Сальметерол

Салметерол (Salmeterol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Салметерол

Химическое название

(±)4-Гидрокси-альфа-[[[6-(4-фенилбутокси)гексил]амино]метил]-1,3-бензолдиметанол (в виде ксинафоата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Салметерол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Салметерол

Салметерола ксинафоат — белый или не совсем белый порошок, легко растворим в метаноле, незначительно растворим в этаноле, хлороформе и изопропаноле, умеренно растворим в воде. Молекулярная масса 603,74.

Фармакология

Избирательно возбуждает бета₂-адренорецепторы. Стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу, увеличивает образование цАМФ . Вызывает расслабление гладких мышц бронхов и ингибирует высвобождение медиаторов из тучных клеток. Способствует долговременному (до 12 ч) расширению бронхов у больных с обратимой бронхиальной обструкцией. Регулярный прием салметерола обеспечивает стойкое улучшение функционирования легких, уменьшая выраженность синдрома обструкции дыхательных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. Препятствует высвобождению гистамина, лейкотриенов и ПГD₂ из тучных клеток, обладает противовоспалительной активностью, снижает интенсивность первичного и вторичного ответов бронхов на ингаляционные аллергены.

Применение вещества Салметерол

Обратимая обструкция дыхательных путей: бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или ночных приступов астмы), хронический обструктивный бронхит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).

Ограничения к применению

Тиреотоксикоз, аритмия, ИБС , неконтролируемая артериальная гипертензия, гипоксия различного генеза, феохромоцитома, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск возникновения побочных эффектов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Салметерол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, повышение сАД и/или понижение дАД; у предрасположенных пациентов — нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).

Со стороны органов ЖКТ : диарея, боль в животе, тошнота, рвота, вирусный гастроэнтерит, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тремор, нервозность, возбуждение, бессонница, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), кашель.

Прочие: артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции: ринит, ларингит.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО и трициклические депрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС . Производные ксантина, глюкокортикоиды и диуретики увеличивают риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы, а также в условиях гипоксии (обязателен контроль уровня калия в плазме крови). Совместим (возможны одновременные ингаляции с кортикостероидами и/или кромоглициевой кислотой.

Передозировка

Симптомы: тахикардия и/или аритмия, головная боль, тремор, гипокалиемия и гипергликемия.

Лечение: переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Салметерол

Не применяется для купирования бронхоспазма. С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, больным с тяжелой формой бронхиальной астмы, при гипоксии любого генеза.

Терапевтический эффект может снижаться при охлаждении ингалятора.

Если рекомендуемые дозы не дают эффекта, необходимо их увеличение. Следует иметь в виду, что при регулярном применении салметерола у большинства пациентов обычно снижается потребность в дополнительном использовании короткодействующих симпатомиметиков.

Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза.

Сальметерол

Химическое название

Химические свойства

Бронхолитик, в лекарственных препаратах чаще всего присутствует в комбинации с флутиказоном. Благодаря своему химическому строению и наличию длинной боковой цепи у молекулы вещества, лекарство обладает способностью связываться с внешним участком бета-2-адренорецепторов. Активно применяться стал в 90-х годах 20 века. Молекулярная масса вещества = 415,6 грамм на моль.

Лекарство выпускают в виде капсул с порошком для ингаляций, в дозированном аэрозольном ингаляторе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сальметерол препятствует выработке медиаторов воспаления в тучных клетках (гистамин, ПГD2, лейкотриены). Подавляет развитие аллергической реакции на ранней и поздней стадии. Под действием лекарства уменьшается гиперреактивность бронхов, увеличивается частота колебаний ресничек, расположенных на мерцательном эпителии, улучшается мукоцилиарный клиренс. Данное вещество снижает степень повреждения эпителия дыхательного тракта Pseudomonas aeruginosa и Haemophilus influenzae, снимает отечность слизистой бронхов.

Действовать препараты Сальметерола начинают спустя несколько минут после ингаляции (до 20 минут). Эффект сохраняется в течение 12 часов. У лекарства высокая степень связывания с белками крови, до 97%.

Метаболизм протекает в тканях печени, период полувыведения составляет около 9-10 часов. Выделяется препарат с помощью почек и пищеварительного тракта в виде гидроксилированного метаболита.

Показания к применению

• для лечения бронхиальной астмы у детей от 4 лет и у взрослых пациентов;
• в качестве препарата для профилактики бронхоспазма, возникающего из-за физической нагрузки;
• при хронической обструктивной болезни легких, эмфиземе и хроническом обструктивном бронхите.

Противопоказания

Сальметерол не используют для лечения детей, в возрасте до 4 лет; при наличии аллергии на лек. средство.

Особую осторожность рекомендуют соблюдать:

Побочные действия

• головные боли, ощущение сердцебиения, сердечная мерцательная аритмия, тахикардия и экстасистолия, рвота;
• крапивница, бронхоспазм, отек Квинке;
• болезненные ощущения в эпигастрии, искажение вкуса, тошнота;
• пониженная судорожная активность, тремор, нервозность, гипокалиемия, артралгия;
• парадоксальные реакции, в том числе бронхоспазм (купируют быстродействующим ингаляционным бронходилататором).

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Сальметерол подходит для ингаляционного введения. Рекомендуется регулярное применение лекарства для достижения стойкого терапевтического эффекта. Продолжительность лечения зависит от рекомендаций врача.

При проведении монотерапии взрослым назначают по 50 мкг вещества, 2 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 4 ингаляции (200 мкг).

Для лечения пациентов детского возраста применяют по 50 или 25 мкг средства в сутки, но не более 100 мкг в день.

Передозировка

При передозировке возникает сильная головная боль и тахикардия. В качестве антидота можно использовать кардиоселективные блокаторы В-адренорецепторов. Рекомендуется соблюдать осторожность из-за риска развития бронхоспазма.

Взаимодействие

Сальметерол является антагонистом бета-адреноблокаторов.

Сочетанный прием вещества с производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками приводит к повышению вероятности возникновения гипокалиемии.

Во избежание развития реакции кардиотоксичности, препарат с осторожностью сочетают с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.

Лекарство хорошо сочетается с кромоглициевой кислотой и ГКС для ингаляций.

Условия продажи

Условия хранения

Вещество хранят в темном месте, без доступа прямых солнечных лучей. Температура в помещении не должна подниматься выше 30 градусов. Препараты хранят вдали от маленьких детей.

Срок годности

Лекарство для ингаляционного применения хранится в течение двух лет.

Особые указания

Вещество не применяют при обострении бронхиальной астмы по лабораторным или объективным показателям.

Сальметерол часто применяют в качестве дополнительного средства при лечении таблетированными или ингаляционными ГКС.

Нельзя резко прекращать прием препарата, повышать или снижать суточную дозировку без консультации со специалистом.

Существуют данные, свидетельствующие о том, что риск возникновения летального исхода при лечении пациентов негроидной расы выше, чем у других этнических групп.

Исследования эффективности лекарства показали, что при регулярном применении данного вещества у больных снижается потребность в короткодействующих бета-адреностимуляторах.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Распространенные торговые названия средства: Серевент, Сальметер.

Также вещество входит в состав препаратов с комбинации с флутиказоном (не путать с флуконазолом): Сальмекорт (25 мкг + 250, 125, 50 мкг), Серетид, Аиртек, Серетид Мультидиск, Серофло, Тевакомб, Аэрофлюсал Форспиро, Серобид, Флутисал.

У данного лекарства очень хорошие отзывы. В последнее время в чистом виде на территории РФ его используют редко, препарат сложно приобрести в аптеке. В целом же ингаляции данного вещества хорошо купируют приступы, побочные реакции возникают редко, его часто применяют в сочетании с флутиказоном.

Цена Сальметерола, где купить

На данный момент указать актуальную цену на Сальметерол не представляется возможным. Купить комбинированное средство Серетид (25+50) можно примерно за 900 рублей.

Читать еще:  Аналоги Цистона: характеристики, показания и противопоказания

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Сальметерол

Постановка диагноза «бронхиальная астма» или другого заболевания с обструкцией дыхательных путей с симптомами нехватки воздуха и приступами удушья предусматривает применение препарата Сальметерол. Бронхолитик восстанавливает проходимость бронхиального дерева и прохождение атмосферного воздуха в легкие. Как следствие, улучшается качество жизни больного, повышается умственная и физическая работоспособность.

Показания к применению

Основным и главным показанием к использованию Сальметерола выступает бронхиальная астма. Препарат может назначаться как монотерапия при интермиттирующей или легкой степени персистирующей бронхиальной астмы, а также в комплексе с другими бронходилататорами, глюкокортикостероидами, кромонами и витаминными комплексами при среднем и тяжелом течении персистирующей астмы.

Сальметерол в комбинации принимается и при особых клинико-патогенетических формах астмы: рефлюкс-индуцированная, профессиональная, ночная, физического усилия. В таком случае дозу подбирают с учетом частоты приступов и показателей пикфлоуметрии.

Тяжелое течение хронического бронхита с астматическим компонентом служит показанием к назначению Сальметерола, когда нет возможности купировать приступ иными препаратами. Обосновано назначается Сальметерол пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких на фоне профессиональных факторов, генетической предрасположенности и злоупотребления табакокурением.

Ограничения

Сальметерол абсолютно противопоказан к применению при индивидуальной непереносимости активного компонента, реакции немедленного действия в анамнезе (крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок). В педиатрической практике не рекомендован детям младше 4 лет.

Персонально корригируют дозу и наблюдают в динамике за пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями: аритмией, ишемической болезнью сердца, гипертонической болезнью с частыми приступами гипертонического криза.

Сальметерол с осторожностью применяют при эндокринопатиях (тиреотоксикоз, тиреотоксический криз, феохромоцитома) в связи с изменением показателей иона калия в крови, т. к. наблюдается его снижение.

Инструкция по применению разрешает использование Сальметерола при вынашивании ребенка, однако он назначается в случае, если ожидаемый лечебный эффект для матери гораздо выше возможных фетопатий. Больным пожилого и старческого возраста определяется средняя терапевтическая доза.

Механизм действия

Особенность механизма воздействия средства Сальметерол заключается в способности избирательно влиять на рецепторы слизистой оболочки бронхиального дерева. Выступает агонистом β2-адренорецепторов, что подразумевает взаимодействие химического соединения с рецептором и изменение состояния биологической ткани.

Фармакодинамика препарата Сальметерол:

Расширение просвета бронхиол

• расширение просвета бронхиол, улучшается проходимость воздуха;
• повышение газообмена в легких;
• снижение реактивности – продуцирование вязкой слизи и мокроты;
• блокирование синтеза медиаторов воспаления (простагландины, лейкотриены и другие цитокины) ;
• снижение интенсивности первичного и вторичного ответов при ингаляционных триггерах.

Вазодилатация наступает, спустя 4-9 минут после использования Сальметерола, пиковый эффект – через 3-4 часа, длительность лекарственного действия – 10-12 часов.

Регулярное использование препарата обеспечивает стойкий результат со снижением частоты ночных и дневных приступов удушья.

• быстро всасывается через слизистую бронхов;
• поступает в общий кровоток;
• активное вещество равномерно распределяется в плазме крови;
• метаболизируется паренхимой печени (время полувыведения зависит от функционирования органа, в норме составляет 7-8 часов) ;
• метаболиты с желчью попадают в кишечник;
• выводятся с каловыми массами.

Состав препарата

Групповая принадлежность препарата Сальметерол – бета-адреномиметики. Основным компонентом выступает сальметерола ксинафоат – белый или с незначительным желтым оттенком порошок.

Формы выпуска

Торговое международное название – Сальметерол, он представляет собой суспензию мельчайших частичек. Осуществляется выпуск Сальметерола в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.

Лекарства, содержащие сальметерол

Сальметерол не производится в твердой (таблетки), жидкой (раствор) и мягкой (мазь) формах.

Руководство по приему

Дозировка зависит от клинической картины и тяжести течения основного заболевания, доза для взрослых и детей старше 12 лет в два раза выше, чем для детей от 4 до 12 лет.

Сальметерол относится к базовой терапии и не подходит при астматическом статусе как неотложная помощь.

Алгоритм использования бронхолитика Сальметерол при ингаляции:

Использование ингалятора

1. Снимают защитный колпачок.
2. Хорошо встряхивают баллон с лекарством.
3. Баллон располагают дном вверх.
4. Выполняют глубокий выдох.
5. Плотно охватывают мундштук губами.
6. Начинают глубокий вдох с одновременным нажатием на дно баллона, задерживают дыхание на 1-3 секунды и медленно выдыхают после изъятия мундштука изо рта.
7. Защитный колпачок надевают на баллон, а мундштук тщательно промывают в теплой воде. Металлический баллон запрещается класть в воду.
8. Избегать попадания аэрозольных частиц в глаза.

После проведенных мер допускается полоскание рта для устранения остаточных частиц.

Полные аналоги Сальметерола по составу: Аиртрек, Серевент Эвохалер, Серобид, Флутисал.

Серобид

Краткое описание монокомпонентных аналогов:

1. Серевент Эвохалер – противоастматическое средство французского производителя.
2. Серобид – селективный агонист бета-2-адренорецепторов, выпускается в Индии.

Краткое описание комбинированных аналогов:

1. Аиртрек выпускается в форме аэрозоля, в состав входит дополнительный ингредиент – флутиказон. Фармпроизводитель – Индия.
2. Салмерикс состоит из сальметерола и флутиказона, производится в Польше.
3. Серетид Дискус (сальметерол и флутиказон) в блистерной упаковке из фольги с размещенными ячейками, выпускается в Великобритании.
4. Флутисал – комбинированное средство (сальметерол и флутиказон) индийского производителя.

Побочные реакции

Чаще всего регистрируются побочные реакции в виде учащения сердцебиения, головных болей и тремора конечностей. Такая реакция обусловлена наличием внелегочных бета-адренорецепторов, на которые воздействует основное вещество сальметерол.

Суправентрикулярная тахикардия

• нарушение сердечного ритма (экстрасистолия, суправентрикулярная тахикардия) на фоне повышения частоты сердечных сокращений;
• изолированное повышение артериального давления, когда систолическое АД выше 140 мм рт. ст., а диастолическое АД ниже 90 мм рт. ст.;
• раздражение слизистой ротовой полости, появление микротрещин, изъязвлений;
• тошнота, рвота, умеренные боли в околопупочной области;
• извращение вкуса, пристрастие к непривычным продуктам;
• головокружение, слабость, недомогание, нарушение сна;
• местные реакции из-за раздражения слизистой носа и горла мелкими частицами компонента сальметерол (ринит, ларингит) ;
• суставная болезненность;
• снижение показателей ионов калия в крови;
• индивидуальная непереносимость с развитием аллергической реакции.

Бронхоспазм

В некоторых случаях может отмечаться усиление кашля или развитие парадоксального бронхоспазма после ингалирования. В таком случае нужны срочная отмена средства Сальметерол, консультация лечащего терапевта и пульмонолога. Самостоятельная коррекция суточной и разовой дозы бронходилататора Сальметерол не рекомендована.

Салметерол (Salmeterol)

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, селективный бета₂-адреномиметик продолжительного действия. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и уменьшает их реактивность; ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов и простагландина D₂ тучными клетками. Бронхорасширяющее действие салметерола проявляется обычно через 5-10 мин после однократного введения и сохраняется около 12 ч.

Читать еще:  Мезотелиома плевры

Для взрослых: долговременное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких (включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких) ; для предупреждения симптомов в ночное и/или дневное время, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей, в т.ч. перед физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Для детей: регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой).

Режим дозирования

Разовая доза — 50 мкг 2 раза/сут. В тяжелых случаях разовая доза может быть увеличена до 100 мкг у взрослых.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: развитие парадоксального бронхоспазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, тахикардия (симптомы могут быть не связаны с приемом препарата) ; у предрасположенных пациентов — нарушения сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия).

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия), абдоминальные боли, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: редко — тремор (который обычно уменьшается в процессе лечения и может быть устранен подбором адекватной дозы), мышечные судороги, гипокалиемия, артралгия, нервозность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к салметеролу, детский возраст до 4 лет.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) салметерол применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск развития побочных действий у плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Особые указания

Не применяют для купирования бронхоспазма.

С осторожностью применяют при тиреотоксикозе, аритмии, ИБС, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме.

Пациентам с нарушениями функции почек и больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

На фоне терапии салметеролом у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей следует избегать необоснованного применения как неселективных, так и селективных блокаторов β-адренорецепторов.

При развитии парадоксального бронхоспазма салметерол следует отменить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении салметерола с производными ксантина, глюкокортикоидами и диуретиками увеличивается риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, а также при гипоксии (в таких случаях следует строго контролировать уровень калия в плазме крови).

Наблюдается антагонизм действия с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными).

При одновременном применении ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Совместим с ингаляционными ГКС и/или кромоглициевой кислотой.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Салметерол*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Салметерол/ Salmeterolum.

Формула: C25H37NO4, химическое название: (±)4-гидрокси-альфа-[[[6-(4-фенилбутокси)гексил]амино]метил]-1,3-бензолдиметанол (в виде ксинафоата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ бета-адреномиметики.
Фармакологическое действие: бронходилатирующее, противоастматическое.

Фармакологические свойства

Салметерол селективно возбуждает бета2-адренорецепторы. Салметерол своей длинной боковой цепью связывается с внешним участком рецептора. Повышает продукцию циклического аденозинмонофосфата, стимулирует внутриклеточную аденилатциклазу. Салметерол угнетает либерацию медиаторов (гистамин, лейкотриены, простагландин D2) из тучных клеток, вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и уменьшает их реактивность. Салметерол обладает противовоспалительной активностью. У пациентов с обратимой бронхиальной обструкцией способствует долговременному (до 12 часов) расширению бронхов. Бронхорасширяющее действие обычно проявляется через 5 — 10 минут после однократного введения. Регулярное применение салметерола улучшает функцию легких, снижая выраженность обструкции респираторных путей и ночных приступов бронхиальной астмы. Уменьшает интенсивность первичного и вторичного ответов бронхов на ингаляционные аллергены, угнетение последнего длится более 30 часов после введения одной дозы. В специальных исследованиях при хронической обструктивной болезни легких салметерол уменьшал выраженность симптомов, улучшал функцию дыхания и качество жизни. In vitro установлено также, что салметерол увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, снижает ацидотоксический эффект токсина Pseudomonas на эпителий бронхов у больных с муковисцидозом.
У больных с бронхиальной астмой начало действия салметерола (увеличение объема форсированного выдоха за 1 секунду более 15%) отмечается через 10 — 20 минут после ингаляции. Действие салметерола продолжается в течение 12 часов. Через несколько дней регулярного применения препарата развивается полный терапевтический эффект.
Салметерол действует местно в легких, поэтому его концентрация в сыворотке крови не является показателем терапевтических эффектов. При использовании в дозе 50 мкг 2 раза в сутки максимальная концентрация салметерола составляет 200 пг/мл. Далее уровень активного вещества в сыворотке крови быстро снижается. При регулярных ингаляциях салметеролом в крови определяется гидроксинафтоевая кислоту, равновесные концентрации которой составляют примерно 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз меньше равновесных концентраций, которые наблюдались в исследованиях токсичности. Салметерол экстенсивно метаболизируется путем алифатического окисления при участии изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 до альфа-гидроксисалметерола. Салметерол выводится в основном в виде гидроксилированного метаболита, главным образом с желчью через кишечник.

Обратимая обструкция дыхательных путей: хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма (профилактика ночных приступов астмы и бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, воздействием аллергена).
Способ применения салметерола и дозы
Салметерол применяется ингаляционно. Профилактика приступов бронхиальной астмы, включая ночных приступов, для взрослых обычная доза составляет 2 ингаляции (2 × 25 мкг) два раза в день (утром и вечером) ; для детей старше 4 лет — по 1 – 2 ингаляции (25 – 50 мкг) 2 раза в сутки. Профилактика бронхоспазма, который спровоцирован физической нагрузкой, — 2 ингаляции не менее чем за 0,5 – 1 час перед физической нагрузкой. Терапия тяжелой формы бронхиальной астмы — 2 раза в сутки по 100 мкг.
Салметерол не используется для купирования бронхоспазма в виду медленного развития эффекта (10 — 20 минут). Для этого необходимо применять бронходилататоры короткого действия с быстрым (в течение 5 минут) началом действия, например, сальбутамол.
При регулярном использовании салметерола у многих больных обычно снижается потребность в дополнительном применении короткодействующих симпатомиметиков.
Салметерол, при регулярном использовании 2 раза в сутки, может применяться только тогда, когда потребность в ингаляционных бронходилататорах короткого действия (сальбутамол) возникает чаще, чем 1 раз в сутки, или заменять пероральные бронходилататоры (теофиллин, сальбутамол). Но салметерол не может заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды, его используют в дополнение к ним. Больной должен быть предупрежден о том, что прекращать использование других препаратов или снижать их дозы без консультации врача нельзя, даже если на фоне использования салметерола его состояние улучшилось.
При отсутствии эффекта от рекомендуемых доз следует их увеличить под контролем врача, так как высокие дозы салметерола могут привести к развитию нежелательных реакций.
Салметерол следует отменить при развитии парадоксального бронхоспазма. Бронхоспазм немедленно купируют быстродействующим ингаляционным бронходилататором. Необходимо оценить состояние пациента, провести обследование и в случае необходимости назначить лечение другими лекарственными средствами.
При лечении салметеролом у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей необходимо избегать необоснованного использования селективных и неселективных бета-адреноблокаторов.
Использование салметерола для терапии бронхиальной астмы необходимо проводить в соответствии с принципами ступенчатого лечения, при этом состояние больного должно контролироваться по клиническим проявлениям и с помощью оценки функции внешнего дыхания. При выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы назначать салметерол не следует. Внезапное и прогрессирующее обострение бронхиальной астмы может угрожать жизни больного, поэтому необходимо принять решение о начале лечения глюкокортикостероидами или увеличении их дозы. У пациентов группы риска необходимо ежедневно проводить оценку пиковой скорости выдоха.
В лечении больных с нестабильной или тяжелой бронхиальной астмой салметерол не должен быть единственным или основным средством. Из-за риска летального исхода больные с тяжелым течением бронхиальной астмы требуют регулярного медицинского контроля. У больных с ограничением физической активности, тяжелым течением бронхиальной астмы, которое характеризуется частыми обострениями и постоянными симптомами, снижением пиковой скорости выдоха менее 60% от должного и более чем 30% вариабельностью, использование бронходилататоров обычно не ведет к нормализации показателей функционального состояния легких. Этим больным необходимы высокие дозы ингаляционных глюкокортикостероидов или лечение пероральными глюкокортикостероидами. При оптимальном базисном лечении глюкокортикостероидами салметерол можно использовать как средство вспомогательного симптоматического лечения. Неожиданное ухудшение симптомов может потребовать увеличения дозы салметерола, применяемого в составе комбинированной терапии. Увеличение дозы салметерола необходимо проводить под контролем врача, так как высокие дозы салметерола могут привести к развитию нежелательных реакций.
Повышенная потребность в применении бронходилататоров, в частности, агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия, для облегчения симптомов указывает на ухудшение контроля бронхиальной астмы. Требуется повышенное внимания со стороны медицинского персонала к пациенту, если больной отмечает, что для облегчения симптомов требуется больше ингаляций бронходилататоров короткого действия или они облегчают симптомы менее эффективно. В этой ситуации необходимо переоценить состояние больного и принять решение об увеличении объема противовоспалительного лечения (то есть, увеличить дозы ингаляционных глюкокортикостероидов или назначить курс пероральных глюкокортикостероидов).
Больных необходимо предупредить о том, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не следует использовать дополнительные дозы салметерола, а необходимо применять агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия.
Есть сообщения об увеличении концентрации глюкозы в крови при лечении салметеролом, что следует учитывать при назначении препарата больным с сахарным диабетом.
У больных с гипоксией или/и обострением бронхиальной астмы необходим контроль концентрации калия в сыворотке крови.
Следует проконтролировать технику выполнения ингаляции больным, чтобы убедиться в том, что распыление дозы из ингалятора производится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки препарата в легкие.
Не допускать попадания аэрозоля в глаза.
При охлаждении ингалятора может снижаться терапевтический эффект салметерола. При охлаждении баллончика рекомендуется согреть его руками в течение нескольких минут.
С осторожностью использовать салметерол при выполнении деятельности, связанной с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций (в том числе управление транспортными средствами).

Читать еще:  Что делают при гайморите в больнице?

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 4 лет.

Ограничения к применению

Тиреотоксикоз, феохромоцитома, неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, аритмии, гипоксия различного происхождения, сахарный диабет, тяжелая форма бронхиальной астмы, гипокалиемия, период лактации, беременность, пожилой возраст (высокий риск развития побочных реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания салметерол используют по назначению врача, с осторожностью, только тогда, когда предполагаемый эффект для матери выше возможного риска для плода или ребенка.

Побочные действия салметерола

Сердечно-сосудистая система и кровь: повышение систолического артериального давления и/или понижение диастолического артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение сердечного ритма (суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия, удлинение интервала QT, экстрасистолия).
Пищеварительная система: диарея, тошнота, боль в животе, рвота, раздражение слизистых оболочек полости рта или горла, вирусный гастроэнтерит.
Нервная системы и органы чувств: головная боль, тремор, головокружение, нервозность, бессонница, возбуждение, изменение вкусовых ощущений (дисгевзия).
Дыхательная система: кашель, ринит, ларингит, парадоксальный бронхоспазм (необходима отмена препарата).
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, сыпь, ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, анафилактические реакции, анафилактический шок.
Прочие: гипокалиемия, мышечные судороги, гипергликемия, артралгия.

Взаимодействие салметерола с другими веществами

Трициклические депрессанты и ингибиторы моноаминооксидазы (амитриптилин, доксепин, имипрамин, кломипрамин, линезолид, мапротилин, моклобемид, прокарбазин, селегилин и другие препараты этих групп) при совместном применении с салметеролом повышают риск развития побочных реакций со стороны системы кровообращения (аритмии, тахикардия, тяжелая гипертензия).
Глюкокортикоиды, производные ксантина, диуретики (аминофиллин, ацетазоламид, буметанид, гидрохлоротиазид, фуросемид, этакриновая кислота и другие препараты этих групп) при совместном применении с салметеролом повышают риск развития гипокалиемии, в особенности у больных с тяжелой бронхиальной астмой, а также при гипоксии (обязательно контролировать уровень калия в сыворотке крови).
Атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метипранолол, метопролол, надолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол, эсмолол ослабляют эффект салметерола; у больных астмой могут вызывать бронхоспазм.
Салметерол ослабляется гипогликемический эффект акарбозы, глипизида, метформина, репаглинида, при совместном использовании необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
При совместном приеме салметерола и дигоксина повышается риск возникновения сердечных аритмий.
Кромоглициевая кислота усиливает эффект салметерола.
При совместном использовании салметерола и атазанавира возрастает риск развития побочных реакций со стороны системы кровообращения, которые свойственны салметеролу, включая удлинение интервала QT, синусовую тахикардию, ощущение сердцебиения. Не рекомендуется совместное использование салметерола и атазанавира.
Совместный прием салметерола и левотироксина натрия взаимно усиливает эффекты. На фоне салметерола возрастает риск развития коронарной недостаточности у больных с поражением артерий сердца.
Совместный прием салметерола и тербуталина взаимно усиливает негативное действие на систему кровообращения (аритмии, сердцебиение, гипер- или гипотония). Не рекомендуется совместное использование, хотя аэрозольные формы могут применяться для купирования острого бронхоспазма у больных, которые получают тербуталин внутрь.
Кетоконазол значительно повышает максимальную концентрацию (в 1,4 раза) и площадь под кривой — концентрация время (в 15 раз) салметерола, что может привести к удлинению интервала QT. Необходима осторожность при одновременном использовании сильных ингибиторов CYP3А4 (например, кетоконазол) и салметерола.
Салметерол совместим (возможны одновременные ингаляции) с кромоглициевой кислотой или/и кортикостероидами.

Передозировка

При передозировке салметеролом развиваются головная боль, аритмия, тахикардия, тремор, повышение систолического артериального давления, гипергликемия, гипокалиемия. Необходим переход на альтернативные средства, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, симптоматическое и поддерживающее лечение.