Атропин (Atropine)

Атропин (Atropine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Атропин

Химическое название

8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Атропин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Атропин

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.

Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.

Фармакология

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ , желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС . После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Применение вещества Атропин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома ( в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС , митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии) ; повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез) ; рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией) ; заболевания ЖКТ , сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка) ; атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости) ; заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии) ; неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон) ; сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии) ; печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения) ; хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах) ; миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина) ; гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей ( в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы) ; гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии) ; повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Атропин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ : ксеростомия, запор.

Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.

При введении в разовых дозах 3+ или Ca 2+ , абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м, п/к, конъюнктивально, субконъюнктивально или парабульбарно, путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.

Меры предосторожности вещества Атропин

При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Атропин – холинолитический препарат, блокатор м-холинорецепторов.

Форма выпуска и состав

Атропин выпускают в следующих формах:

• Раствор для инъекций с содержанием в 1 мл 1 мг атропина сульфата (в ампулах по 1 мл) ;
• Глазные капли 1% с содержанием в 1 мл 10 мг атропина сульфата (в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 5 мл).

Показания к применению

Атропин является антихолинергическим и спазмолитическим средством. Его активное вещество – ядовитый алкалоид, который содержится в листьях и семенах растений семейства пасленовых, таких как белена, красавка, дурман. Основная химическая особенность препарата заключается в его способности блокировать м-холинореактивные системы организма, которые расположены в сердечной мышце, органах с гладкой мускулатурой, центральной нервной системе и секреторных железах.

Применение Атропина способствует уменьшению секреторной функции желез, расслаблению тонуса гладкомышечных органов, расширению зрачка, повышению внутриглазного давления и параличу аккомодации (способности глаза менять фокусное расстояние). Ускорение и возбуждение сердечной деятельности после применения лекарства объясняется его способностью снимать тормозящие влияния блуждающего нерва. Влияние препарата на центральную нервную систему происходит в виде стимуляции дыхательного центра, а при использовании токсических доз возможно двигательное и психическое возбуждение (судороги, зрительные галлюцинации).

• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Спазмы желчных протоков, гладкомышечных органов ЖКТ, бронхов;
• Гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, стоматологические вмешательства) ;
• Брадикардия;
• Острый панкреатит;
• Кишечная и почечная колика;
• Синдром раздраженной толстой кишки;
• Бронхоспазм;
• Бронхит с гиперсекрецией;
• AV-блокада;
• Ларингоспазм;
• Отравление антихолинэстеразными веществами и м-холиномиметиками.

Также Атропин применяют при проведении рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта, для премедикации перед хирургическими операциями и в офтальмологии (для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, исследования глазного дна, лечения спазма центральной артерии сетчатки, кератита, ирита, хориоидита, иридоциклита, эмболии и некоторых травм глаза).

Противопоказания

Применение Атропина противопоказано при гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Способ применения и дозировка

Раствор для инъекций

В зависимости от показаний Атропин вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно по 0,25-1 мг, кратность применения – до 2 раз в день.

Взрослым для устранения брадикардии внутривенно вводят 0,5-1 мг, при необходимости через 5 минут введение препарата повторяют. Детская дозировка определяется массой тела – 0,01 мг/кг.

Для премедикации Атропин вводят внутримышечно за 45-60 минут до анестезии:

• Взрослые – по 0,4-0,6 мг;
• Дети – по 0,01 мг/кг.

Глазные капли

При применении Атропина в офтальмологии 1-2 капли 1% раствора закапывают в больной глаз, кратность применения (определяется показаниями) – до 3 раз в день с соблюдением интервала 5-6 часов. В некоторых случаях возможно введение 0,1% раствора:

• Субконъюнктивально – по 0,2-0,5 мл;
• Парабульбарно – по 0,3-0,5 мл.

Для электрофореза вводят 0,5% раствор Атропина с анода через веки.

Побочные действия

При системном применении Атропина могут развиваться:

• Тахикардия;
• Сухость во рту;
• Затруднение мочеиспускания;
• Головокружение;
• Запор;
• Фотофобия;
• Мидриаз;
• Паралич аккомодации;
• Нарушение тактильного восприятия.

При применении Атропина при лечении глазных болезней в некоторых случаях могут возникать:

• Отек конъюнктивы и гиперемия глазного яблока и век;
• Гиперемия кожи век;
• Сухость во рту;
• Фотофобия;
• Тахикардия.

Особые указания

Атропин следует применять с осторожностью при болезнях сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательно увеличение частоты сердечных сокращений:

• Тахикардия;
• Мерцательная аритмия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Артериальная гипертензия;
• Митральный стеноз.

Читать еще:  Хром для организма – польза и вред, влияние на здоровье, признаки передозировки

Также Атропин необходимо применять с осторожностью при тиреотоксикозе, остром кровотечении, рефлюкс-эзофагите, повышенной температуре тела, повышении внутриглазного давления, болезнях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся непроходимостью, гестозе, сухости во рту, неспецифическом язвенном колите, хронических заболеваниях легких, печеночной и почечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, миастении, детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна.

Следует соблюдать интервал не менее 1 часа между применением антацидных препаратов и Атропина.

При парабульбарном или субконъюнктивальном введении препарата с целью уменьшения тахикардии больному нужно дать таблетку валидола под язык.

В период лечения Атропином следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности и при вождении автотранспорта.

По механизму действия аналогами Атропина являются: Беллацехол, Аппамид Плюс, Цикломед, Тропикамид, Гиосциамин, Мидриацил, Циклоптик, Мидримакс, Бекарбон.

Сроки и условия хранения

Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности Атропина при температуре до 25 °C составляет:

• Раствор для инъекций – 5 лет;
• Глазные капли – 3 года.

В составе препарата содержится основное вещество атропина сульфат и дополнительные составляющие в зависимости от его формы.

Форма выпуска

Основная форма выпуска Атропина: инъекционный раствор и глазные капли. Раствор упакован в ампулы 1 мл, а глазные капли во флаконы-капельницы по 5 мл.

Фармакологическое действие

Препарат обладает холинолитическим действием, способным блокировать М-холинорецепторы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Атропин – это алкалоид, который также содержится в некоторых растениях, например, красавке, дурмане, белене и других. В медицине используется вещество, называемое атропина сульфат. Следует отметить, что форма выпуска этого компонента представляет собой зернистый или кристаллический порошок белого цвета, не имеющий запаха. Он легко растворяется в воде или этаноле, проявляет устойчивость к хлороформу и эфиру.

Фармакологическая группа, в которую входит этот препарат, является холинолитической. При этом механизм действия включает блокирование м-холинорецепторов.

Применение данного вещества приводит к амидриазу, параличу аккомодации, повышению внутриглазного давления, тахикардии и ксеростомии. Также отмечено угнетение секреции бронхиальных, потовых и прочих желез. Происходит расслабление в гладкой мускулатуре бронхов, желче- или мочевыводящих органов, ЖКТ, то есть вещество действует, как антагонист, и проявляет спазмолитический эффект.

В больших дозировках возможно возбуждение нервной системы. Когда вводится Атропин в/в, проявление максимального эффекта отмечается спустя 2-4 минут, а если используются глазные капли, то через 30 минут.

Проникая в кровь, вещество на 18% вступает в связь с белками плазмы, возможно прохождение через ГЭБ. Выведение осуществляется при помощи почек, в неизменной форме на 50%.

Показания к применению Атропина

Основные показания к применению:

• язвенная болезнь желудкаи 12-перстной кишки;
• пилороспазм;
• острый панкреатит;
• холецистит;
• холелитиаз;
• гиперсаливация;
• кишечные, желчные и почечные колики;
• симптоматическая брадикардия;
• отравление м-холиностимуляторами или антихолинэстеразными средствами, при которых это эффективный антидот;
• бронхиальная астма;
• бронхиты, бронхоспазмы.

Назначение препарата в офтальмологии рекомендуется при:

• необходимости расширить зрачок и достичь паралича аккомодации для исследования глазного дна;
• создании функционального покоя во время воспалений и травмы глаз.

Противопоказания

Известны противопоказания, при которых этот препарат не назначают. А именно при:

• гиперчувствительности к его компонентам.

В офтальмологии использование глазных капель не рекомендовано при:

• закрытоугольной глаукоме;
• открытоугольной глаукоме;
• кератоконусе;
• детском возрасте до 7 лет.

Существует значительный перечень ограничения к применению Атропина. Например, его использование не рекомендуется при различных заболеваниях сердечнососудистой системы, высокой температуре тела, рефлюкс-эзофагите, грыже внутренних органов, заболеваниях и нарушениях ЖКТ, повышении внутриглазного давления, неспецифическом язвенном колите и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Атропином могут развиваться побочные действия, затрагивающие деятельность нервной, сердечнососудистой, пищеварительной системы и органов чувств.

Поэтому могут возникать нежелательные эффекты в виде: головной боли, головокружения, бессонницы, спутанности сознания, эйфории, галлюцинации, мидриаза, паралича аккомодации, нарушений тактильного восприятия, синусовой тахикардии, усугубления ишемии миокарда, ксеростомии и запора. Также может развиваться лихорадка, атония мочевого пузыря и ЖКТ, задержка мочеиспускания, различные фотофобии.

В качестве местных эффектов отмечается: покалывание и увеличение внутриглазного давления, раздражение, гиперемия или гиперемия век, отёчность конъюнктивы и так далее.

Инструкция по применению Атропина (Способ и дозировка)

Полная инструкция по применению Атропина в ампулах указывает, что формула препарата допускает принимать его внутрь, вводить в вену, мышцу или подкожно. В каждом случае нарушения устанавливается определённая дозировка и терапевтическая схема. Например, во время лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 0,25-1 мг, которые принимают до 3-х раз в день. Детская дозировка зависит от возраста ребёнка и может варьироваться в пределах 0,05-0,5 мг к 1-2-х разовому приёму в сутки. При этом максимальная суточная дозировка не может превышать 3 мг.

Применение препарата в/в, в/м и п/к допускает введение 0,25-1 мг, 1-2 раза в течение суток.

В офтальмологической практике глазные капли Атропин инструкция по применению рекомендует назначать по 1-2 глазной капле, закапывая препарат в каждый больной глаз, в среднем 2-3 раза в течение дня. Также средство может использоваться парабульбарно, при помощи электрофореза или в виде глазных ванночек.

Передозировка

В случаях передозировки может возникать сильная сухость во рту, с ощущением жжения, затруднённого глотания, выраженной светобоязни, покраснением и сухостью кожи, высокой температурой тела, сыпью, тошнотой, рвотой, тахикардией и артериальной гипертензией.

Влияние на нервную систему может сопровождаться беспокойством, тремором, спутанностью сознания, возбуждением, галлюцинациями и бредом, а также сонливостью и ступором. Такие состояния могут закончиться смертельным исходом, вызванным сердечнососудистой или дыхательной недостаточностью.

Особо тяжёлые случаи требуют устранения при помощи введения Физостигмина, назначения Диазепама в точных дозировках.

Необходим контроль проходимости дыхательных путей, а если развивается дыхательная недостаточность, то проводят ингаляции с кислородом и углекислым газом.

Появление лихорадки требует применения холодных компрессов или обтирания водой, обеспечения полноценного потребления жидкости. Если необходимо, проводят катетеризацию уретры, а при светобоязни пациента комнату хорошо затемняют.

Взаимодействие

Данный препарат способен ослабить влияние м-холиномиметиков и антихолинэстеразных лекарств. При этом усилить эффективность Атропина могут препараты с антихолинергической активностью, а также Дифенгидрамин и Прометазин.

Сочетание с антацидами, которые содержат Al3+ или Ca2+, может снизить абсорбцию основного вещества из ЖКТ. Некоторые трициклические антидепрессанты, Амантадин, фенотиазины, Хинидин, антигистаминные и прочие препараты с м-холиноблокирующими особенностями могут усилить развитие системных нежелательных эффектов.

Нитраты способны вызвать повышение внутриглазного давления, а Атропин – изменить параметры абсорбции Леводопы и Мексилетина.

Особые указания

Применение Атропина при AV блокаде дистального типа, сопровождаемого широкими комплексами QRS малоэффективно и, в общем, не рекомендуется.

Когда раствор капают в конъюнктивальный мешок, следует осторожно прижимать нижнюю слёзную точку, чтобы избежать попадания капель в носоглотку. Проведение субконъюнктивального или парабульбарного введения рекомендуется с одновременным назначением Валидола, чтобы уменьшить тахикардию.

Условия продажи

Условия хранения

Для хранения любой формы препарата требуется тёмное прохладное место, недоступное детям.

Срок годности

Для инъекционного раствора – 5 лет, для глазных капель – 3 года.

Глазные капли Атропин

Атропин – сильный природный алкалоид. В превышенных дозах он вызывает галлюцинации, повышает активность движений. Тем не менее, в офтальмологии это – незаменимый компонент лечения глазных патологий.

В микродозах Атропин используют офтальмологи для лечения разных болезней глаз. Важным свойством глазных капель Атропин является способность расширять зрачки, когда кольцевые мышцы радужки не реагируют на яркий свет, остаются расслабленными.

Это позволяет офтальмологу рассмотреть внутреннее состояние глаза, когда радиальные мышцы, отвечающие за расширение зрачка в темноте, раскрывают его и держат в таком состоянии. По окончании действия микродозы мышцы зрачков приходят в обычное состояние, и работают, как им положено природой.

Состав Атропина

Глазные капли Атропин производят российские объединения Эргофарм, Химфарм. Аптеки отпускают лекарство строго по рецепту от офтальмолога. Фармакологический код Атропина – АТХ S01F A01, он относится к группе мидриатических и циклоплегических средств.

Атропин в форме глазных капель производят в стерильных растворах:

• доза 5 мг/мл, это 0,5%-й р-;
• дозировка 10 мг/мл, это 1%-й р-р.

Разливают растворы во флаконы из пластика, с капельницами, укладывают в коробки из картона, обязательно вкладывают Инструкцию по применению.

Содержание стерильного раствора глазных капель:

• активный компонент, атропина сульфат – 1 мг;
• вспомогательные компоненты.

В качестве вспомогательных ингредиентов используются:

• кислота хлористоводородная – 0,1 М;
• натрия метабисульфит – Е 223;
• натрия хлорид;
• вода очищенная 0,1% – до 1 мл.

Кроме глазных капель для офтальмологов выпускают Атропин в таблетках, дозировкой 0,5 мг; в растворе для инъекций 0,1%; мази для глаз; глазных пленок.

Атропин – сложное эфирное соединение органической кислоты. Прежде препарат выпускался на основе натуральных растений, вытяжкой из семейства пасленовых – белладонны, дурмана, белены, мандрагора. Эти растения относятся к группе ядовитых, природный атропин в них – сильнейший алкалоид.

Новые технологии позволили синтезировать препарат, но он несколько отличается от растительного аналога. Атропин для использования в офтальмологии производят в форме глазных капель, стерильного раствора атропина сульфата с добавлением вспомогательных компонентов. Представляет собой прозрачную или слегка окрашенную жидкость без запаха.

Фармакологическое действие

Основное действие Атропина – блокада и послабление подачи нервных импульсов, торможение функций М-рецепторов. Атропин существенно снижает чувствительность нервных окончаний, за счет чего блокируется прохождение нервных импульсов.

Под воздействием Атропина:

• снижается секреторная деятельность слюнных, потовых желез;
• понижается тонус гладких мышц на внутренних органах;
• уменьшается моторика кишечника;
• уменьшается выделение слезы.

Читать еще:  Совместимы ли Валидол и алкоголь

Отмечено отсутствие влияния на синтез желчи, функции поджелудочной железы. В средних терапевтических дозировках Атропин несколько влияет на ЦНС, отмечен отдаленный, долгий седативный эффект. Атропин снижает напряжение блуждающего нерва, это увеличивает ЧСС, незначительно меняет показатели АД. Превышение дозировки до токсического уровня приводит к возбуждению, галлюцинациям, коме.

Местное применение в офтальмологии максимально расширяет зрачок на 30-40 минут, затем мышцы глаза возвращаются в нормальное состояние. Редко отмечено длительное влияние Атропина на глазные мышцы, которое проходит в течение 7-10 дней. Применение дополнительных лекарственных средств в таком случае не требуется.

Показания к применению

Атропин всегда применяют осторожно, так как его способность расслаблять кольцевые мышцы вызывает медленное освобождение желудка, влияет на пищевод, снижает перистальтику кишечника.

Ситуации, при которых требуется применение Атропина:

1. Чтобы исследовать глазное дно, увидеть состояние сетчатки, ее участков – желтого пятна, сосудистого рисунка, зрительного нерва.

2. Расширяют зрачки офтальмологи, чтобы отключить механизм аккомодации, и за это время успеть замерять рефракцию глаз. Это используется:

• в терапии травм роговицы, хрусталика;
• в терапии проникающих механических повреждений структуры глаз;
• в лечении кератита, иридоциклита;
• в лечении эмболии;
• в изучении причин спазмов артерии на сетчатке.

При использовании Атропина наблюдаются скачки внутриглазного давления, поэтому после проведения осмотра офтальмологом в течение 2-х часов не рекомендуется садиться за руль машины, даже в очках с затемненными стеклами.

Противопоказания к применению

Явным противопоказанием является использование Атропина у беременных и кормящих грудью женщин. Реальные испытания в этом направлении не проводились, однако есть случайные доказательства, что препарат проникает через плаценту к плоду, попадает младенцу с грудным молоком. Если по показаниям беременной женщине требуется неотложно применить Атропин, следует учитывать, что у плода будет некоторое время наблюдаться тахикардия.

• Патологии почечной системы. Почки отвечают за выведение лекарства, поэтом любое нарушение их функций врачи рассматривают как риск ограничения для применения Атропина. Если при серьезном поражении почек они не справляются с выведением препарата, он скапливается в них, проникает в кровь, дает непредвиденные осложнения.
• Недостаток функций печени. Адсорбирующие системы печени отвечают за метаболизм препарата, однако при не способности расщепить лекарство, происходит атропиновое отравление органа.
• Ограничение применения в педиатрической практике. Способность Атропина снижать секрецию бронхов, их секрет сгущается, что образует пробки в дыхательных путях. Особенно значимо такое воздействие Атропина на ослабленных детей, младших школьников, детей, в анамнезе которых имеется хроническая патология легких.
• Не применяется Атропин для людей с болезнью Дауна, с ДЦП, после детских травм мозга.
• Возрастные ограничения.
• Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества.
• Диагностированная глаукома.
• Спонтанная синехия тканей глазного яблока.
• Детский возраст до 3-х лет.

Ограничивается или полностью исключается применение Атропина при патологиях сердца, сосудов, чтобы алкалоид не спровоцировал резкую тахикардию. При необходимости применять препарат у человека с нарушениями перистальтики, пищеварения, с острыми формами простатита, врачи внимательно изучают анамнез, назначают консультацию профильных специалистов.

Инструкция по применению Атропина

Основное свойства Атропина – выраженное расширение зрачка, высыхание во рту, тахикардия. Описанное действие обусловленное блокировкой м- и н- холинорецепторов.

Показан к применению для диагностики глаз через расширенные зрачки, в комплексе терапевтических мер против воспалений глаз разной этиологии. Инструкция указывает некоторые особенности, которые следует учитывать при использовании данного лекарственного средства.

Закапывать Атропин необходимо под нижнее веко веко, слегка придавливая пути движения слез, чтобы препарат не попадал в них. При постоянном использовании капли проникают в носоглотку, затем проглатывается со слюной. Поэтому врачи осторожно назначают Атропин мужчинам с патологиями на предстательной железе, людям с диафрагмальной грыжей пищевода, пожилым пациентам.

После применения препарата возможно покраснение и отечность на веках, со светобоязнью. Могут высыхать слизистые рта, нарушаться восприятие вкуса, появляться аритмия, нарушения сна.

Применение и дозировки препарата

По показаниям, в зависимости от течения болезни, Атропин назначается для подкожного, внутримышечного, внутривенного введения по 0,25-1 мг, не более 2-х раз в течение дня. Взрослым пациентам с целью увеличить ЧСС, снять затяжную брадикардию, вводят внутривенно 0,5-1 мг препарата, через 5 минут, после осмотра врача, повторяют введение той же дозы. Для детей доза рассчитывается по массе тела ребенка – 0,01 мг препарата на 1 кг веса.

Используют Атропин в комплексе премедикации. Для этого делают внутримышечную инъекцию за час до основной анестезии в дозах:

• взрослым – 0,4-0,6 мг;
• детям – по 0,01 мг средства на 1 кг веса.

В форме глазных капель Атропин применяется в офтальмологии. Используются 1% капли фабричной расфасовки в стерильных флаконах. В глаз закапывают 1-2 капли раствора, с перерывом 5-6 часов, не чаще 3-х раз в течение дня.

Аналоги препарата Атропин

В ситуации, когда на Атропин имеется аллергия, или есть ограничения по его применению, врач выбирает аналоги препарата, имеющие главное фармакологическое действие, сходное с эффектом Атропина – создать лекарственный мидриаз, паралич аккомодации.

Аналоги Атропина от разных производителей:

• Тропикамид, раствор 1%, Румыния. Действующее вещество – Tropicamidum. Подавляюще действует на м-холинорецепторы, расширяет зрачки, убирает спазм аккомодации.
• Мидриацил, в каплях 0,5%, Бельгия. Действующее вещество — Tropicamidum. Препарат холиномиметической активности.
• Цикломед, раствор 1%, Индия. Действующее вещество – Cyclopentolate. Препарат – м-холиноблокатор.
• Ирифрин, капли для глаз 2,5%, Индия. Активный компонент – Phenylephrine. Препарат – адреномиметик.
• Мезатон, капли для глаз 2,5%, Россия. Действующее вещество – Phenylephrine. Аналогичен Ирифрину.
• Мидримакс, в каплях 0,8%+5%, Индия. Действующее вещество – Tropicamidum + Phenylephrine. Препарат комбинированного действия.

Большой выбор аналогов с разными действующими веществами позволяет офтальмологам решать все свои задачи по отношению к каждому пациенту, подбирая для него индивидуально подходящий препарат.

Цена на Атропин

Стоимость препарата варьируется в зависимости от производителя и ценовой политики аптечных сетей. Средняя цена, установленная Российским фармакологическим объединением, на глазные капли 1% «Атропин» – 50 рублей за одну упаковку.

Ирина Н., 45 л., г. Курск

На профосмотре мне надо было посмотреть у окулиста глазное дно. Но у меня аллергия на Атропин, это отмечено в карточке еще с детства. Поэтому врач предложила приобрести аналог. Я купила российские глазные капли Мезатон за 380 рублей. Осмотр прошел нормально, зрение восстановилось быстро.

Иван К., 58 л., г. Воронеж

Меня пригласили в поликлинику на прохождение диспансерного обследования. Два года назад мне делали в областной больнице операцию на глазах, удаляли глаукому. Поэтому наш офтальмолог не стал мне ничего закапывать в глаза, просто сделал компьютерный снимок, и написал свое заключение. Предупредил, чтобы в последующем я отказывался от закапывания Атропина.

Татьяна Ш., 24 г., г. Кисловодск

Я получала права на вождение машины, проходила полный медосмотр. В том числе офтальмолог посмотрела и глазное дно. Предупредила, что прежде закапает Атропин. Я не знала раньше такого лекарства, столкнулась с ним впервые. Но врач подробно объяснила мне, что я буду чувствовать. Осмотр оказался удачным, лекарство я перенесла хорошо, зрение восстановилось быстро.

АТРОПИН (Atropinum) — алкалоид, содержащийся в красавке, белене, дурмане, скополии и некоторых других растениях семейства пасленовых. Является сложным эфиром аминоспирта тропина и троповой кислоты.

Атропин оптически не активен, представляет эквимолекулярную смесь (рацемат) сильнодействующего левовращающего стереоизомера гиосциамина (см.) и малоактивного правовращающего.

В медицине атропин применяют как холинолитическое средство в виде сульфата атропина (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; ГФХ, список А) ; (C₁₇H₂₃NO₃)₂·H₂SO₄·Н₂O.

Это белый кристаллический или зернистый порошок, легко растворимый в воде и спирте.

Атропин быстро всасывается слизистыми оболочками и равномерно распределяется в организме. Большая часть его гидролизуется в тканях, особенно в печени, с образованием тропина и троповой кислоты. Около 1/3 введенного атропина выделяется почками приблизительно в течение 14 часов. Особенностью фармакологического действия атропина является избирательное блокирование холинреактивных систем, чувствительных к мускариноподобному действию ацетилхолина (см.). Атропин подавляет реакцию большинства исполнительных органов на нервные импульсы, идущие по парасимпатическим и некоторым симпатическим нервам, где медиатором нервного возбуждения является ацетилхолин (матка, потовые железы), а также чувствительность этих органов к введенному ацетилхолину и различным м-холиномиметическим веществам — мускарину, пилокарпину и др. Являясь антагонистом ацетилхолина, который в большинстве случаев стимулирует сократительные функции гладкомышечных органов и секрецию желез, атропин в основном расслабляет гладкую мускулатуру и уменьшает секрецию желез. Действие атропина на гладкие мышцы во многом зависит от их исходного тонуса: при спазмах оно выражено сильнее.

Как при местном, так и при резорбтивном действии атропин вызывает расширение зрачков в результате расслабления сфинктера зрачка, который перестает реагировать на свет; одновременно может повыситься внутриглазное давление, так как при расширении зрачка радужная оболочка утолщается и сдавливает пространства радужно-роговичного угла (фонтановы), через которые происходит отток жидкости из глазных камер. Расслабление ресничной мышцы под влиянием атропина приводит к уплощению хрусталика и параличу аккомодации: глаз устанавливается на дальнее видение. Атропин снимает спазм гладких мышц желудка, кишечника, желчных путей, мочеточников. При спазме бронхов расслабляющее действие атропина в терапевтических дозах слабо выражено. На гладкие мышцы сосудов атропин заметного влияния не оказывает. В малых дозах он снимает тормозное действие блуждающего нерва на сердце и вызывает учащение сердцебиения. Под влиянием атропина подавляется функция большинства экскреторных желез (слюнных, слизистых, пищеварительных, потовых).

Читать еще:  Барбовал

Атропин оказывает центральное холинолитическое действие, улучшает состояние больных паркинсонизмом, однако в этом отношении он менее эффективен, чем Скополамин (см.) и некоторые синтетические центральные холинолитики; повышает возбудимость дыхательного центра.

Применяют атропин для расширения зрачка и выключения аккомодации с целью исследования глазного дна, установления истинной преломляющей способности хрусталика и для создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях глаза; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; некоторых заболеваниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры (пилороспазме, кишечных, печеночных и почечных коликах, при бронхиальной астме) ; для подавления секреции слюнных, бронхиальных, желудочных, иногда потовых желез; для выключения рефлексов, связанных с возбуждением блуждающего нерва при ингаляционном наркозе (премедикации) ; для устранения симптомов отравления антихолинэстеразными веществами (физостигмин, прозерин, армин, фосфакол, тиофос и другие фосфорорганические инсектициды, табун, зарин), холиномиметическими веществами, а также морфином. Иногда атропин применяют для лечения психически больных в дозах, вызывающих кому (см. ниже).

Назначают внутрь в порошках и растворах по 0,00025-0,0005— 0,001 г на прием 2—3 раза в день подкожно, внутримышечно и внутривенно в тех же дозах (0,1% раствор) и местно — глазные капли и мази (0,5—1%). Высшие дозы внутрь и парентерально: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.

Атропин противопоказан при глаукоме и серьезных органических изменениях в сердечно-сосудистой системе.

При отравлении атропином возникают характерные симптомы: сухость во рту и гортани, расстройство глотания и речи, расширение зрачков, диплопия, светобоязнь; кожа становится сухой, красной, горячей; температура тела может повыситься; пульс слабый, частый. Развивается расстройство психики (см. ниже), нарушается координация движений, затем наступает кома. Явления отравления полностью проходят только через несколько дней. Наблюдается полная амнезия.

Лечение при приеме токсической дозы атропина внутрь начинают с промывания желудка; при развитии симптомов отравления производят повторные подкожные инъекции физостигмина до их исчезновения (прозерин менее эффективен при наличии центральных симптомов отравления) ; при сильном возбуждении можно использовать снотворные (клизма с хлоралгидратом) ; при падении сердечной деятельности назначают сердечные средства и стимуляторы дыхания.

Формы выпуска: порошок, 0,1% раствор в ампулах по 1 мл. Сохраняют в хорошо укупоренной таре.

Атропиновые психозы

Атропиновые психозы возникают обычно после однократного приема больших доз, в среднем 0,01—0,05— 0,1 г сульфата атропина. Наряду с этим описаны случаи психоза, возникшего после закапывания в глаза 1—2 капель 0,5 — 1% раствора атропина, при подкожных инъекциях и приеме порошков в обычных дозах (0,0005— 0,001 г), что указывает на индивидуальное предрасположение к атропиновым психозам.

Психическое расстройство развивается остро через 2—4 часа после приема атропина и характеризуется определенной клинической динамикой: оглушенность сменяется делириозным синдромом, последний при тяжелых отравлениях — комой. Делирий при атропиновых психозах сопровождается глубоким нарушением ориентировки в месте, времени, окружающей обстановке, нередко и в собственной личности, а также зрительными галлюцинациями и двигательным возбуждением. Для таких психозов характерны вегетативные расстройства: расширение зрачков, учащение пульса, сухость слизистых оболочек. Отмечается прямая зависимость между тяжестью психоза и выраженностью вегетативных расстройств. Продолжительность атропиновых психозов — 3—8 часов. Прогноз, как правило, благоприятный. Оглушенность и особенно делирий — типичные синдромы атропинового психоза, отличающегося стереотипностью клиники и отсутствием зависимости от возраста, пола, соматического состояния.

К редко наблюдаемым психопатологическим расстройствам относятся состояния легкого изменения сознания с явлениями дереализации и деперсонализации, изменение восприятия окраски окружающего — преобладание зеленого, желтого и розового цветов.

Постоянство вызываемых атропином психозов позволяет отнести его к антихолинергическим психотомиметикам и с успехом применять для моделирования «психозов» у животных.

Сходные с атропиновыми психозы развиваются при интоксикациях беленой, белладонной, дурманом (и их препаратами), скополамином и гиосциамином, а также психотомиметиками атропиноподобного действия — центральными холинолитиками.

Лечение атропинового психоза: промывание желудка, применение рвотных и слабительных средств, антихолинэстеразных (физостигмин, прозерин и др.) и сердечно-сосудистых препаратов, морфина.

Атропиношоковое лечение психически больных

Атропиношоковое лечение психически больных предложено Форрером (G. Forrer) в 1951 году. Ряд исследований в этой области выполнен Биликевичем (Т. Bilikiewicz) с соавт. В Советском Союзе опубликованы исследования А. А. Романенко и Л. Н. Дарюшиной, Л. Я. Славутской и Г. М. Довгаль, Ц. П. Короленко с сотрудниками.

Лечение психически больных атропиновой комой — один из видов стрессовой терапии, стимулирующей защитные реакции организма. Применяют главным образом при неврозах навязчивых состояний.

Атропиновую кому вызывают путем внутримышечного введения 1% раствора атропина (5—10 мл и более). Лечение проводят натощак. Для предупреждения резкого расширения зрачков в конъюнктивальный мешок вводят эзериновую мазь или капли пилокарпина. Губы смазывают глицерином. Комнату затемняют или на глаза накладывают повязку. Малые дозы не рекомендуются, так как затягивается наступление комы и больные испытывают страх, галлюцинаторные переживания. Кома наступает через 15—20 минут после введения атропина и продолжается 2—3 часа. Иногда в ходе лечения дозу атропина повышают. Кому вызывают 2—3 раза в неделю или ежедневно, всего 20—30 раз.

Купируют кому 0,1% раствором физостигмина (эзерина): вначале вводят подкожно 8 мл, через некоторое время еще 4 мл. При замедленном выходе из комы инъекцию повторяют. Затяжной и отставленной комы не наблюдается. Иногда у больного отмечаются патологические рефлексы, тахикардия, редко — расстройство дыхания, повышение температуры.

Атропиношоковое лечение противопоказано при глаукоме и тяжелых органических изменениях со стороны сердечно-сосудистой системы.

При хронических психических заболеваниях атропиношоковое лечение недостаточно эффективно и в ряде случаев может быть с успехом заменено психотропными средствами.

Судебно-медицинская экспертиза отравлений атропином

При вскрытии умерших от отравления атропином характерные морфологические изменения в органах не обнаруживаются. С целью выделения атропина из рвотных масс и внутренних органов трупа объект обрабатывают подкисленным спиртом или подкисленной водой (pH = 2,0—3,0) с последующей экстракцией алкалоида хлороформом или дихлорэтаном из щелочного (подщелачивают аммиаком до pH = 8,0-10,0) водного извлечения. После удаления хлороформа остатки растворяют в 0,1 н. растворе соляной кислоты и испытывают реакциями с общеалкалоидными осадительными реактивами. Наиболее чувствительным реактивом является раствор йода в йодиде калия. При получении положительного результата этой реакции производят реакцию Витали — Морена — фиолетовое окрашивание (чувствительность при наличии 1 мкг вещества в пробе) — и микрокристаллическую реакцию образования рейнеката атропина (чувствительность 0,1 мкг при предельном разбавлении 1 : 200 000). Результаты химических реакций подтверждают физиологической пробой: расширение зрачка при инстилляции в глаз животного вытяжки из тканей умершего (чувствительность при наличии 0,02 мг вещества в пробе).

Большую помощь при судебно-медицинском исследовании может оказать фар-макс гностический и химико-токсикологический анализ частей растений (остатки цветов, семян), найденных на месте происшествия или в содержимом желудка.

В органах трупа атропин может сохраняться до 2 лет.

Библиография: Кузнецов С. Г. и Голиков С. Н. Синтетические атропиноподобные вещества, Л., 1962; Орехов А. П. Химия алкалоидов, с. 137, М., 1955; Руководство по фармакологии, под ред. Н. В. Лазарева, т. 1, с. 158, Л., 1961; Физиологическая роль ацетилхолина и изыскание новых лекарственных веществ, под ред. М. Я. Михельсона, Л., 1957, библиогр.; Ambache N. The use and limitations of atropine for pharmacological studies of autonomic effectors, Pharmacol. Rev., v. 7, p. 467, 1955, bibliogr.; В o-vet D. et Bovet-Nitti F. Structure et activitä pharmacodynamique des medicaments du systfcme nerveux v6g6-tatif, p. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. Symposium on atropine toxicity therapy, J. nerv. ment. Dis., v. 124, p. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Pharmacological basis of therapeutics, L., 1970, bibliogr.; L ο n g о V. G. Behavioral and electroencephalographic effects of atropine and related compounds, Pharmacol. Rev., v. 18, p. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta physiol, scand., suppl. 10, v. 3, 1942.

Атропиновые психозы — Воспроизведение некоторых симптомов атропинного «психоза» у животных, под ред.М. А.Голь-денберга, Новосибирск, 1957; Миль· штейн Г. И. иСпивак Л. И. Пси-хотомиметики, Л., 1971, библиогр.; Столяров Г. В. Лекарственные психозы и психотомиметические средства, М., 1964, библиогр.

Атропиношоковое лечение псиосически больных — Короленко Ц. П., Грошев С. И. и Квашнин В.Ф. Лечение навязчивых состояний атропином, Журн. невропат, и психиат., т. 71, № 9, с. 1391, 1971; Романенко А. А. и Дарюшина Л. Н. Опыт применения атропиношоковой терапии в психиатрической практике, там же, т. 69, № 4, с. 603, 1969, библиогр.; Славутская Л. Я. и Довгаль Г. М. Атропиновые комы при хронической шизофрении, там же, с. 599; Bilikiewicz Т. и. а. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Atropine toxicity in the treatment of mental disease, Amer. J. Psychiat., v. 108, p. 107, 1951.

Судебно-медицинская экспертиза — Швайкова М. Д. Судебная химия, М., 1965; Isolation and identification of drugs in pharmaceuticals, body fluids and post-mortem material, ed. by E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.

H. Я. Лукомская, М. Я. Михельсон; Л. И. Спивак, A. M. Халецкий (психиат.), M. Д. Швайкова (суд. мед.).