Дилтиазем

Дилтиазем (Diltiazem)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дилтиазем

Химическое название

(2S-цис)-3-(Ацетокси)-5-[2-(диметиламино)этил]-2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил)-1,5-бензотиазепин-4(5Н)-он (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дилтиазем

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Дилтиазем

Производное бензотиазепина. Белый или не совсем белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Нечувствителен к свету. Растворим в воде, метаноле, хлороформе.

Фармакология

Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. В результате торможения медленного деполяризующего потока кальция в клетки возбудимых тканей угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс «возбуждение-сокращение». Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает ОПСС . Обладает дозозависимым антигипертензивным эффектом при легкой и умеренной гипертензии. Степень уменьшения АД коррелирует с уровнем гипертензии (у людей с нормальным АД отмечается лишь минимальное его понижение). Гипотензивное действие проявляется как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно уменьшает максимальную ЧСС при нагрузке.

Длительная терапия не сопрововождается гиперкатехоламинемией, увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Антиангинальный эффект обусловлен понижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения ЧСС и системного АД , вазодилатацией эпикардиальных сосудов, способностью устранять коронароспазм. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта. Эффективность при суправентрикулярных тахикардиях связана с увеличением (на 20%) эффективного и функционального рефрактерного периода AV узла и удлинением времени проведения в AV узле (при нормальной ЧСС действие на AV узел минимально). Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдром е. Длительное применение сопровождается небольшим увеличением синоатриального интервала PR на ЭКГ . При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. При мерцании и трепетании предсердий в условиях болюсного введения эффективно понижает ЧСС (не менее чем на 20% у 95% пациентов). Действие обычно наступает через 3 мин и достигает максимума в пределах 2–7 мин. Урежение ритма сохраняется в течение 1–3 ч. При длительном инфузионном введении понижение ЧСС на 20% отмечается у 83% пациентов и сохраняется после введения на период от 0,5 ч до 10 ч. Эффективность в восстановлении синусового ритма при пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях составляет 88% в течение 3 мин. У пациентов с выраженными изменениями миокарда левого желудочка (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия) не изменяет сократимость, конечное дАД в левом желудочке и давление заклинивания легочных капилляров. Оказывает минимальное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ . Длительная (8 мес) терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. В обычных терапевтических дозах не влияет на смертность, однако у больных с признаками застоя в легких увеличивал частоту сердечно-сосудистых осложнений на 40%. У пациентов с острым инфарктом миокарда на фоне тромболитической терапии активатором плазминогена повышал частоту геморрагических осложнений в 5 раз.

Хорошо (более 90% дозы) всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 40% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). C_max достигается через 2–4 ч (табл.), 3,9–4,3 ч (капс. 180 мг), 5–7 ч (табл. ретард), 6–14 ч (капс. пролонг.). Объем распределения 5,3 л/кг. T_1/2 составляет 1–3 ч (при в/в введении), 3–4,5 ч (табл.), 5–7 ч (табл. ретард), 7,3–14,7 ч (капс. 180 мг). Связывается с белками плазмы на 70–80% (40% — с кислым альфа-гликопротеином, 30% — с альбумином). Действие развивается в течение 3 мин при быстром в/в введении, через 2–3 ч (капс. пролонг.) или 30–60 мин (табл.) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4–8 ч (табл.) и 12–24 ч (капс. пролонг.). Метаболизируется в печени путем деацетилирования, деметилирования при участии цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации). Два основных метаболита, обнаруживаемые в плазме после приема внутрь — деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Деацетилированный метаболит обладает свойствами коронарного вазодилататора (концентрация в плазме составляет 10–20%, активность — 25–50% таковой дилтиазема), способен к кумуляции. При однократном в/в введении указанные метаболиты в плазме не обнаруживаются. Концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции. Экскреция ( в т.ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через ЖКТ (65%) и в меньшей степени почками (35%). В моче определяются 5 метаболитов и 2–4% неизмененного препарата. Проникает в грудное молоко. При длительном приеме внутрь увеличивается биодоступность и снижается клиренс, что приводит к усилению терапевтических эффектов и побочных явлений.

По результатам, полученным в 21–24-месячных опытах на крысах и мышах и в бактериальных тестах in vitro , не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В экспериментах на крысах, мышах, кроликах при использовании доз, в 5–10 раз превышающих рекомендуемые суточные дозы для человека, вызывал гибель эмбрионов и плодов, понижение выживаемости новорожденных крыс и развитие аномалий скелета. При дозах, в 20 и более раз превышающих рекомендуемые для человека, увеличивал частоту мертворождений у экспериментальных животных.

Возможно использование в трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).

Применение вещества Дилтиазем

Стенокардия (стабильная, вазоспастическая) ; профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными ЛС), в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы АПФ) ; пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35–40%), в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован кардиостимулятор), синоатриальная и AV-блокада II–III степени (без кардиостимулятора), WPW-синдром и синдром Лауна — Ганонга — Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Синоатриальная и AV-блокада I степени, выраженный аортальный стеноз, внутрижелудочковое нарушение проведения возбуждения (блокада левой или правой ножки пучка Гиса), хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, детский (эффективность и безопасность применения не определены) возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Дилтиазем

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления (запор или диарея, тошнота, изжога и др. , чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).

Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.

Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко — экссудативная многоформная эритема.

Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и ЩФ , гипергликемия (отдельные случаи).

Взаимодействие

Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин — потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Раствор дилтиазема несовместим с раствором фуросемида.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия — введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Дилтиазем

На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими ОПСС , сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования (включая дефибриллятор) для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и АД .

Таблетки и капсулы содержат 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества дилтиазем в виде гидрохлорида.

Форма выпуска

Таблетки и таблетки пролонгированного действия.

Капсулы пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.

Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда. Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия. Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.

Читать еще:  Таблетки Козаар: как пить при высоком давлении?

При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.

Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем. Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях. Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.

При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.

Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.

На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.

Показания к применению

Дилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда, при диабетической ретинопатии, артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала, стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).

Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях, пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии, при гипертензии в малом круге кровообращения.

Противопоказания

Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.

При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.

Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.

Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия.

Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.

Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)

В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.

Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.

Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.

Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.

При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.

Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.

При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.

Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.

Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.

Передозировка

Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.

Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.

При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин, допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.

Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.

Взаимодействие

Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.

Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.

Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.

Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.

Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.

В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.

Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.

Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).

Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.

При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.

Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.

У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.

Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.

Аналоги Дилтиазема

Аналогами являются лекарства: Алдизем, Диакордин, Кардил.

Отзывы о Дилтиаземе

Препарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.

Цена Дилтиазема, где купить

Цена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.

30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.

Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.

Дилтиазем: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Diltiazem

Код ATX: C08DB01

Действующее вещество: дилтиазем (diltiazem)

Производитель: Teva Pharmaceutical Industries (Израиль), Alkaloid AD (Республика Македония), Lannacher Heilmittel (Австрия), С. O. Rompharm Company S. R. L. (Румыния)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 70 руб.

Дилтиазем – препарат с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Дилтиазем выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 упаковки в картонной пачке) ;
• Таблетки пролонгированного действия (по 30 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки и 1 таблетки пролонгированного действия входит активное вещество: дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60 или 90 мг (соответственно).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дилтиазем представляет собой производное бензотиазепинов, являющееся блокатором медленных кальциевых каналов. Вещество снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция в клетках, формирующих гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, и кардиомиоцитах, способствует расширению периферических и коронарных артериол и артерий, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, ослабляет тонус гладкой мускулатуры, интенсифицирует почечный, мозговой и коронарный кровоток, уменьшает частоту сердечных сокращений.

Антиаритмическое действие препарата связано с препятствованием транспортировке ионизированного кальция в сердечных тканях, что обуславливает увеличение эффективного рефрактерного периода и пролонгирование времени проведения в атриовентрикулярном узле. Данный эффект является клинически значимым у пациентов с синдромом слабости синусового узла и больных преклонного возраста, у которых блокада кальциевых каналов может подавлять генерацию импульса в синусовом узле и провоцировать синоатриальную блокаду. При этом внутрижелудочковое проведение или нормальный предсердный потенциал действия остаются неизменными (дилтиазем обычно не влияет на нормальный синусовый ритм), однако при уменьшении амплитуды сокращения предсердий скорость проведения и скорость деполяризации снижаются. Иногда наблюдается сокращение антероградного эффективного рефрактерного периода в дополнительных обходных пучках проведения.

Антиангинальный эффект связан с расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (состояние постнагрузки), в результате чего уменьшается напряжение стенки миокарда и его потребность в обеспечении кислородом. При поступлении в организм в концентрациях, не провоцирующих отрицательный инотропный эффект, дилтиазем обуславливает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как небольших, так и крупных артерий.

Антигипертензивный эффект проявляется в виде снижения общего периферического сосудистого сопротивления и дилатации резистивных сосудов. Степень снижения артериального давления находится в прямо пропорциональной зависимости от его исходного значения (у пациентов-нормотоников препарат оказывает минимальное влияние на артериальное давление). После приема дилтиазема артериальное давление снижается в положении как «сидя», так и «лежа». Применение препарата редко приводит к рефлекторной тахикардии и постуральной артериальной гипотензии. При лечении дилтиаземом максимальная частота сердечных сокращений при нагрузке остается неизменной либо незначительно снижается. Во время длительной терапии активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы не повышается, а гиперкатехоламинемия отсутствует. Дилтиазем обеспечивает уменьшение почечных и периферических эффектов ангиотензина II и улучшает диастолическое расслабление миокарда у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, а также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Читать еще:  Ав реципрокная тахикардия пароксизмальная

Препарат характеризуется минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. Во время длительного курса лечения (от 8 месяцев) привыкание к дилтиазему не развивается. Вещество не изменяет липидный профиль крови и способно приводить к регрессии гипертрофии левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивное действие препарата достигает максимальной выраженности на протяжении 2 недель.

Фармакокинетика

При пероральном приеме дилтиазем быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Полнота всасывания достигает 90% от принятой дозы. Максимальный уровень в плазме крови зарегистрирован через 4–6 ч после приема. У отдельных больных значения концентраций в плазме крови существенно различаются.

Дилтиазем связывается с белками плазмы крови примерно на 70–80%. Его объем распределения в организме равен примерно 5,3 л/кг массы тела. Также вещество определяется в грудном молоке.

Дилтиазем интенсивно метаболизируется в печени посредством деметилирования и дезацетилирования с участием изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. При этом образуется фармакологически активный метаболит дезацетилдилтиазем, содержащийся в плазме крови в концентрациях, оказывающихся в 5–10 раз меньше, чем соответствующие показатели дилтиазема. Метаболит проявляет в 2–4 раза меньшую активность, чем само действующее вещество. Терапевтический эффект дилтиазем проявляет при концентрациях 20‒40 нг/мл. Биодоступность препарата составляет 40% и связана с эффектом первого прохождения через печень.

Выведение препарата из организма осуществляется через кишечник с желчью (около 65% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (35% принятой дозы). Период полувыведения из плазмы крови варьируется от 3,2 до 6,6 ч. При длительном лечении фармакокинетические показатели дилтиазема остаются неизменными. Вещество не проявляет тенденции к кумуляции или индукции собственного метаболизма.

У пациентов с дисфункциями почек и стенокардией фармакокинетика дилтиазема остается аналогичной таковой у здоровых пациентов. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. У больных преклонного возраста клиренс дилтиазема может снижаться. Вещество не выводится путем перитонеального диализа и гемодиализа.

Показания к применению

Показания к Дилтиазему:

• Артериальная гипертензия;
• Приступы стенокардии, включая стенокардию Принцметала (профилактика) ;
• Наджелудочковые аритмии, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, трепетание и мерцание предсердий, экстрасистолию (профилактика).

Противопоказания

• Функциональные нарушения почек и печени;
• Выраженная брадикардия;
• AV-блокада II-III степени (кроме больных с кардиостимулятором) ;
• Кардиогенный шок;
• Синдром слабости синусового узла;
• Мерцательная аритмия при синдроме Лауна-Ганога-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• Артериальная гипотензия;
• Инфаркт миокарда, сопровождающийся застойными явлениями в легких;
• Хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;
• Гемодинамически значимый аортальный стеноз;
• Острая сердечная недостаточность;
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Во время применения Дилтиазема по показаниям нужно соблюдать осторожность больным, склонным к артериальной гипотензии, детям (из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у этой возрастной группы), пациентам пожилого возраста, а также при желудочковой тахикардии с расширением комплекса ORS, AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Дилтиазема: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью.

Препарат принимают 3 раза в день по 60 мг либо 2 раза в день по 90 мг. Оптимальная доза Дилтиазема составляет 180-360 мг в день. Под наблюдением врача в условиях стационара возможно увеличение суточной дозы до 480 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих нарушений:

• Сердечно-сосудистая система: бессимптомное снижение артериального давления; редко – аритмия (включая мерцание и трепетание желудочков), стенокардия, AV блокада II-III ст. вплоть до асистолии, брадикардия (меньше 50 ударов в минуту) или тахикардия, усугубление или развитие сердечной недостаточности; при применении Дилтиазема в высоких дозах – брадикардия, стенокардия, AV блокада, усугубление хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления;
• Нервная система и органы чувств: обморочные состояния, депрессия, головная боль, сонливость, головокружение, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, тревожность, экстрапирамидные нарушения (затруднение глотания, маскообразное лицо, атаксия, шаркающая походка, дрожание пальцев рук и кистей, тугоподвижность ног или рук) ; при применении Дилтиазема в высоких дозах – тремор, парестезии, нарушения зрения (транзиторная потеря зрения) ;
• Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• Пищеварительная система: рвота, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея или запоры, гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение активности печеночных трансаминаз.

Передозировка

Симптомами передозировки считаются: асистолия, брадикардия, кардиогенный шок, выраженное снижение артериального давления, переходящее в коллапс, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости. В качестве неотложных мер при приеме высоких доз препарата рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,6‒1 мг. Если организм пациента реагирует на лечение неудовлетворительным образом, допускается введение изопреналина. При возникшей артериальной гипотензии следует увеличить прием жидкости и назначить сосудосуживающие препараты. При сердечной недостаточности рекомендуется прием диуретиков, препаратов с положительным инотропным действием и симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед началом применения Дилтиазема, а также в случаях развития нехарактерных симптомов следует проконсультироваться у врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На данный момент не доказано, что прием дилтиазема в терапевтических дозах влияет на физическую и психическую активность пациента. У больных, характеризующихся высокой чувствительностью, может (в частности, в начале курса лечения препаратом) наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления, головокружение и временное ухудшение способности к вождению транспортных средств.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Дилтиазем противопоказан беременным и кормящим женщинам, поскольку клинические исследования подтвердили его тератогенный эффект.

Лекарственное взаимодействие

Потенциально опасными являются комбинации Дилтиазема с хинидином и другими антиаритмическими лекарственными средствами Ia класса, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами (из-за риска развития чрезмерной брадикардии, замедления AV проводимости, снижения сократимости миокарда).

При одновременном применении Дилтиазема с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Прокаинамид, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: увеличение риска его значительного удлинения;
• Тиазидные диуретики и другие снижающие артериальное давление лекарственные средства, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов): усиление гипотензивного эффекта дилтиазема;
• Пропранолол: возможно увеличение его биодоступности;
• Диазепам, фенобарбитал, рифампицин: снижение концентрации дилтиазема в крови;
• Циклоспорин, теофиллин, карбамазепин, хинидин, вальпроевая кислота и дигоксин: повышение их концентрации в крови (может потребоваться понижение дозы) ;
• Циметидин: увеличение концентрации дилтиазема в крови;
• Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и глюкокортикостероиды, а также симпатомиметические лекарственные средства: снижение гипотензивного эффекта;
• Препараты лития: возможно усиление нейротоксического действия дилтиазема (с развитием рвоты, тошноты, атаксии, диареи, дрожания и/или шума в ушах) ;
• Общие анестетики: усиление кардиодепрессивного действия.

Возможно одновременное назначение Дилтиазема с нитратами, включая пролонгированные формы.

Аналогами Дилтиазема являются: Алдизем, Дилтиазем Ланнахер, Диакордин 60, Диакордин 90 Ретард, Диакордин 12 Ретард, Кардил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дилтиаземе

Отзывы о Дилтиаземе подтверждают его эффективность при применении у больных стенокардией, ишемической болезнью сердца, гипертонией, различными аритмиями. Однако встречаются неблагоприятные мнения о препарате, связанные с его побочными действиями (например, пациенты жалуются на головные боли).

Цена на Дилтиазем в аптеках

Приблизительная цена на Дилтиазем в форме таблеток за упаковку, содержащую 30 шт., составляет 63‒117 рублей (дозировка 60 мг) или 79‒135 рублей (дозировка 90 мг). Приобрести таблетки пролонгированного действия дозировкой 90 мг можно примерно за 106‒139 рублей.

Дилтиазем Фармлэнд : инструкция по применению

Препарат применяется в следующих случаях

Не принимайте препарат в следующих случаях

В обязательном порядке проконсультируйтесь с врачом в следующих случаях

— если у вас есть другие проблемы с сердцем;
— если вам собираются делать операцию;
— если у вас наблюдаются резкие изменения настроения;
— если у вас есть проблемы с кишечником;
Ваш доктор проверит вас более внимательно перед началом применения препарата:
— если Вам больше 65 лет;
— если у вас проблемы с печенью или почками;
— если у вас диабет;
— если у вас есть или была астма;
— если вы принимаете любые бета-блокаторы.
Если вы не уверены в чем-то, поговорите с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Дилтиазем Фармлэнд.

Непереносимость сахара.
Если врач сообщил, что у вас непереносимость некоторых сахаров, прежде чем принимать это лекарство, свяжитесь с врачом, так как оно содержит лактозу.

Препарат и другие лекарственные средства

Обязательно сообщите врачу, если вы принимаете или недавно принимали любые другие лекарственные средства, в том числе безрецептурные лекарственные средства и травы, особенно следующие:
В частности, не принимайте это лекарство и сообщите своему врачу, если вы принимаете:
— Дантролен (раствор), используемый при сильном мышечном спазме или сильной лихорадке (так называемая «злокачественная гипертермия») ;
— Лекарственные препараты, содержащие ивабрадин, используемые для лечения некоторых заболеваний сердца.
Дилтиазем Фармлэнд может усиливать действие следующих лекарств:
— для лечения высокого кровяного давления, такие как доксазозин, тамсулозин, атенолол, пропранолол или ацебутолол;
— применяемые для нормализации сердечного ритма, такие как амиодарон и дигоксин;
— для лечения стенокардии, такие как глицерина тринитрат или изосорбида тринитрат;
— для лечения высоких уровней холестерина, такие как симвастатин, флувастатин и аторвастатин;
— циклоспорин (для подавления иммунной системы, например, после трансплантации органов) ;
— фенитоин (при эпилепсии) ;
— антиагрегантные лекарства, используемые для снижения свертывания крови, такие как аспирин или клопидогрел;
— йод-содержащие контрастные препараты (используемые для диагностики с использованием рентгеновских лучей) ;
— карбамазепин (при эпилепсии) ;
— теофиллин (при проблемах с дыханием) ;
— препараты лития (при лечении психических заболеваний) ;
— для лечения бессонницы или беспокойства, такие как триазолам или мидазолам;
— метилпреднизолон (при воспалении) ;
— цилостазол, используется для лечение судорожных болей в ногах, возникающих при недостаточном кровоснабжении.
Дилтиазем Фармлэнд может уменьшить эффект:
— рифампицина, применяемого при лечении туберкулеза.
Следующие лекарства могут усиливать действие Дилтиазема Фармлэнд:
— лекарства, используемые при язве желудка, такие как циметидин и ранитидин.

Читать еще:  Симптомы атеросклеротической болезни сердца и ее лечение

Применение Дилтиазема Фармлэнд с едой и питьем
Рекомендуется ограничить количество грейпфрутового сока при приеме препарата. Так как это может повысить уровень активного вещества дилтиазема в крови и увеличить вероятность развития побочных эффектов. Если вы обеспокоены, вам следует прекратить пить грейпфрутовый сок и проконсультироваться с врачом.

Как и когда принимать Дилтиазем

Среди средств, назначающихся при повышенном давлении и приступах стенокардии, отдельное место занимает Дилтиазем. Это эффективное лекарство, которое обладает многочисленными фармакологическими свойствами, направленными на устранение перепадов давления и предупреждающими сердечные заболевания. В статье можно найти всю информацию об этом препарате, а также узнать его стоимость и отзывы пациентов, принимающих его.

Дилтиазем устраняет перепады давления и предупреждает сердечные заболевания.

Свойства Дилтиазема

Препарат после приема внутрь практически полностью всасывается организмом. Максимальная концентрация медикамента в крови достигается через 14 часов.

Фармакокинетика

Хотя Дилтиазем попадает в организм в количестве 90%, но после прохождения им печени остается порядка 40%. Окончательная концентрация лекарства зависит от выбранной формы средства.

Если пациент принимает таблетки, то их содержимое достигает максимального количества спустя 2 самое большее 4 часа, а если выбор пал на капсулы, то они действуют от 4 до 4,5 часов. Разновидность Дилтиазема ретард отличается от «чистого» препарата двухфазным высвобождением действующего компонента, поэтому его максимальная концентрация происходит только спустя 7 часов.

Если Дилтиазем вводится внутривенно, то эффект от него станет заметен сразу же, спустя 3 минуты. Таблетки действуют практически через час, а вот капсулы демонстрируют свое воздействие на организм только через 3 часа. Воздействие разных форм лекарства различно, и составляет от 8 до 24 часов.

Метаболизация лекарства осуществляется в печени, концентрация основного вещества происходит в желчи.

Метаболизация лекарства осуществляется в печени, концентрация основного вещества происходит в желчи. 30 % от первоначального количества выводится через почки, а остальная часть выходит из кишечника. Препарат нельзя употреблять беременным и кормящим мамам, так как он свободно проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Амлодипин дилтиазема понижает АД. Само лекарство предупреждает появление ишемии миокарда, а также приводит к растяжению артерий любого вида. Этот медикамент уменьшает в клетках количество ионов кальция, улучшает кровоток в мозгах и в почках. Он не оказывает влияния на гладкие мышцы ЖКТ и содержание жира в крови.

Уменьшение сокращений миокарда, на которые влияет препарат, приводит к снижению сокращений сердечной мышцы и увеличивает коронарный кровоток, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость.

Препарат необходим пациентам, страдающим от частых желудочных сокращений, чтобы нормализовать желудочковый ритм.

За счет активного вещества препарата улучшается релаксация сосудов и понижается сопротивляемость внутри них. Улучшение тонуса сердечной мышцы, способствует снятию напряжения с левого желудочка сердца, за счет этого происходит гипотензивный эффект.

При регулярном употреблении лекарства наблюдается снижение показателя ЧСС и понижает склеивание тромбоцитов. Выраженный эффект от терапии лекарства проявляется спустя двух недель терапии.

Инструкция Дилтиазема

Препарат принимают после консультации с лечащим доктором, всё необходимое: дозировку, ограничения и сопутствующие препараты подбирает специалист.

Форма выпуска

Это препарат, полученный синтетическим путем. Его активным веществом является дилтиазема гидрохлорид. Выпускается он в трех вариантах:

1. Таблетированной форме. Они круглые белого цвета на одной стороне имеют риску, на одном блистере располагается 10 их штук. В одной таблетке может содержать 30, 60 или 90 мг дилтиазема хлорида. В упаковке находится 30 таблеток.
2. Капсулах. Они имеют пролонгированное действие. В одной капсуле вмещается 120, 180 и 240 мг активного компонента. В продаже имеются упаковки по 20 и 30 штук.
3. Сухое вещество. Оно используется для инъекций, его приготовление заключается в разведении порошка водой. Эта форма препарата заключена в флаконы объемом 10 или 25 мг гидрохлорида дилтиазема.

Любую из этих форм Дилтиазема можно рассмотреть на предлагаемом фото.

Кроме основного вещества в лекарстве присутствуют дополнительные компоненты: желатин, стеарат магния, лактоза, повидон, тальк, а также бензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный.

Препарат можно купить в форме капсул.

Дилтиазем, показания к применению

По инструкции его назначают пациентам, страдающим от разных болезней сердца:

• Диабетической нефропатией;
• Тем, кто перенес инфаркт, и кому при этом нельзя применять бета-адреноблокаторы;
• Наджелудочковых аритмиях;
• Легочной гипертензии;
• При трепетаниях предсердий;
• AV-блокада I стадии;
• Сбоях внутрижелудочковой проводимости;
• Желудочковой тахикардии;
• Для профилактики коронароспазма;
• Сердечная недостаточность.

Препарат достаточно сильного действия, поэтому его осторожно назначают тем, кто недавно перенес инфаркт миокарда.

Дилтиазем применяют при сердечной недостаточности.

Противопоказания

Клинические исследования, и отзывы пациентов помогли установить, в каких случаях Дилтиазем нельзя принимать:

• При сбоях в деятельности почек и печени;
• В период вынашивания ребенка и кормления его грудью;
• При кардиогенном шоке;
• Хронической недостаточности сердца во 2 и 3 стадии;
• При застойном явлении в легких, после перенесения инфаркта;
• При гиперчувствительности к компонентам препарата;
• AV-блокада в период 2 и 3 степени.

[color-box color=”white”]Запрещается назначать этот препарат для детей.[/color-box]

Побочные эффекты

Не всегда терапия этим препаратом может проходить гладко, без сбоев, иногда имеются некоторые нарушения, они проявляются в каждой системе организма по-своему:

• Нервная система может отреагировать головной болью, обморочными состояниями, иногда ощущается повышенная утомляемость. Редко, но бывает нарушение сна, дрожание пальцев на конечностях человека, астения, головокружение.
• Сердечно-сосудистая. Резкое снижение АД, причем оно происходит бессимптомно, усугубление сердечной недостаточности и иногда передозировка может привести к аритмии.
• Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться рвота, тошнота, диарея или наоборот частые запоры.
• Ухудшение зрения
• В системе кроветворения может вызвать тромбоцитопению и агранулоцитоз.
• Сухость в ротовой полости, кровоточивость и отечность десен.

Прием Дилтиазема может вызвать запоры.

Передозировка

Если принимать препарат не по назначению лечащего специалиста, это может вылиться в сердечную недостаточность, бардикардию, тахикардию и артериальную гипотензию.

Чтобы устранить приведенные симптомы нужно выполнить промывание желудка, с одновременным введением препаратов, содержащих кальций, и дополнительно выпить активированный уголь.

Особенности приема препарата

Дилтиазем по инструкции оказывает влияние на реакцию человека, поэтому при его приеме нельзя проводить высотные работы или управлять автотранспортом и другими механизмами.

Также существует еще ряд специфический особенностей приема этого препарата:

• Его нельзя прекращать пить резко, так как такое действие может привести к тахикардии и артериальной гипертензии, а также усугубить уже имеющуюся стенокардию.
• В период лечения лекарством требуется полностью отказаться от спиртного.
• При длительном лечении этим препаратом необходимо постоянно мониторить показания АД, ЭКГ и ЧСС. А также контролировать деятельность почек и печени.
• С осторожность пить лекарство тем, кто страдает от острой порфирии.
• Во время лечения Дилтиаземом нельзя вводить β-адреноблокаторы.
• Если у пациента имеется левожелудочковая сердечная недостаточность, то при приеме медикамента могут наблюдаться сердечные отклонения.
• У больных с пониженным давлением может увеличиться интервал PQ при ЭКГ.
• Верапамил дилтиазема – антагонист кальция, влияет на сердечные импульсы, проводимость сосудов и их тонус.
• Перед операцией требуется сообщать анестезиологу, что пациент лечится этим лекарством.
• Действие препарата может быть снижено, если человек страдает от длительной диареи.
• Наличие в его составе лактозы накладывает отпечаток, и не рекомендуется к приему пациентами, страдающими от ее недостаточности или болеющими галактоземией.

В период лечения лекарством требуется полностью отказаться от спиртного.

Дозировка Дилтиазема

Ее определяет доктор, он подбирает курс исходя из особенностей организма каждого больного индивидуально. Любую из форм Дилтиазема Ланнахера принимают перед самым употреблением пищи. Таблетки или капсулы пьются не разжевывая, запиваются несколькими глотками воды.

В день разрешено принимать не более 360 грамм медикамента. Курс приема лекарства начинается с 30 мг по три или четыре раза в день. А при использовании Дилтиазема Ланнахера прием лекарства осуществляется дважды в день с одноразовой дозировкой в 60 или 120 мг. Через две недели дозу препарата корректируют в меньшую сторону.

Если у больного наблюдается приступ наджелудочковой тахикардии, ему в течение двух минут препарат вводится внутривенно. Расчет его дозы ведется исходя из массы человека: 0,15-0,25 мг Дилтиазема на 1 кг веса. В профилактических целях этого заболевания делают инъекцию препарата в объеме 360 мг.

Восстановить синусный ритм поможет комплексный прием Дилтиазема (120 мг) и Пропранолола (160 мг).

[color-box color=”green”]Только для лечения легочной гипертензии допускается при использовании препарата превышать допустимую норму в два раза, его нужно будет принять за сутки в количестве 720 мг.[/color-box]

Совместимость с другими медикаментами

Дилтиазем нельзя самостоятельно применять с другими лекарствами без предварительной консультации с доктором. Его прием с сопутствующими препаратами может привести к последствиям, приведенным в таблице.