Коронал: селективный β-адреноблокатор

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Синонимы
• Состав
• Дополнительно

Препарат Коронал оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Коронал применяется для лечения таких заболеваний, как артериальная гипертензия, ИБС, инфаркт миокарда.
Коронал препарат из группы селективных β-адреноблокаторов без собственной СМА. Коронал оказывает антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие. Препарат в невысоких дозах блокирует β-адренорецепторы сердца, способен уменьшать образование циклической АМФ из АТФ, стимулированное катехоламинами. Коронал, как селективный β-адреноблокатор, обладает способностью снижать внутриклеточный ток ионов кальция, оказывать отрицательное дромо-, хроно-, ино- и батмотропное действие (угнетает возбудимость и проводимость, снижает частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда). При увеличении дозировки Коронал оказывает действие на β2-адренорецепторы. В первые сутки применения β-адреноблокаторов ОПСС увеличивается благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов. Спустя 2-3 суток ОПСС возвращается к исходному, при длительном применении Коронала ОПСС снижается.
Гипотензивный эффект Коронала обусловлен его способностью уменьшать минутный объем крови, а также связан с угнетением активности ренинангиотензиновой системы, восстановлением нормальной чувствительности барорецепторов, расположенных на дуге аорты, и с влиянием препарата на ЦНС.

Гипотензивный эффект у пациентов с артериальной гипертензией наступает через 2-5 суток после начала лечения Короналом, стабильный терапевтический гипотензивный эффект отмечается спустя 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект препарата Коронал обусловлен улучшением перфузии сердечной мышцы, удлинением диастолы, а за счет снижения сократимости мышцы сердца и уменьшения ЧСС — уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде.
В результате повышения в левом желудочке конечного диастолического давления и увеличения растяжения мышечной ткани желудочков потребность сердечной мышцы в кислороде может повышаться, особенно у пациентов с ХСН.
Антиаритмический эффект Коронала обусловлен его способностью устранять аритмогенные факторы (артериальную гипертензию, тахикардию, увеличенное содержание циклической АМФ, повышенную активность симпатической нервной системы), уменьшать скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма, замедлять атриовентрикулярное проведение (в антеградном и ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел), а также по дополнительным путям.

Коронал при использовании его в средних дозировках оказывает менее выраженное действие на углеводный обмен и органы, которые содержат β2-адренорецепторы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки), а также не вызывает задержку в организме ионов натрия, в отличие от неселективных β-адренорецепторов.

Атерогенное действие Коронала сопоставимо с действием пропранолола.
Применение Коронала в высоких дозировках (более 200 мг) приводит к блокирующему действию на оба вида β-адренорецепторов.
Абсорбция препарата Коронал достигает 80-90%. На абсорбцию препарата прием пищи не влияет. Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2-4 часа после приема, способность связываться с белками крови – 26-33%. Коронал характеризуется низкой способностью проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, низкой секрецией с грудным молоком. Метаболизируется Коронал в печени. Препарат характеризуется периодом полувыведения, равным 9-12 часам. Экскретируется почками, около 50% выводится в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов. Около 2% выводится с желчью.

Показания к применению

Коронал назначают при артериальной гипертензии, ИБС, стенокардии напряжения, инфаркте миокарда (вторичная профилактика).
Препарат используют для лечения пациентов с нарушениями ритма: синусовой тахикардией, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолией, аритмиями на фоне тиреотоксикоза, пролапсов митрального клапана.

Коронал (Coronal)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской.

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный β₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ , снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС , угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает β₂-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному значению, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС , восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и в итоге — уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС , снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН .

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ , артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (снижение проведения в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержку ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Читать еще:  Тяжесть внизу живота у женщин: причины

Фармакокинетика

Абсорбция — 80–90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. C_max в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, T_1/2 — 10–12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% выводятся в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Показания препарата Коронал

ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам;

шок ( в т.ч. кардиогенный), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, AV-блокада II–III степени (без искусственного водителя ритма), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст. , особенно при инфаркте миокарда) ;

бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) ;

сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность ( Cl креатинина

Коронал: селективный β-адреноблокатор

Бета ₁ -адреноблокаторы селективные – это препараты, которые избирательно блокируют β ₁ -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.

Селективные β ₁ -адреноблокаторы избирательно блокируют β ₁ -адренорецепторы и оказывают антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.

Антиангинальное действие селективных β ₁ -адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать ЧСС и сократимость миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.

Гипотензивный эффект селективных β ₁ -адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение сердечного выброса.

Антигипертензивный эффект большинства селективных β ₁ -адреноблокаторов продолжается в течение 12-24 ч. после приема. Коротким действием обладает эсмолол. Терапевтические эффекты этого препарата развиваются через 2 мин. после в/в введения и заканчиваются через 10-20 мин. после прекращения инфузии.

Антиаритмическое действие селективных β ₁ -адреноблокаторов обусловлено устранением аритмогенных факторов (купированием тахикардии, угнетением активности симпатической нервной системы, снижением АД). Это приводит к уменьшению скорости спонтанного возбуждения сердечных водителей ритма и замедлению атриовентрикулярной проводимости.

Атенолол после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ — приблизительно 50% от дозы, принятой внутрь. Биодоступность препарата составляет 40-50%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 2-4 часа. Атенолол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения препарата составляет 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Период полувыведения составляет 16-27 часов; при клиренсе ниже 15 мг/мин — более 27 часов (необходимо уменьшение доз).

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 35%. Бисопролол метаболизируется в печени. Общий клиренс препарата составляет 15,6 ± 3,2 л/ч. Почечный клиренс – 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч.

Абсорбция бетаксолола составляет 95-100%. Биодоступность препарата – 80-90%. Связь с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация при пероральном приеме достигается через 2-4 ч. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 14-22 ч. Выводится в основном (80%) почками (15% — в неизмененном виде).

Метопролол полностью абсорбируется после приема внутрь. Биодоступность препарата дозы составляет 30- 40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% пероральной дозы препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая (5-10%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.

Небиволол после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с ускоренным метаболизмом (за счет эффекта «первого прохождения через печень») и может быть почти полной у больных с медленным метаболизмом этого препарата. Связывание с белками плазмы – около 99%. Препарат выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У пациентов с ускоренным метаболизмом период полувыведения небиволола из плазмы крови составляет в среднем 10 ч, у больных с медленным метаболизмом этого препарата — 30-50 ч.

Абсорбция талинолола составляет 70-75%. Биодоступность препарата – 65%. Связь с белками плазмы – 10-15%. Препарат незначительно метаболизируется в печени. Плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко проникает в малых количествах. Выводится почками и с калом. Период полувыведения составляет 6-7 ч.

Поле в/в введения эсмолола связь этого препарата с белками плазмы составляет 55%. Эсмолол быстро гидролизуется эстеразами в эритроцитах до свободного метаболита (активность которого составляет 1/1500 активности эсмолола) и метанола. Период полувыведения препарата – 9 мин. Выводится почками в виде метаболитов.

Бетаксолол может назначаться при открытоугольной глаукоме.

• Бронхиальная астма.
• Острая сердечная недостаточность.
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Феохромоцитома.
• Нарушения функции печени.
• Метаболический ацидоз.
• Депрессия.
• Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
• Облитерирующие заболевания периферических сосудов.
• Артериальная гипотензия.
• Кардиогенный шок.
• ХОБЛ.
• Брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин).
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
• Синдром слабости синусового узла.
• Миастения.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.

Читать еще:  Гипертонический криз: симптомы, признаки, лечение

С осторожностью селективные β ₁ -адреноблокаторы применяются в следующих клинических ситуациях:

• Почечная недостаточность.
• Сахарный диабет.
• Гиперфункция щитовидной железы.
• Аллергические заболевания.
• Псориаз.
• Атриовентрикулярная блокада I степени.
• У пациентов старше 65 лет.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • Симптомы сердечной недостаточности.
  • Нарушения атриовентрикулярной проводимости.
  • Брадикардия.
  • Артериальная гипотензия.
• Со стороны ЦНС:
  • Головокружение.
  • Нарушения сна.
  • Снижение способности к концентрации внимания.
  • Сонливость.
  • Депрессия.
  • Галлюцинации.
  • Вялость.
  • Чувство усталости.
  • Головная боль.
  • Слабость.
• Со стороны ЖКТ:
  • Сухость во рту.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Диарея.
  • Боль в животе.
  • Запор.
• Со стороны дыхательной системы:
  • Диспноэ.
  • Бронхоспазм.
• Со стороны органов кроветворения:
  • Тромбоцитопеническая пурпура.
  • Анемия (апластическая).
  • Тромбоз.
• Со стороны эндокринной системы:
  • Гинекомастия.
  • Снижение потенции.
  • Гипотиреоидное состояние.
• Со стороны лабораторных показателей:
  • Гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом).
  • Гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
  • Гиперлипидемия.
  • Повышение уровней печеночных трансаминаз.
• Со стороны органов чувств:
  • Нарушения зрения.
  • Снижение секреции слезной жидкости.
  • Сухость и болезненность глаз.
  • Конъюнктивит.
• Дерматологические реакции:
  • Крапивница.
  • Кожный зуд.
  • Фоточувствительность.
  • Усиление потоотделения.
  • Гиперемия кожи.
  • Обострение течения псориаза.
• Прочие:
  • Синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
  • Обратимая алопеция.
  • Боль в спине.
  • Артралгия.

Применение препаратов этой группы во время беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения селективных β ₁ -адреноблокаторов в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Пациентам, принимающим селективные β ₁ -адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил).

Не рекомендуется назначать селективные β ₁ -адреноблокаторы пациентам с ХОБЛ и со стенокардией Принцметала.

На фоне терапии селективными β ₁ -адреноблокаторами необходимо контролировать ЧСС и АД у пациентов (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

В период лечения препаратами этой группы необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендуется прекращать терапию селективными β ₁ -адреноблокаторами при возникновении симптомов депрессии.

Следует избегать резкой отмены селективных β ₁ -адреноблокаторов. При необходимости отмены препарата, снижение дозы следует производить постепенно.

Во время лечения препаратами этой группы следует воздержаться от употребления алкоголя.

Коронал: селективный β-адреноблокатор

За полвека применения селективный β-адреноблокатор Коронал доказал свои очевидные преимущества перед аналогами при лечении гипертонической или ишемической болезней.

Высокая селективность (избирательность) обеспечивает ему меньший процент побочных последствий.

Препарат доступен по цене и удобен в применении: однократный прием Коронала обеспечивает стабильные показатели АД на целые сутки.

Фармакологические характеристики

Коронал принадлежит к фармакологической группе селективных β-адреноблокаторов и обладает антигипертензивными, антиаритмическими и антиангинальными свойствами. Его рекомендуют для стабилизации АД при ишемической и гипертонической болезнях, инфаркте миокарда (как профилактическое средство, предупреждающее рецидивы).

При невысокой дозировке он способен блокировать сердечные β-адренорецепторы и сокращать выработку АМФ из АТФ, которую стимулируют катехоламины. Коронал угнетает ток ионов кальция в клетках, сокращает ЧСС. Если дозу увеличить, средство активнее влияет на β2-адренорецепторы.

При первом использовании общее периферическое сопротивление сосудистой системы (ОПСС) растет, через 2-3 дня снова приближается к первоначальным показателям. При продолжительном воздействии активного вещества бисопролола ОПСС понижается.

[color-box color=”green”]Гипотензивные свойства медикамента объясняются его возможностью сокращать объем крови и угнетать активность ренинангиотензиновой системы, нормализовать восприимчивость барорецепторов и положительно влиять на ЦНС.[/color-box]

Первый положительный результат от приема препарата гипертоники ощущают через 2-5 дней, полностью стабилизируется АД через 1-2 месяца.

Антиангинальные свойства Короналу подтверждаются усилением перфузии (питания) мышцы сердца, удлинением диастолы (фазы расслабления), сокращением ЧСС и кислородной недостаточности мышцы сердца (за исключением больных с ХСС).

[color-box color=”white”]Антиаритмические свойства Короналу гарантирует его способность контролировать гипертонию, тахикардию, высокую активность ЦНС, замедлять скорость водителей ритма и атриовентикулярное проведение.[/color-box]

Употребление лекарства в среднем количестве на обмен углеводов и органы с β2-адренорецепторами (поджелудочную железу, мышцы скелета, бронхов, матки) оказывает слабое влияние, без накопления ионов натрия в крови.

Атерогенное влияние медикамента можно сравнить с эффективностью Пропранолола. При максимальной дозе (200 мг) он блокирует все виды β-адренорецепторов. Абсорбируется средство на 80-90%, время и режим питания на этот процесс влияния не оказывают.

Наибольшее количество бисопролола в плазме наблюдают через 2-4 ч. после употребления, с кровяными белками он контактирует на 26-33%. [color-box color=”blue”]Активное вещество почти не проникает через плаценту, не попадает в материнское молоко при грудном вскармливании.[/color-box] Распадается средство в печени и покидает организм через почки за 9-12 часов. Половина лекарства выходит в неизменном виде, 50% – в виде метаболитов. Незначительную часть (2 %) выводится с желчью.

Средство эффективно при гипертонической болезни, ИБС, а также инфаркте миокарда. Назначают его и при проблемах с сердечным ритмом: при учащенном сердцебиении, экстрасистолии, аритмии.

Инструкция по применению

Коронал употребляют утром, на голодный желудок, перорально, не измельчая капсулу. Рекомендованная разовая доза – 2,5-5 мг, по индивидуальным причинам ее увеличивают до 10 мг/сут. Предельная норма – 20 мг/сут. При патологиях печени и почек (клиренс креатина

Также читайте как правильно использовать Апровель.

Правила использования Дилтиазема при гипертонии.

Инструкцию по применению Козаара читайте здесь.

Отзывы пользователей

Доступность и эффективность препарата отмечают и отзывы на тематических форумах.

Ольга, Тюмень, 43 года. Коронал пью уже третий месяц. Дозу назначили 2,5 мг раз в день. Сердцебиение было высоким: 90-97 ударов при нижнем пороге давления 90-93 мм рт. ст. Сейчас давление стабилизировалось: 123/83, пульс – 70-75ударов/мин. Побочных проявлений пока не заметила. Пока продолжаю прием. Соседка-фармацевт говорит, что такие таблетки пожизненно назначают. Допью упаковку и сделаю перерыв – проверю самочувствие.

Читать еще:  МЕТОПРОЛОЛ ЗЕНТИВА инструкция по применению

Анна Ивановна, Липецк, 55 лет. Для меня важно, что лекарство не просто хорошее, но еще и доступное. В аптеке купила упаковку за 240 рублей, внук говорит, что в интернете еще дешевле. Пью Коронал уже 3 года. Исчезла слабость, меньше болит голова. Сплю, правда, плохо, но тут, наверно, таблетки ни при чем. Дозу помог подобрать доктор. Первое время давление и пульс все время прыгали, пришлось делить таблетку пополам, так что упаковки хватает надолго.

Сергей, СПб, 37 лет. Коронал мне назначил врач: 1 раз по 5 мг. До него много средств перепробовал (амлодипин, индапамид – всех и не вспомню). Давление почти не менялось, пока не случился гипертонический криз. На первой неделе приема Коронала давление было 160/110 мм рт.ст., сейчас – 140/100. Для меня это большое достижение. Врач говорит, что для моего двухметрового роста и веса под 100 кг – это норма. Во всяком случае, одышки сейчас нет.

Несмотря на эффективность, доступность и популярность Коронала, проводить эксперименты над своим здоровьем, подбирая дозу без консультации лечащего врача, нецелесообразно и даже опасно, если учитывать солидный список побочных эффектов. Именно поэтому препарат относят к категории лекарств, отпускаемых по рецепту.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 133 мг, крахмал кукурузный — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.4 мг, макрогол 400 — 1.28 мг, титана диоксид (Е171) — 2.3 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 20 мкг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 128 мг, крахмал кукурузный — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.4 мг, макрогол 400 — 1.28 мг, титана диоксид — 2.3 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 20 мкг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Селективный бета₁-адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект — через 1-2 мес.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Абсорбция составляет 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C_max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T_1/2 — 10-12 ч. Выводится почками около 98% (50% — в неизмененном виде), менее 2% выводится с желчью.