Реланиум

Инструкция по применению:

Реланиум – транквилизатор (анксиолитик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: желто-зеленый или бесцветный, прозрачный (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в пластиковом держателе, в пачке картонной 1, 2 или 10 держателей).

Действующее вещество: диазепам – 5 мг в 1 мл.

Дополнительные компоненты: бензиловый спирт, уксусная кислота ледяная, этанол 96%, уксусная кислота 10% (до рН 6,3-6,4), натрия бензоат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Показания к применению

• Лечение неврозоподобных и невротических расстройств, сопровождающихся проявлениями тревоги;
• Терапия состояний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (в том числе острых нарушений мозгового кровообращения и столбняка) ;
• Купирование судорожных состояний и эпилептических припадков различной этиологии;
• Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• Комплексное лечение артериальной гипертензии, сопровождающейся повышенной возбудимостью и тревогой, а также спазмов сосудов, гипертонического криза, менструальных и климактерических расстройств.

Также Реланиум применяется для атаралгезии и премедикации в акушерской и хирургической практике при проведении диагностических процедур (в комбинации с анальгетическими и другими нейротропными средствами).

Противопоказания

• Синдром ночного апноэ;
• Закрытоугольная глаукома;
• Тяжелая форма миастении;
• Шок;
• Кома;
• Острая дыхательная недостаточность;
• Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
• Состояние алкогольного опьянения;
• Алкогольная или наркотическая зависимость в анамнезе (за исключением алкогольного делирия и абстинентного синдрома) ;
• Период беременности (особенно I и III триместры) и лактации;
• Детский возраст до 30 дней включительно;
• Острая интоксикация лекарственными препаратами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему (психотропные, снотворные и наркотические средства) ;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бензодиазепинам.

• Абсансы (petit mal) ;
• Синдром Леннокса-Гасто;
• Эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Спинальная и церебральная атаксия;
• Гиперкинез;
• Органические заболевания головного мозга;
• Депрессия;
• Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
• Гипопротеинемия;
• Пожилой возраст.

Читайте также:

Способ применения и дозировка

Реланиум вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

• Купирование связанного с тревогой психомоторного возбуждения: в/в по 5-10 мг однократно, при необходимости через 3-4 часа препарат вводят повторно в той же дозе;
• Эпилептический статус: в/в или в/м 10-20 мг однократно, при необходимости введение повторяют в аналогичной дозе через 3-4 часа;
• Столбняк: в/в медленно или в/м глубоко в дозе 10 мг, затем в/в капельно со скоростью 5-15 мг/ч 100 мг в 500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора глюкозы 5%;
• Снятие спазма скелетных мышц: в/м 10 мг за 1-2 часа до операции;
• В акушерстве: в/м 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным старше 30 дней Реланиум вводят медленно в/в по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг. При необходимости препарат вводят повторно через 2-4 часа.

Детям от 5 лет средство вводят медленно в/в по 1 мг каждые 2-5 минут до максимальной дозы 10 мг. При необходимости через 2-4 часа его вводят повторно.

Побочные действия

• Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых людей) – повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, сонливость, атаксия, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, дезориентация, антероградная амнезия; редко – каталепсия, тремор, спутанность сознания, депрессия, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), гипорефлексия, мышечная слабость, эйфория, дизартрия, астения, головная боль; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (нарушения сна, психомоторное возбуждение, мышечный спазм, тревога, страх, спутанность сознания, вспышки агрессии, галлюцинации, суицидальные наклонности) ;
• Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация или сухость во рту, нарушения функции печени, икота, тошнота, рвота, запор, гастралгия, изжога, снижение аппетита, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (выраженная утомляемость или слабость, боль в горле, гипертермия, озноб), нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
• Со стороны половой системы: дисменорея, повышение или снижение либидо;
• Со стороны дыхательной системы: при слишком быстром введении препарата – угнетение дыхания;
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, недержание или задержка мочи;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия;
• Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (боль, припухлость, краснота) в месте введения;
• Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, диплопия, угнетение дыхательного центра.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема может развиться синдром отмены, проявляющийся следующими симптомами: усиление потоотделения, тремор, деперсонализация, психомоторное возбуждение, головная боль, повышенная раздражительность, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, тошнота, рвота, страх, депрессия, нарушения сна, тревога, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, светобоязнь, парестезии, галлюцинации, судороги, тахикардия; редко – психотические расстройства.

При применении в акушерстве у новорожденных возможны диспноэ, гипотермия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, слабый акт сосания.

Особые указания

Реланиум следует с особой осторожностью назначать пациентам с тяжелой депрессией, поскольку они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно раствор необходимо вводить в крупную вену, медленно, не быстрее чем 5 мг (1 мл) в минуту. Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии, т.к. возможно образование осадка в растворе и адсорбция препарата материалами из поливинилхлорида инфузионных трубок и баллонов.

В начале применения Реланиума и при его резкой отмене у пациентов с эпилептическими припадками или эпилепсией в анамнезе возможно ускорение развития припадков или эпилептического статуса.

Реланиум не следует применять длительно без особой надобности.

Нельзя резко прекращать лечение, т.к. возрастает риск развития синдрома отмены.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью и при длительном лечении следует контролировать активность печеночных ферментов и картину периферической крови.

Риск развития лекарственной зависимости увеличивается при назначении препарата в высоких дозах, а также при длительном лечении лиц, которые ранее злоупотребляли лекарственными средствами или алкоголем.

Лечение необходимо прекратить в случае появления таких необычных реакций, как поверхностный сон, трудное засыпание, чувство страха, психомоторное возбуждение, галлюцинации, повышенная агрессивность, тревога, усиление мышечных судорог, суицидальные мысли.

Из-за риска развития гангрены Реланиум нельзя вводить внутриартериально.

Во время терапии запрещено употреблять алкогольные напитки, следует воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой скорости реакций и повышенного внимания.

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на центральную нервную систему.

Не рекомендуется назначать новорожденным лекарственные средства, содержащие бензиловый спирт, поскольку возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, метаболическим ацидозом, затруднением дыхания, угнетением центральной нервной системы (ЦНС) и, возможно, внутричерепным кровоизлиянием и эпилептическими припадками.

Лекарственное взаимодействие

• Ингибиторы моноаминоксидазы, коразол, стрихнин: проявляется антагонизм в отношении эффектов диазепама;
• Седативные и снотворные средства, опиоидные анальгетики, производные бензодиазепина, другие транквилизаторы, миорелаксанты, нейролептики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, этанол: резко усиливается угнетающее действие на ЦНС;
• Дисульфирам, флуоксетин, эритромицин, циметидин, пероральные контрацептивы и эстрогенсодержащие препараты, конкурентно ингибирующие метаболизм в печени (процессы окисления), метопролол, кетоконазол, изониазид: замедляется метаболизм диазепама и повышается его концентрация в плазме крови;
• Вальпроевая кислота, пропранолол: повышается концентрация диазепама в плазме крови;
• Рифампицин: индуцирует метаболизм диазепама, вследствие чего уменьшается его концентрация в плазме крови;
• Антигипертензивные препараты: возможно усиление гипотензивного эффекта;
• Опиоидные анальгетики: усиливается угнетающее влияние диазепама на ЦНС;
• Индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшается эффективность Реланиума;
• Клозапин: возможно усиление угнетения дыхания;
• Омепразол: удлиняется время выведения диазепама;
• Леводопа: снижается ее эффективность;
• Зидовудин: повышается его токсичность;
• Психостимуляторы, дыхательные аналептики: снижается активность Реланиума;
• Теофиллин (в низких дозах): снижает седативное действие диазепама;
• Сердечные гликозиды: возможно повышение их концентрации в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации.

Читать еще:  Отрыжка и боль в спине

Премедикация Реланиумом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления анестезии.

Реланиум нельзя смешивать в одном шприце с любыми другими лекарственными средствами.

Аналогами Реланиума являются: Диазепам, Диазепам-Ратиофарм, Апаурин, Релиум.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °C в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Реланиум ® (Relanium ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС , реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК , являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС .

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения) ; при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. C_max в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед .

Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 , CYP3A4 , CYP3A5 , CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т_1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т_1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т_1/2 , выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания препарата Реланиум ®

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС , оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса) ; эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов) ; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС , нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО , дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума ® .

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС .

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Читать еще:  Велоэргометрия: как проводится, показания и противопоказания

Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума ® в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума ® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД .

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума ® .

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Способ применения и дозы

В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.

При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД , коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.

Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС . Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС , затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД , гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).

Пожилым пациентам Реланиум ® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Противопоказано введение Реланиума ® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

Особые указания

При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).

Во время лечения Реланиумом ® запрещен прием алкоголя.

Условия хранения препарата Реланиум ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Реланиум ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

1 мл раствора содержит 5 мг активного вещества диазепам. Дополнительными компонентами являются: бензоат натрия, пропиленгликоль, спирт бензиловый, кислота уксусная, этанол, инъекционная вода.

Форма выпуска

Раствор Реланиум в/в и в/м в ампулах по 2 мл. Таблетки.

Фармакологическое действие

Бензодиазепиновый транквилизатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает диазепам. Механизм воздействия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Лекарственное средство обладает центральным миорелаксирующим, противосудорожным, седативным, снотворным эффектами. Воздействие на миндалевидный комплекс в лимбической системе оказывает анксиолитическое влияние, снижая выраженность тревоги, страха, эмоционального напряжения, беспокойства.

Реланиум оказывает седативное воздействие благодаря влиянию на неспецифические ядра таламуса, ретикулярную фармацию ствола головного мозга. Препарат уменьшает симптоматику неврологического происхождения. Лекарственное средство в стволе головного мозга угнетает клетки ретикулярной фармации, обуславливая снотворный эффект. Реланиум усиливает пресинаптическое торможение, обеспечивая противосудорожный эффект. Диазепам не снимает возбуждение в эпилептическом очаге, но подавляет распространение эпилептогенной активности.

Благодаря торможению полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей достигается миорелаксирующий эффект. Симпатолитическое воздействие ведет к расширению коронарных сосудов, падению кровяного давления.

Реланиум способен повышать порог болевой чувствительности, подавлять вестибулярные, парасимпатические, симпатоадреналовые пароксизмы.

Лекарственное средство снижает секрецию желудочного сока в ночное время суток.

Эффективность препарата проявляется на 2-7 дни лечения. Реланиум не влияет на продуктивную симптоматику психологического генеза (аффективные расстройства, галлюцинации, бред).

При хроническом алкоголизме, абстинентном синдроме Реланиум ведет к ослаблению тремора, ажитации, галлюцинаций, алкогольного делирия, негативизма.

У пациентов с парестезиями, аритмиями, кардиалгиями терапевтический эффект регистрируется к концу первой недели.

Показания к применению

Реланиум назначают при тревожных расстройствах, бессоннице, дисфории, спастических состояниях, спазме скелетной мускулатуры при травмах, артритах, бурситах, миозитах, вертебральном сиднроме, хроническом течении прогрессирующего полиартрита, при головной боли напряжения, стенокардии, артрозе, ревматическом пельвиспондилоартрите.

Читать еще:  Аритмия при ВСД

Лекарственное средство показано при напряженности, тревожности, алкогольной абстиненции, транзиторных реактивных состояниях, треморе конечностей. Препарат назначают в комплексной терапии при лечении психосоматических расстройств, язвенной болезни пищеварительной системы, артериальной гипертонии, эпилептическом статусе, гестозе, менструальных расстройствах, климактерических расстройствах, экземе, раздражительности, болезни Меньера, отравлениях медикаментами.

Перед эндоскопическими манипуляциями, хирургическими вмешательствами Реланиум назначают в качестве премедикации. Парентерально Реланиум вводят для премедикации перед введением в общий наркоз, при инфаркте миокарда.

Препарат активно применяется в психиатрии, неврологии, для облегчения родовой деятельности, при преждевременной отслойке плаценты, при преждевременных родах.

Противопоказания

Реланиум не назначают при острой алкогольной интоксикации, шоке, коме, непереносимости диазепама, острых медикаментозных отравлениях, закрытоугольной глаукоме, миастении, грудном кормлении, тяжелой форме ХОБЛ, абсансе, острой дыхательной недостаточности, синдроме Леннокса-Гасто, при беременности.

При эпилепсии, спинальной атаксии, патологии почек, печени, церебральной атаксии, медикаментозной зависимости, гиперкинезах, ночном апноэ, гипопротеинемии, заболеваниях головного мозга органического характера, лицам пожилого возраста Реланиум назначают с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.

Побочные действия

Нервная система: повышенная утомляемость, головокружения, сонливость, атаксия, нарушения внимания, шаткость походки, неустойчивость, дезориентация, вялость, нарушения координации движений, антероградная амнезия, головные боли, замедление двигательных реакций, тремор, депрессия, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, каталепсия, подавленность настроения, парадоксальные реакции, психомоторное возбуждение, гипорефлексия, мистения, слабость, дизартрия, мышечный спазм, суицидальная наклонность, раздражительность, бессонница, острое возбуждение, галлюцинации.

Органы кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: гиперсаливация, сухость во рту, икота, изжога, тошнота, гастралгия, запоры, снижение аппетита, повышение уровня ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Мочеполовая система: дисменорея, нарушение либидо, нарушение в работе почечной системы, задержка мочи, недержание мочи. Возможно появление аллергических реакций в виде зуда, кожной сыпи.

Влияние препарата Реланиум на плод: угнетение нервной системы, тератогенность, нарушение сосательного рефлекса, нарушение работы дыхательной системы.

В месте инъекции возможно развитие флебита, венозного тромбоза. Реланиум вызывает медикаментозную зависимость, привыкание, нарушение работы органов дыхания, диплопию, снижение массы тела, булимию, угнетение дыхательного центра. При резкой отмене препарата срабатывает «синдром отмены»: тревожность, головные боли, раздражительность, чувство страха, возбуждение, волнение, дисфория, нарушения сна, нервозность, деперсонализация, гиперакузия, расстройства восприятия, парестезии, острый психоз, галлюцинации, судороги, тахикардия, светобоязнь.

У недоношенных детей Реланиум вызывает диспноэ, гипотермию, мышечную гипотензию.

Инструкция по применению Реланиума (Способ и дозировка)

Дозировку рассчитывают в зависимости от реакции на препарат, показания, клинической картины основного и сопутствующих заболеваний, состояния пациента.

В психиатрии Реланиум назначают при фобиях, дисфории, ипохондрических реакциях, истерических реакциях, неврозах дважды в день по 5-10 мг. В некоторых случаях по потребности дозу увеличивают до 60 мг.

Алкогольный абстинентный синдром: в первые сутки трижды в день по 10 мг, затем количество диазепама снижают до 5 мг, трижды в день.

Пациентам с атеросклерозом, ослабленным больным Реланиум показан дважды в день по 2 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях диазепам назначают 2-3 раза в день по 5-10мг.

В ревматологии и кардиологии: лечение стенокардии трижды в день по 2-5 мг; при артериальной гипертонии — трижды в день по 5 мг; при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.

При инфаркте миокарда Реланиум показан в составе комплексной терапии: начальная дозировка – 10 мг внутривенно, затем препарат назначают 1-3 раза в день по 5-10 мг.

При дефибриляции для премедикации Реланиум вводят внутривенно медленно в количестве 10-30 отдельными дозами.

Начальная дозировка при вертебральном синдроме, спастических состояниях ревматического происхождения составляет 10 мг внутримышечно, после чего переходят на прием таблеток в дозе 5 мг 1-4 раза в день.

При гестозе, климактерических расстройствах, менструальных расстройствах, психосоматических расстройствах в гинекологии и акушерстве: трижды в день по 2-5 мг.

Для облегчения раскрытия шейки матки, облегчения родовой деятельность Реланиум вводят внутримышечно в количестве 20мг.

Инструкция по применению Реланиума предполагает внутривенное (медленно в крупную вену со скоростью 1 мл в минуту) и внутримышечное введение содержимого ампул.

В каждом отдельном случае дозу должен назначать врач.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, сонливостью, снижением рефлексов, парадоксальным возбуждением, глубоким сном, сниженной реакцией на болевое раздражение, оглушенностью, арефлексией, нарушением зрительного восприятия, апноэ, выраженной слабостью, одышкой, брадикардией, тремором, нистагмом, коллапсом, падением кровяного давления, угнетением дыхательной, сердечной деятельности, комой.

Терапия предусматривает форсированный диурез, промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержание функций организма, ИВЛ.

Специфическим антагонистом является флумазенил, применяемый исключительно в условиях стационара. Флумазенил не назначают пациентам с эпилепсией, принимающих бензодиазепины (препарат мжет спровоцировать эпилептический припадок). Гемодиализ при передозировке не эффективен.

Взаимодействие

Реланиум усиливает угнетающее воздействие нейролептиков, антипсихотиков, седативных средств, этанола, наркотических анальгетиков, антидепрессантов, миорелаксантов на центральную нервную систему.

Обратный эффект отмечается при применении индукторов микросомальных ферментов в печеночной системе.

Антациды не влияют на полноту всасывания диазепама, но снижают скорость всасывания.

Гипотензивные средства усиливают выраженность падения кровяного давления.

При назначении Клозапина отмечается усиление угнетения дыхания.

У пациентов с болезнью Паркинсона Реланиум снижает эффективность леводопы.

Под действием омепразола удлиняется время выведения Реланиума.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Внутривенные вливания препарата Реланиум необходимо осуществлять медленно, в течение одной минуты на каждые пять миллиграмм (соответствует одному миллилитру), желательно в крупную вену. Не рекомендуется проводить беспрерывные внутривенные вливания из-за риска абсорбции препарата и образования осадка.

Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков на весь период лечения. Длительная терапия и патология со стороны почечной и печеночной систем требует контроля уровня ферментов печени, картины крови.

Применение препарата Реланиум в больших количествах в течение длительного времени у пациентов с медикаментозной зависимостью в анамнезе вызывает привыкание.

Категорически запрещена резкая отмена лекарственного средства.

При появлении у пациента чувства страха, мыслей о суициде, тревожности, возбуждения, агрессивности, мышечных судорог, галлюцинаций Реланиум постепенно отменяют.

Реланиум токсичен для плода, вызывает формирование пороков при развитии.

Аналоги из категории Снотворные средства

Донормил 15мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Польша) Препарат: Донормил

Мелаксен 3мг 24 шт. таблетки

Юнифарм Инк (США) Препарат: Мелаксен

Циркадин 2мг 21 шт. таблетки пролонгированного действия

РАД Ньюрим Фармасьютикалс (Швейцария) Препарат: Циркадин

Фензитат 0,5мг 50 шт. таблетки

Татхимфармпрепараты (Россия) Препарат: Фензитат

Реслип 15мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Реслип

Аналоги из категории Заболевания нервной системы

Фензитат 1мг 50 шт. таблетки

Татхимфармпрепараты (Россия) Препарат: Фензитат

Соннован 3мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Канонфарма (Россия) Препарат: Соннован

Меларитм 3мг 24 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Меларитм

Донормил 15мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Польша) Препарат: Донормил

Мелатонин-сз 3мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Северная звезда (Россия) Препарат: Мелатонин-сз