Урапидил

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Урапидил / Urapidilum.

Формула: C20H29N5O3, химическое название: 6-[[3-[4-(о-метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметилурацил.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ альфа-адреноблокаторы.
Фармакологическое действие: гипотензивное.

Фармакологические свойства

Урапидил является антигипертензивным средством. Урапидил обладает периферическим и центральным антигипертензивным действием. Урапидил блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, блокируется сосудосуживающее действие катехоламинов, в результате чего понижается общее периферическое сопротивление сосудов. Урапидил, стимулируя серотониновые 5-HT1A-рецепторы сосудодвигательного центра, регулирует центральный механизм поддержания тонуса сосудов, предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не меняет сердечный выброс, частоту сердечных сокращений. Низкий сердечный выброс может возрастать за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Урапидил не вызывает ортостатических явлений. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, которая вызывается альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной расширением сосудов. Урапидил стимулирует пресинаптические альфа-2-адренорецепторы. Урапидил обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Урапидил снижает систолическое и диастолическое артериальное давления, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов. Урапидил не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пост- и преднагрузку на сердце, увеличивает эффективность сокращения сердца, таким образом (при отсутствии аритмии), повышает сниженный минутный объем сердца. Урапидил не оказывает влияния на обмен мочевой кислоты, показатели углеводного обмена, не вызывает задержки жидкости в организме.
При приеме внутрь 80 — 90 % урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 — 6 часов после приема препарата внутрь. При внутривенном введении урапидила в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение его концентрации: вначале наблюдается быстрое снижение (альфа-фаза), далее — медленное (бета-фаза) снижение. Объем распределения урапидила составляет 0,77 л/кг массы тела (0,6 — 1,2 л/кг). Период распределения урапидила составляет 35 минут. С белками плазмы урапидил связывается на 80 %. Относительно низкая степень связывания с плазменными белками объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными препаратами, которые сильно связываются с белками сыворотки крови. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основным метаболитом урапидила является гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), которое не имеет гипотензивную активность. О-деметилированный метаболит урапидила также активен, как урапидил, но образуется в очень малых количествах. Период полувыведения (при внутривенном болюсном введении) составляет 2,7 часа (1,8 — 3,9 часов). Период полувыведения при приеме внутрь составляет примерно 4,7 часов (3,3 — 7,6 часов). Урапидил выводится почками в неизмененном виде (50 — 70 %), в виде метаболитов (15 %) и кишечником в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пожилых пациентов и при тяжелой почечной или/и печеночной недостаточности объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Для внутривенного введения: гипертонический криз, артериальная гипертензия III степени, рефрактерная артериальная гипертензия, управляемая артериальная гипотензия во время или/и после хирургической операции.
Для приема внутрь: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированного лечения).

Способ применения урапидила и дозы

Урапидил принимается внутрь (утром и вечером, совместно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды), вводится внутривенно струйно или капельно (продолжительно, в положении лежа).
Дозу урапидила устанавливают индивидуально.
Внутрь: по 30 мг препарата два раза в день; при необходимости доза может быть увеличена до 120 мг (по 60 мг 2 раза в день) ; максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.
Управляемая артериальная гипотензия (во время или/и после хирургической операции): инфузия капельная или непрерывная (при помощи перфузионного насоса) для поддержания артериального давления, достигнутого при помощи внутривенного введения. При внутривенном введении 25 мг: если артериальное давление понижается через 2 минуты, то переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают) ; если артериальное давление не изменяется через 2 минуты, то вводят повторно внутривенно 25 мг и при снижении артериального давления через 2 минуты переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают) ; если артериальное давление после повторной инъекции через 2 минуты не меняется, то внутривенно медленно вводят 50 мг и далее, при снижении артериального давления через 2 минуты, переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают). Если раньше использовали другие гипотензивные лекарственные препараты, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должен подействовать ранее введенный препарат. Дозу урапидила необходимо скорректировать.
Артериальная гипертензия III степени, гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия: внутривенно медленно 10 — 50 мг (под контролем артериального давления; ожидаемое снижение артериального давления в течение 5 минут), возможно повторное введение. Внутривенно путем инфузии (непрерывно или капельно) при помощи перфузионного насоса. В среднем поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, то есть 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость составляет 2 мг/мин (в зависимости от артериального давления).
У пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функционального состояния печени или/и почек начальную дозу урапидила необходимо снизить в зависимости от показателей артериального давления и лабораторных показателей функции печени или/и почек.
Введение может быть многократным или однократным. Инъекции урапидила можно сочетать с дальнейшей капельной инфузией. Лечение повторяют при повторном повышении артериального давления.
Резкое падение артериального давления исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.
На фоне лечения альфа1-адреноблокаторами (включая урапидил) возможны случаи развития продолжительной эрекции и приапизма. При сохранении эрекции в течение более четырех часов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Если лечение приапизма не было проведено незамедлительно, то возможно повреждение тканей полового члена и необратимая утрата потенции.
Если урапидил не используется в качестве гипотензивного лечения первой линии, то должно пройти достаточное время, чтобы закончилось действие гипотензивных средств, использовавшихся ранее. При этом лечение начинают с более низких доз урапидила. Слишком быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
Гипотензивный эффект урапидила усиливается при гиповолемии (например, при диарее, рвоте).
При применении гипотензивных препаратов (включая урапидил) у пациентов пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза урапидила должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, так как у пациентов пожилого возраста часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (период полувыведения увеличен, объем распределения снижен).
Лечение в течение 7 дней безопасно, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не рекомендуется. При повторном увеличении артериального давления возможно возобновление парентерального лечения.
Возможно совместное использование урапидила для внутривенного введения с антигипертензивными препаратами для приема внутрь.
Урапидил для внутривенного введения не следует смешивать с щелочными растворами. Урапидил не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
Во время лечения урапидилом необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). В особенности это актуально в начале терапии, при увеличении дозы урапидила или его замене.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, открытый артериальный проток, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, коарктация аорты, нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозный анастомоз) за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, беременность, совместное использование с алфузозином.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени, нарушение функции почек (почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести), эмболия легочной артерии, сердечная недостаточность, митральный стеноз, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, хронический перикардит, тампонада), гиповолемия, совместное использование с циметидином, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование урапидила противопоказано при беременности и кормлении грудью, так как отсутствуют клинические данные по использованию урапидила при беременности и кормлении грудью. Урапидил проникает через плацентарный барьер. В экспериментальных исследованиях была показана репродуктивная токсичность урапидила при отсутствии признаков тератогенности. Возможный риск для человека неизвестен в виду малочисленности данных исследований. При необходимости использования урапидила в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить (неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком).

Побочные действия урапидила

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): сердцебиение, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, одышка, респираторный дистресс-синдром, чувство сдавления за грудиной, аритмии, чувство боли в груди, стенокардия, ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышение активности печеночных ферментов.
Нервная система и органы чувств: головокружение, утомляемость, астения, головная боль, беспокойство, повышенная утомляемость, нарушения сна, дисфория.
Дыхательная система: заложенность носа, одышка, респираторный дистресс-синдром.
Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, протеинурия, нефропатия, нефротический синдром, учащение случаев недержания мочи, приапизм.
Кожные покровы: повышенное потоотделение, сухость кожи.
Аллергические реакции: покраснение кожи, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: генерализованные отеки.

Читать еще:  Волосатоклеточный лейкоз: симптомы, диагностика, лечение, прогноз

Взаимодействие урапидила с другими веществами

Противопоказано совместное использование урапидила и алфузозина из-за усиления гипотензивного действия и риска развития тяжелой ортостатической гипотензии.
Другие гипотензивные препараты (включая альфа-адреноблокаторы, вазодилататоры), этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При совместном использовании урапидила и циметидина возможно увеличение максимальной концентрации урапидила в сыворотке крови на 15%.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении урапидила с баклофеном, так как баклофен может усилить гипотензивное действие.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (усиление гипотензивного действия и риск развития ортостатической гипотензии), глюкокортикостероидами (снижение гипотензивного действия урапидила за счет задержки жидкости и натрия).
Не рекомендовано совместное использование урапидила с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, так как данных о такой комбинации пока недостаточно.
Урапидил для внутривенного введения не следует смешивать с щелочными растворами. Урапидил не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).

Передозировка

Симптомы. При передозировке урапидилом развивается головокружение, заторможенность, повышенная утомляемость, звон в ушах, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления, коллапс.
Лечение: в течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и использование активированного угля; при выраженном снижении артериального давления пациенту необходимо придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (введение инфузионных растворов), при необходимости внутривенное введение сосудосуживающих препаратов под контролем артериального давления, катехоламины вводятся только в редких случаях (0,5 — 1 мг адреналина (эпинефрина), разведенный в 10 мл 0,9 % раствора хлорида натрия) ; симптоматическое лечение.

Урапидил (Urapidil)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Урапидил

Химическое название

6-[[3-[4-(2-Метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметил-2,4(1H,3H)- пиримидиндион (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Урапидил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа₁-адренорецепторы и сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС . Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ_1А-рецепторов, сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы), обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

Сбалансированно снижает сАД и дАД , уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторную тахикардию. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, увеличивает сниженный минутный объем сердца. Как правило, не вызывает ортостатические реакции.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала быстрое снижение (α-фаза), а затем медленное (β-фаза).

Период распределения составляет около 35 мин. V_d — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, который практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит урапидила образуется в очень малых количествах и обладает практически той же активностью, что и урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного ЛС) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). T_1/2 после в/в струйного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с ЛС , сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью V_d и клиренс урапидила снижены, а T_1/2 увеличен.

Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

После приема внутрь 80–90% урапидила всасывается в ЖКТ . C_max в плазме крови достигается через 4–6 ч после приема внутрь; T_1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь составляет 92% (83–103%).

Применение вещества Урапидил

Для в/в введения: гипертонический криз; рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии; управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Для приема внутрь: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к урапидилу; беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены) ; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При в/в введении (дополнительно): коарктация аорты и артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически неактивен) ; открытый Боталлов проток.

Ограничения к применению

Сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца (например стеноз аортального или митрального клапана), эмболия легочной артерии или нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например тампонада, хронический перикардит) ; пожилой возраст; нарушение функции печени; нарушение функции почек средней и тяжелой степени; гиповолемия; одновременное применение с циметидином; одновременное применение с ингибиторами АПФ (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Урапидил противопоказан к применению во время беременности, поскольку достоверные данные о применении у беременных отсутствуют. Урапидил проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Урапидил

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД , однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение терапии.

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ : очень часто (≥1/10) ; часто (от ≥1/100 до ®

Урапидил-натив — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы) и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызывает. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Урапидил сбалансировано снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии), увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Урапидил преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).
Распределение
Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм
Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
Период полувыведения (Т_1/2) после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.).
Фармакокинетика у особых категорий пациентов
У пациентов пожилого и старшего возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или почек объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Читать еще:  Таблетки Лозартан: инструкция, цена и отзывы

Показания к применению

• Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
• Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата.
• Аортальный стеноз.
• Открытый Боталлов проток.
• Нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозная фистула), за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта.
• Возраст до 18 лет.
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат применяют с осторожностью при следующих состояниях:

• пожилой возраст;
• нарушение функции печени и/или почек;
• гиповолемия;
• хроническая сердечная недостаточность по причине нарушения механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
• одновременное применение с циметидином;
• одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Урапидил, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности (урапидил проникает через плацентарный барьер), за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены.
Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.
Период грудного вскармливания
В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Урапидил вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.
Применять сразу после вскрытия флакона.
Вскрытый флакон хранению не подлежит.
Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией.
Препарат Урапидил-натив нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.
Введение препарата может быть однократным и многократным.
Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии

1. Внутривенно, медленно, 10-50 мг препарата Урапидил-натив вводят под контролем артериального давления (АД) ; снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата (25 мг).
2. Внутривенно, путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса). Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил-натив на 1 мл раствора для инфузии.
Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) урапидила добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 флакона по 5 мл или 2 флакона по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства.
Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то препарат Урапидил-натив можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил-натив следует соответственно скорректировать.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил-натив должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).
Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при повторном повышении артериального давления.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показал, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» – >10%; «часто» – ≥1% и

Аптеки Москвы

Инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Альфа₁-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Альфа₁-адреноблокатор. Эбрантил ® блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил ® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил ® не вызывает. Эбрантил ® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую α₂-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил ® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Эбрантил ® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические α₁-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (α-фаза), а затем — медленное (β-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 мин. V_d — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).

Связывание с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

T_1/2 после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью V_d и клиренс урапидила снижены, а T_1/2 увеличен.

Эбрантил ® вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).

При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препарат вводят в дозе 10-50 мг в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил ® .

В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил ® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил ® на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Читать еще:  Успокой

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил ® вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил ® в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил ® в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил ® , можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил ® следует соответственно скорректировать.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (V_d снижен, а T_1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: при резком уменьшении АД необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0.5-1.0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими антигипертензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола.

При одновременном приеме циметидина C_max урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации, т.к. эффективность и безопасность его применения в эти периоды не установлены.

Побочные действия

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким уменьшением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил ® . При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Оценка частоты побочных эффектов проводится по следующей шкале: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, ® , например, посредством иммуногематологических исследований.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

— рефрактерная артериальная гипертензия;

— тяжелая степень артериальной гипертензии;

— управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

— открытый боталлов проток;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ;

— беременность (эффективность и безопасность не установлены) ;

— период лактации (эффективность и безопасность не установлены) ;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, а также при нарушении функции печени и/или почек, гиповолемии.

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь антигипертензивными средствами.

Использование в педиатрии

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Эбрантил® (5мл, 10мл)

Инструкция

Торговое название

Эбрантил®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл

Cостав

1 мл раствора содержит

активное вещество — урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила),

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил

Код АТХ С02СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала — быстрое (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 — 1,2 л/кг).

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.

Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном, в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).

Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 — 3,9 ч.). Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.

Урапидил проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Периферически урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного повышения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил, блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.

Показания к применению

тяжелая форма артериальной гипертензии

артериальная гипертензия, резистентная к терапии

управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции

Способ применения и дозы

Гипертонический криз, тяжелая форма артериальной гипертензии, артериальная гипертензия, резистентная к терапии

1) Внутривенная инъекция. 10 – 50 мг Эбрантила® вводят внутривенно медленно под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная инъекция Эбрантила® для внутривенного введения.

2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузатора. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: 250 мг урапидила (10 ампул Эбрантила® раствора для инъекций 25 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора глюкозы.

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то в 20 мл раствора для инъекций Эбрантила® (100 мг урапидила) вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше).

Максимальное допустимое соотношение — 4 мг Эбрантила® на 1 мл раствора для инфузии.

Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.

Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг Эбрантила® в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Непрерывная инфузия с помощью перфузатора или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Эбрантила® (25 мг)

артериальное давление уменьшается

Стабилизация артериального давления с помощью инфузии

Начальная доза до 6 мг в 1-2 мин., затем дозу уменьшают