;
• безопасность;
• минимальный сердечно-сосудистый риск;
• отсутствие привыкания;
• возможность длительной терапии;
• профилактическая терапия – предупреждение расстройств;
• добровольное следование пациента предписанному режиму лечения при приеме препарата;
• эффект сохраняется до тех пор, пока продолжается лечение;
• длительное лечение позволяет избежать рецидивов.

Тревожные расстройства часто сопровождаются зависимостью от алкоголя и психоактивных веществ. В таких случаях не рекомендуется назначать бензодиазепины, и антидепрессанты, избирательно подавляющие обратный захват серотонина, становятся лекарствами основной линии в лечении депрессии, так как не вызывают лекарственной зависимости.

Недостатки серотонинергических антидепрессантов:

• сексуальные побочные действия;
• иногда возникает необходимость в постепенном увеличении дозы до максимального количества для достижения терапевтического эффекта;
• могут возникнуть трудности в определении раннего начала реакции на проводимое лечение;
• медленное, постепенное улучшение в течение недель или месяцев;
• нередкое возникновение в течение первых двух – трех недель приема явлений гиперстимуляции – раздражительность, бессонница, нервозность, усиление тревоги и панической симптоматики.

Недостатком немедицинского характера являются меньшая экономическая доступность лекарств этой группы (цена), так как они принимаются длительно, а также отсутствие инъекционных форм у большинства препаратов.

Фармакологическое действие

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5-гидрокситриптамин) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Подавление обратного захвата серотонина повышает концентрацию этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его воздействие на постсинаптические рецепторные участки.

Флуоксетин обладает низким сродством к α1, α2, и β-адренергическим, серотониновым, допаминергическим, мускариновым, H1-гистаминовым и ГАМКергическим рецепторам.
Улучшает настроение, ослабляет страх, тревогу, напряжение, устраняет дисфорию, снижает аппетит. Вызывает редукцию обессивно-компульсивных расстройств.

Не кардиотоксичен. Не проявляет успокоительного, снотворного действия, ортостатической гипотензии.
Эффект от лечения наступает в течении 7 – 14 дней после приема препарата.

Лекарственные формы

Флуоксетин выпускается в капсулах.

Содержание в одной капсуле флуоксетина гидрохлорид – 22.36 мг, что соответствует флуоксетину 20 мг. Это действующее вещество лекарства.
Дополнительные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, диметикон.
Состав корпуса капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый .
Крышечка капсулы содержит желатин, краситель синий патентованный V, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

Обсессивно-компульсивные расстройства.
Депрессии различного генеза.
Предменструальная дисфория.
Булимический невроз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам лекарства.
Тяжелые расстройства функции почек (КК менее 10 мл/мин) и печени.
Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы и в течение 14 дней после их отмены, тиоридазина, пимозида.
Атония мочевого пузыря.
Детский возраст до 18 лет.
Беременность.
Лактация.
С осторожностью: суицидальное настроение, эпилепсия, сахарный диабет, чрезмерное похудание, болезнь Паркинсона.

Назначение при беременности и в период лактации

Противопоказан в период грудного вскармливания и при беременности.

Способ применения и дозирование

Независимо от приема пищи, внутрь.
Депрессия
Первоначальная доза – 20 мг один раз в день в первой половине дня. Дозу можно увеличить до 40 – 60 мг/сутки. Тогда ее необходимо разделить на два – три приема. В день максимальная доза – 80 мг лекарства.
Обсессивно-компульсивные расстройства
Флуоксетин по 20 – 60 мг в день.
Булимический невроз
Дозировка 60 мг в день делится на два – три приема.
Предменструальные дисфорические расстройства
Флуоксетин по 20 мг в день.
В пожилом возрасте, при болезнях печени терапию начинают с 1/2 дозы.
Для пациентов с нарушениями функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между приемом препарата.
Курс лечения – 3 – 4 недели.

Побочные эффекты

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, двигательное возбуждение, тремор, ажитация, усиление суицидальных тенденций, тревожность, мания или гипомания.

Снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диарея.
Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, миалгии, артралгии, лихорадки.

Недержание мочи, задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение сексуального влечения, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).
Усиленное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные расстройства легких, почек или печени, васкулиты.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, двигательное беспокойство, состояние возбуждения, судорожные расстройства, нарушение работы сердечно-сосудистой системы.
Лечение: специфическое противоядие не найдено. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах – назначение транквилизаторов, поддержание сердечной деятельности, дыхания.

Предостережения, контроль терапии

Суицидальный риск

При депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Как и в случае других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов), были описаны отдельные случаи суицидального поведения во время терапии Флуоксетином или после ее окончания.

Анализ объединенных исследований назначения антидепрессантов при психических расстройствах выявили повышенный риск возникновения суицидальных мыслей и/или суицидального поведения у пациентов молодого возраста (моложе 25 лет).

Лекарственная терапия пациентов с высоким риском должна проходить под тщательным врачебным контролем.

Сердечно-сосудистые эффекты

С осторожностью назначают больным с врожденным синдромом удлинения интервала QT, приобретенным синдромом удлинения интервала QT(например, при одновременном назначении Флуоксетина с лекарствами, удлиняющими интервал QT), при наличии в анамнезе указаний на увеличение продолжительности интервала QTу родственников пациента, при других клинических состояниях, предрасполагающих к развитию аритмии (например, при гипокалиемии или гипомагниемии) или при повышении экспозиции Флуоксетина (например, при сниженной функции печени).

Кожная сыпь

Сообщается о появлении кожной сыпи, анафилактических реакций и системных нарушениях, протекающих в прогрессии, иногда с вовлечением в патологический процесс печени, почек, кожи, легких у больных, принимавших Флуоксетин.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Имеются сведения об увеличении продолжительности судорог у пациентов, находящихся на лечении Флуоксетином и получающих ЭСТ.

Эпилептические припадки

Назначать пациентам, у которых ранее отмечались эпилептические припадки, с осторожностью.

Если пациент находится в маниакальном состоянии, лекарство не принимать.

Акатизия/психомоторное беспокойство

Применение лекарства приводит к развитию акатизии, которая проявляется субъективно неприятными ощущениями или неусидчивостью, необходимостью постоянного движения, зачастую без возможности сидеть или стоять на месте. Чаще всего такие явления наблюдаются в период первых нескольких недель лечения. Пациентам, у которых наблюдаются данные симптомы, повышение дозы Флуоксетина нежелательно.

Тамоксифен

Препарат снижает концентрацию эндоксифена, одного из самых важных активных метаболитов тамоксифена. При лечении тамоксифеном Флуоксетин не прописывают.

Потеря массы тела

У пациентов отмечалась потеря массы тела, однако, обычно она пропорциональна исходной средней массе тела.

Гипонатриемия

Отмечались случаи гипонатриемии у возрастных пациентов и у больных, принимавших диуретики из-за уменьшения объема циркулирующей крови.

Гликемический контроль

Во время лечения Флуоксетином может возникнуть необходимость в корректировке доз инсулина и/или гипогликемических лекарств.

Печеночная/почечная недостаточность

Пациентам с явными нарушениями работы печени назначают или более низкие дозы лекарства, или через день. Назначение Флуоксетина в дозе 20 мг/сутки на протяжении двух месяцев пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Читать еще:  МРТ поджелудочной железы

ФЛУОКСЕТИН

Капсулы твердые, желатиновые, размер №2, белого цвета, с крышечками зеленого цвета; содержимое капсул — гранулы и порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 161.6 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 8 мг, крахмал картофельный — 6 мг, кальция стеарат — 2 мг.

Состав твердых желатиновых капсул №2: желатин, вода, титана диоксид, железа оксид желтый, индигокармин.

7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C_max в плазме достигается через 6-8 ч. C_ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.

T_1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина — 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник — около 15%.

Начальная доза — 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема — 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.

Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном — описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином — случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином — описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.

При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Флуоксетин — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Химическое рациональное название:

Лекарственная форма:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н₁, адренергических α₁ и α₂ рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12 % препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина — 7-9 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

Читать еще:  Клиника диабета и эндокринных заболеваний

Показания к применению

• Депрессии различного генеза.
• Обсессивно-компульсивные расстройства.
• Булимический невроз.

Противопоказания

• Дети и подростки до 18 лет.
• Повышенная чувствительность к препарату.
• Одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени.
• Период грудного вскармливания.
• Беременность.

С осторожностью

Сахарный диабет, судорожный синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, чрезмерное похудание, суицидальная настроенность

Способ применения и дозы

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: гипомания или мания, усиление суицидальных тенденций, тревога, повышенная раздражительность, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, бессонница или сонливость, астенические расстройства.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, нарушения вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).
При развитии, на фоне приёма флуоксетина, судорожных припадков препарат следует отменить.
Редко встречаются: аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, озноба, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах (возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов) ; повышенное потоотделение, гипонатриемия, тахикардия, нарушение остроты зрения, васкулиты.
Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела.
Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Передозировка (интоксикация) препаратом

Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Флуоксетином следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФЛУОКСЕТИН

Капсулы твердые, желатиновые, размер №2, белого цвета, с крышечками зеленого цвета; содержимое капсул — гранулы и порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 161.6 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 8 мг, крахмал картофельный — 6 мг, кальция стеарат — 2 мг.

Состав твердых желатиновых капсул №2: желатин, вода, титана диоксид, железа оксид желтый, индигокармин.

7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C_max в плазме достигается через 6-8 ч. C_ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.

T_1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина — 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник — около 15%.

Начальная доза — 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема — 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.

Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном — описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином — случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином — описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.

При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.