Амзаар

Инструкция по применению:

Амзаар – комбинированное антигипертензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой двояковыпуклой формы, на одной из сторон нанесена гравировка: на таблетках почти белого или белого цвета – «AT1», на таблетках розового или светло-розового цвета – «AT2» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера; по 300 шт. в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

Содержание действующих веществ Амзаара в 1 таблетке:

• Лозартан калия: 50 мг (AT1) или 100 мг (AT2) ;
• Амлодипина камзилат: 7,84 мг, что эквивалентно 5 мг амлодипина.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, маннитол, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия, бутилгидрокситолуол, магния стеарат.

Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза 2910, титана диоксид, тальк.

Дополнительно в составе оболочки таблеток с гравировкой «AT2»: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Показания к применению

Амзаар применяют для лечения артериальной гипертензии у больных без противопоказаний к комбинированной терапии.

Противопоказания

• Стеноз устья аорты с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• Выраженная печеночная недостаточность (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) ;
• Шок;
• Тяжелая артериальная гипотензия;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Амзаар: больным, находящимся на диете, ограничивающей прием поваренной соли, при гиперкалиемии, почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) меньше 20 мл/мин) или гемодиализе, печеночной недостаточности (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), артериальной гипотензии, митральном стенозе, аортальном стенозе, синдроме слабости синусового узла (СССУ) (тахикардия, выраженная брадикардия), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности неишемического генеза (II-IV функционального класса по классификации NYHA), остром инфаркте миокарда (и в течение 4 недель после него), при сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК), связанном с приемом высоких доз диуретиков, сильной диареей, рвотой и другими состояниями, вызывающими гиповолемию, в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Применение Амзаара необходимо начинать после предварительного титрования доз лозартана и амлодипина. В случае необходимости можно переходить на комбинированную терапию с отдельного приема лозартана или амлодипина.

При переходе с одновременного приема лозартана и амлодипина дозу препарата назначают в соответствии с дозами предшествующей монотерапии.

Применение таблеток показано больным, у которых аналогичные дозы препаратов лозартана (50 мг) или амлодипина (5 мг) в недостаточной степени контролируют артериальное давление (АД).

При почечной недостаточности с КК 20-50 мл/мин больным не требуется коррекция дозы. При КК меньше 20 мл/мин и гемодиализе необходимо корректировать дозы активных компонентов препарата, назначать Амзаар в этом случае не рекомендуется.

У пациентов, принимающих диуретики в высоких дозах, прием препарата возможен при обеспечении достаточного восполнения ОЦК, но только в случае если не понадобится снижение дозы лозартана до 25 мг.

При печеночной недостаточности (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение препарата допускается, если, по мнению врача, возможно назначение лозартана в дозе 50 мг.

В возрасте старше 65 лет препарат назначают пациентам с адекватной переносимостью дозы лозартана 50 мг.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия;
• Нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость;
• Дерматологические реакции: нечасто – крапивница, кожный зуд;
• Дыхательная систем: нечасто – одышка;
• Пищеварительная система: нечасто – дискомфорт в области живота, диспепсия, эзофагеальный рефлюкс, рвота, запор;
• Мочевыделительная система: нечасто – частое мочеиспускание;
• Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – системное головокружение;
• Общие расстройства: нечасто – периферические отеки, боль или дискомфорт в области груди, астения, ощущение переполнения в животе.

Побочные действия, возникающие на фоне монотерапии лозартаном:

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – нарушения ритма сердца (синусовая брадикардия, мерцательная аритмия, желудочковая тахикардия, тахикардия, фибрилляция желудочков), инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, стенокардия, васкулит, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, обморок;
• Нервная система: часто – головная боль, утомляемость, головокружение, бессонница, астения, повышенная слабость; нечасто – нарушения сна, парестезии, нарушение мозгового кровообращения, периферическая невропатия, сонливость, расстройство памяти, атаксия, гиперестезии, тремор, ухудшение памяти, системное головокружение, нервозность, мигрень;
• Лимфатическая система и система крови: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
• Пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто – сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор, метеоризм, зубная боль, гастрит, гепатит, панкреатит, функциональное расстройство печени;
• Нарушения психики: нечасто – депрессия, беспокойство, спутанность сознания, тревожность, паническое расстройство, необычные сновидения;
• Дерматологические реакции: нечасто – сухость кожи, зуд, покраснение кожи, алопеция, кожная сыпь, пурпура Шенлейн-Геноха, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация;
• Обмен веществ и питание: нечасто – подагра;
• Дыхательная система: часто – сухой кашель, одышка, бронхит, боль в груди, дискомфорт в глотке, ринит, носовое кровотечение, ларингит;
• Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, инфекция мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность;
• Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – звон в ушах;
• Орган зрения: нечасто – снижение остроты зрения, чувство жжения в глазу, нечеткость зрения, конъюнктивит;
• Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, снижение либидо;
• Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек, крапивница;
• Костно-мышечная система: часто – припухлость суставов, судороги, ригидность суставов, боль; нечасто – артралгия, фибромиалгия, артрит; редко – рабдомиолиз;
• Общие расстройства: лихорадка, отек лица, повышенная слабость, астения.

Побочные эффекты, отмечавшиеся при монотерапии амлодипином:

• Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – сильное снижение АД; очень редко – одышка, ортостатическая гипотензия, васкулит, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (в том числе желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), обморок, инфаркт миокарда, отек легких, боль в грудной клетке, отек нижних конечностей;
• Нервная система: часто – сонливость, головная боль (чаще в начале применения), повышенная утомляемость, головокружение; нечасто – повышенная возбудимость, общее недомогание, парестезии, гиперестезии, тревожность, периферическая невропатия, бессонница, тремор, необычные сновидения; очень редко – повышенное потоотделение, апатия, ажитация, астения, мигрень, атаксия, амнезия;
• Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, сухость слизистой оболочки рта, диспепсия, рвота, запор, метеоризм, диарея, анорексия; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатит, повышение активности печеночных ферментов;
• Система кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• Психические нарушения: нечасто – депрессия, лабильность настроения;
• Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание; очень редко – полиурия, дизурия;
• Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, гинекомастия;
• Дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель;
• Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечные судороги, артралгия, артроз, боль в спине; редко – миастения;
• Органы чувств: нечасто – боль в глазах, звон в ушах, нарушение аккомодации, диплопия, конъюнктивит, ксерофтальмия; очень редко – паросмия;
• Дерматологические реакции: часто – приливы крови к коже лица; редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит; очень редко – холодный пот, алопеция, нарушение пигментации кожи, ксеродермия;
• Аллергические реакции: очень редко – кожный зуд, сыпь (включая макулопапулезную, эритематозную, крапивницу), многоформная эритема, отек Квинке, фоточувствительность;
• Обмен веществ: очень редко – гипергликемия;
• Прочие: нечасто – носовое кровотечение, снижение или увеличение веса тела.

Особые указания

Из-за риска развития симптоматической артериальной гипотензии в период применения Амзаара, до начала лечения у больного следует устранить дефицит ОЦК.

Пациентам, принимающим по 25 мг лозартана в сутки, назначать комплексный препарат не рекомендуется.

После отмены амлодипина следует соблюдать осторожность при назначении другого вазодилатирующего средства, индивидуально подбирая дозу и интервал дозирования необходимо контролировать состояние пациента.

Применение амлодипина следует сопровождать соответствующей диетой, контролем веса тела и употребления поваренной соли, соблюдением строгой гигиены зубов. Регулярное посещение стоматолога позволит избежать кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.

Требуется регулярный контроль содержания калия в плазме при приеме лозартана, особенно при нарушении функции почек у пожилых пациентов.

Читать еще:  Полезные свойства чистотела и его противопоказания

Препарат может вызвать развитие гиперкалиемии, поэтому следует соблюдать осторожность при необходимости одновременного назначения калийсберегающих диуретиков (включая спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих заменителей соли, препаратов калия, гепарина и других средств, повышающих концентрацию калия в плазме крови.

У больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии применение лозартана может вызвать обратимое увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме.

Поскольку действие препарата может вызвать головокружение, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие Амзаара может повышать одновременный прием других гипотензивных средств.

При одновременном применении амлодипина:

• Дилтиазем, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4 – повышают концентрацию амлодипина в плазме (необходимо вести тщательный контроль периферических отеков и симптомов гипотензии) ;
• Рифампицин, зверобой продырявленный и другие индукторы CYP3A4 – требуют постоянного контроля АД;
• Препараты лития – могут усиливать проявления нейротоксичности, вызывая тошноту, шум в ушах, рвоту, диарею, тремор, атаксию;
• Бета-адреноблокаторы – могут вызывать обострение сердечной недостаточности;
• Хинидин, амиодарон (блокаторы медленных кальциевых каналов) – усиливают выраженность отрицательного инотропного действия препарата;
• Нейролептики, изофлуран – усиливают гипотензивный эффект производных дигидропиридина;
• Дантролен – при внутривенном введении может вызвать аритмию, коллапс, снижение силы сердечных сокращений, гиперкалиемию;
• Препараты кальция – возможно снижение эффекта амлодипина;
• Дигоксин – не изменяет почечный клиренс и свою концентрацию в сыворотке крови.

На фармакокинетику амлодипина существенное влияние не оказывает однократный прием магний- или алюминийсодержащих антацидов, силденафила (в дозе 100 мг), грейпфрутового сока, циметидина.

Препарат не оказывает влияние на фармакокинетику циклоспорина, этанола, аторвастатина.

Прием амлодипина показан на фоне сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или альфа-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

При сочетании с дигоксином, фенитоином, варфарином и индометацином амлодипин не влияет на их связывание с белками плазмы крови.

При одновременном применении лозартана:

• Триамтерен, спиронолактон, амилорид (калийсберегающие диуретики), калиевые добавки, калийсодержащие заменители соли – могут способствовать повышению уровня калия в сыворотке крови;
• НПВС (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2) – снижают эффект лозартана;
• Флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) – повышает уровень концентрации лозартана в плазме крови;
• Рифампин – снижает концентрацию и активный метаболит лозартана.

Комбинированная терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина (АРА) требует регулярного контроля функции почек.

Не установлено значимое фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом.

Аналогами Амзаара являются: Амозартан, Лортенза, Бурана.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: в блистерах – 2 года, в полиэтиленовом флаконе – 3 года.

Амзаар таблетки 5+50 мг, 30 шт.

Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.

Инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит амлодипина камзилат 7.84 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг, лозартан калия 50 мг

Амзаар является комбинацией 2 активных компонентов с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипина (относится к классу БКК, производным дигидропиридина) и лозартана (относится к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II-АРА).

Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин — за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан — за счет воздействия на РААС (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Производное дигидропиридина, представляющее собой оптически неактивную смесь оптически активных изомеров. Амлодипин блокирует кальциевые каналы, тем самым ингибируя трансмембранный переход кальция внутрь клеток миокарда и гладкомышечных клеток сосудов. Снижает АД путем прямого расслабляющего эффекта на гладкую мускулатуру артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на AV проводимость, ни на сократимость миокарда. Препарат уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.

Исследования амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II–IV функциональных классов по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) показали, что амлодипин не оказывает негативного влияния на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или какие-либо клинические показатели, а также обмен веществ, в частности на концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 нед от начала приема препарата. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении лежа и сидя, а также при физической нагрузке. Поскольку фармакодинамический эффект препарата развивается постепенно, амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии.

Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Амлодипина камзилат химически сходен с более распространенным в клинической практике амлодипина безилатом, но обладает по сравнению с ним лучшей фотостабильностью. По данным доклинических исследований, как камзилат, так и безилат обладают одинаковыми показателями фармакодинамики и фармакокинетики. В токсикологических исследованиях амлодипина камзилата у животных не было выявлено дополнительных токсических эффектов или генотоксического потенциала относительно амлодипина безилата.

Фармакодинамическое действие амлодипина камзилата и амлодипина безилата оказалось сопоставимым при однократном приеме дозы 5 мг здоровыми добровольцами мужского пола. В частности, обе соли амлодипина оказывали сопоставимое действие на сАД и дАД, а также увеличение ЧСС, с максимальным развитием гипотензивного эффекта в интервале 6,7–11,9 ч после приема и максимального повышения ЧСС в течение 19 ч после приема. Снижение сАД и дАД примерно на 13 и 15 мм рт. ст. соответственно наблюдалось в обоих случаях, с возвращением АД к исходным значениям через 24 ч от момента приема, что соответствует известному фармакокинетическому и гемодинамическому профилю амлодипина безилата.

Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы. Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит — Е-3174 — блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов. При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы (АРП), что в свою очередь повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови. Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов. Через 3 дня после прекращения приема лозартана, АРП и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

-Беременность и период грудного вскармливания.

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

-Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2)

Читать еще:  О самом главном 03.07.2018

-Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).

-Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз).

-Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

-Применение у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или пациентов, находящихся на гемодиализе.

Препарат Амзаар необходимо применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения) ; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующими тяжелыми нарушениями функции почек; тяжелая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA) ; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; нарушение функции печени; нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) — может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь вне зависимости от времени приема пищи. Рекомендуется запивать препарат достаточным количеством воды.

Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Пациенты, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана или амлодипина в монотерапии, могут перейти на комбинированную терапию препаратом Амзаар.

Рекомендуемая доза препарата — 1 таблетка 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 5мг+100мг 1 раз в сутки.

Амзаар в дозе 5 мг+50 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 5 мг или лозартана в дозе 50 мг в монотерапии.

Амзаар в дозе 5мг+100мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана в дозе 100 мг или препарата Амзаар в дозе 5 мг+50 мг.

Пациенты, принимающие комбинированную терапию амлодипином и лозартаном в виде отдельных лекарственных препаратов, могут перейти на прием комбинированного препарата Амзаар (фиксированная комбинация доз, содержащая те же дозы амлодипина и лозартана) для повышения приверженности к терапии.

У пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренным нарушением функции почек применение препарата не рекомендуется. Применение препарата противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе.

При терапевтической необходимости применения у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), пациентов с нарушением функции печени или пожилых пациентов должен быть предварительно проведен индивидуальный подбор доз действующих веществ (т.е. амлодипина и лозартана) до начала применения комбинированного препарата с фиксированными дозами действующих веществ.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) рекомендованная начальная доза лозартана составляет 25 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата отсутствует дозировка, содержащая лозартан 25 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии лозартаном.

У пожилых пациентов из-за сниженного клиренса терапию амлодипином обычно рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата Амзаар отсутствует дозировка, содержащая амлодипин 2,5 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии амлодипином.

Фармакологическое действие

В состав препарата Амзаар входят два действующих вещества с дополняющим друг друга механизмом действия для улучшения контроля артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией (АГ): лозартан калия, антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), и амлодипин, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Лозартан блокирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и стимуляцию последним высвобождения альдостерона путем селективного ингибирования связывания ангиотензина II с рецепторами AT1 во многих тканях. Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, который действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД.

Побочные действия

Безопасность препарата Амзаар была оценена в клинических исследованиях в течение 8 недель с участием 646 пациентов с АГ, из них 325 пациентов принимали комбинированную терапию амлодипин + лозартан. В ходе клинических исследований наблюдались следующие нежелательные явления, которые оценивались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом препарата (частые > 1% и 0,1 % и *

Амзаар таблетки 5+50 мг, 30 шт.

Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.

Инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит амлодипина камзилат 7.84 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг, лозартан калия 50 мг

Амзаар является комбинацией 2 активных компонентов с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипина (относится к классу БКК, производным дигидропиридина) и лозартана (относится к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II-АРА).

Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин — за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан — за счет воздействия на РААС (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Производное дигидропиридина, представляющее собой оптически неактивную смесь оптически активных изомеров. Амлодипин блокирует кальциевые каналы, тем самым ингибируя трансмембранный переход кальция внутрь клеток миокарда и гладкомышечных клеток сосудов. Снижает АД путем прямого расслабляющего эффекта на гладкую мускулатуру артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на AV проводимость, ни на сократимость миокарда. Препарат уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.

Исследования амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II–IV функциональных классов по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) показали, что амлодипин не оказывает негативного влияния на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или какие-либо клинические показатели, а также обмен веществ, в частности на концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 нед от начала приема препарата. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении лежа и сидя, а также при физической нагрузке. Поскольку фармакодинамический эффект препарата развивается постепенно, амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии.

Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Амлодипина камзилат химически сходен с более распространенным в клинической практике амлодипина безилатом, но обладает по сравнению с ним лучшей фотостабильностью. По данным доклинических исследований, как камзилат, так и безилат обладают одинаковыми показателями фармакодинамики и фармакокинетики. В токсикологических исследованиях амлодипина камзилата у животных не было выявлено дополнительных токсических эффектов или генотоксического потенциала относительно амлодипина безилата.

Фармакодинамическое действие амлодипина камзилата и амлодипина безилата оказалось сопоставимым при однократном приеме дозы 5 мг здоровыми добровольцами мужского пола. В частности, обе соли амлодипина оказывали сопоставимое действие на сАД и дАД, а также увеличение ЧСС, с максимальным развитием гипотензивного эффекта в интервале 6,7–11,9 ч после приема и максимального повышения ЧСС в течение 19 ч после приема. Снижение сАД и дАД примерно на 13 и 15 мм рт. ст. соответственно наблюдалось в обоих случаях, с возвращением АД к исходным значениям через 24 ч от момента приема, что соответствует известному фармакокинетическому и гемодинамическому профилю амлодипина безилата.

Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы. Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит — Е-3174 — блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Читать еще:  Почему изнутри давит голову?

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов. При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы (АРП), что в свою очередь повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови. Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов. Через 3 дня после прекращения приема лозартана, АРП и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.

Инструкция по применению

Немного фактов

Амлодипин относится к гипотензивным лекарственным средствам 3 поколения — антагонистам кальция. Это гетерогенная группа препаратов. Они, имея схожий принцип действия и состав, отличаются по некоторым характеристикам: фармакокинетике, тканевой избирательности, воздействию на частоту сердечной сократимости. Вещество, как комплекс изомеров, способно оказывать гипотензивное и антиангинальное действие при лечении заболеваний.

S-амлодипин, как левовращающий изомер, ограничивает доступ ионов кальция сквозь мембраны в гладкомышечной ткани сердечнососудистой системы. R-амлодипин является правовращающим изомером, отвечающим за работу противоокислительного, антисклеротического и антипролиферативного механизма. Антиангинальный эффект выражается в предупреждении и купировании приступов стенокардии. Он реализуется путем снижения активности коронарных артерий, общего периферического сопротивления, постнагрузок и потребности мышцы сердца в кислороде. Максимальная биодоступность лекарства находится в пределах от 64 до 80%. Сочетание хорошей абсорбции и периода выведения 30-50 часов дает возможность принимать химпродукт один раз в сутки. Лозартан калия представляет собой белые кристаллы очень мелкой фракции, которые хорошо растворяются в воде и этиловом спирте, но недостаточно — в органических растворителях. Это вещество принадлежит к блокаторам нервных окончаний ангиотензина II и способно понижать артериальное давление.

Фармакологические свойства Амзаара

Сочетание в препарате двух активных ингредиентов позволяет ему отлично справляться с повышенным давлением в системе кровоснабжения в отличие от обособленной терапии каждым веществом. Лозартан, являясь синтетическим блокатором рецепторов, применяется для перорального использования. Он не препятствует работе ионных каналов и гормональных ферментов, участвующих в управлении функционалом миокарда и не замедляет ангиотензинпревращающий гормон, расщепляющий брадикинин.

Амлодипин — это метаболит дигидропиридина и относится к оптически пассивной субстанции изомеров. Ингибируя сквозь мембранный транспорт кальция в структуру гладкомышечной структуре миокарда, он блокирует влияние на ионно-кальциевые каналы. Напрямую расслабляя гладкие ткани сосудов, амлодипин понижает артериальное давление, усиливает почечное кровоснабжение. Химвещество толерантно к физическим перегрузкам, не имеет отрицательного влияния на фракцию выброса и метаболизм по отношению к липидам и углеводам в кровяной плазме. После употребления средства эффект становится заметным через 2-4 часа и продолжается сутки. Максимальный уровень воздействия наблюдается через один месяц постоянного приема лекарства. Не зависимо от физической активности, или, наоборот, у постоянно лежащих и сидячих больных химпрепарат снижает артериальное давление.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в таблетированной форме белого цвета с содержанием амлодипина в количестве 5 мг и лозартана калия — 50 мг. Они имеют продолговатую двояковыпуклую конфигурацию и надпись на одной стороне «АТ1″. В таблетках розового цвета масса лозартана калия увеличена до 100 мг. Конфигурация похожа на белые таблетки, но надпись другая — «АТ2».

Показания к применению Амзаара

Назначается при артериальной гипертензии как средство комплексного лечения заболеваний.

Побочные эффекты

Коллатеральные признаки приема лекарства могут быть выражены со стороны: • центральной нервной системы в виде головных болей и кружения головы, сонливости; • органов ЖКТ — тошнота с рвотой, рефлюкс, запор; • дерматологии — крапивная лихорадка, зуд; • сердечнососудистой структуры — ощущение сердечного ритма, покраснение кожи на лице; • дыхательной системы — астма; • ЛОР-органов — лабиринтные повреждения слуха; • мочевыведения — учащенное мочеиспускание;

Противопоказания Амзаара

Препарат не допускается к назначению при: • сложной форме печеночной дисфункции; • гемодинамическом характерном сужении устья аорты; • шоковых состояниях; • тяжелой форме низкого артериального давления; • в период лактоформирования и вынашивания плода; • высокой сенсибилизации к компонентам лекарства. Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении средства в случае: • почечной дисфункции; • повышенном содержании калия в крови; • перенесенного инфаркта миокарда; • пожилого возраста.

Применение при беременности

Продукт на этапе вынашивания ребенка к использованию запрещен. В случае приема химсредства и установлении беременности от дальнейшей терапии следует немедленно отказаться. Действие на плод явно токсическое, вплоть до выкидыша.

Способ и особенности применения

Амзаар употребляется перорально с небольшим объемом жидкости. Время введения таблеток и приема пищи не ограничивается. Перед проведением курса терапии осуществляется процедура титрования нормы лозартана и амлодипина — по одной таблетке препарата «АТ1» и «АТ2». При положительной реакции организма разрешается переход от монотерапии к употреблению медикамента. Средство не рекомендуют назначать несовершеннолетним до исполнения 18 лет. Это объясняется отсутствием достоверных данных и клинических исследований по безопасности препарата при лечении в детском возрасте. При необходимости управления транспортом или участия в других сложных манипуляциях использование медикамента не разрешается.

Совместимость с алкоголем

При использовании действующего компонента в дозировке 10 мг этанол на фармококинетику отрицательного воздействия не оказывает.

Взаимодействие с другими лекарствами

При комбинированном использовании Амзаара и некоторых средств не исключено повышение или понижение эффективности обоих веществ. Например, эритромицин, кетоконазол и другие лекарства увеличивают плотность активного ингредиента в крови. Зверобой продырявленный, рифампицин требуют частого наблюдения за давлением. Препараты на основе лития способны аккумулировать нейротоксические процессы, что проявляется в форме тошноты и рвоты, шума в ушах, поносе, дрожании пальцев рук. Употребление материалов, содержащих кальций, ведет к снижению эффективности основного вещества. Нейролептики усиливают гиптензивный эффект. Фармакокинетика препарата не ухудшается при однократном потреблении антацидов, содержащих магний и алюминий, а также грейпфрутового сока, циметидина.

Передозировка

Фактов, свидетельствующих о приеме Амзаара, когда доза была превышена, не существует. Известные случаи превышения дозировки касаются самостоятельного приема лозартана калия и амлодипина. При превышении дозы лозартана отмечается изменение сердечного ритма, гипотензия. Терапия заключается в проведении симптоматических процедур с использованием гемодиализа. Признаки передозировки амлодипина заключаются в большой вероятности развития периферической релаксации гладких мышц и стенок кровеносных сосудов. Возможно появление рефлекторного изменения сердечного ритма. Если случай имеет продолжительный и выраженный гипотензивный характер, то не исключается явление шокового состояния со смертельным исходом. Лечение заключается в употреблении активированного угля. Его давали здоровым испытателям-добровольцам сразу после передозировки или на протяжении 2 часов после введения 10 мг амлодипина. Активированный уголь в значительной степени абсорбирует на себя излишки препарата и уменьшает всасывания того в кровь. Следующим шагом симптоматической терапии является промывание пищеварительного тракта. Клинически существенная артериальная гипотензия при превышении нормы употребления Амзаара предъявляет повышенные требования к проведению дезинтоксикации и оптимизации функционирования сердечнососудистой системы. Для этого пациента необходимо поднять на ноги и проводить постоянный мониторинг работы сердца и органов дыхания. Для возобновления активности сосудистой системы и давления вводят сосудосуживающие препараты, предварительно установив безопасность их использования. Для разблокировки кальциевых каналов можно применить внутривенное введение кальция глюконата. Использование гемодиализа малоэффективно.

Веществами, тождественными Амзаару по клиническим параметрам, являются Амозартан, Буран и другие. Принимать фармакологические средства необходимо согласно инструкции по применению, учитывая показания и противопоказания.

Условия продажи

Медикамент назначается только в соответствии с рецептом.

Условия хранения

Амзаар необходимо содержать при температуре не более 30°С. Срок хранения составляет 2 года для блистеров и 3 года для флаконов.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.