Таблетки Резолор — описание препарата
Таблетки Резолор — описание препарата
Резолор (Resolor ® )
таб., покр. пленочной оболочкой, 1 мг: 28 шт. Рег. №: ЛП-001413
Клинико-фармакологическая группа:
Селективный агонист серотониновых 5-HT4-рецепторов
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «PRU 1»; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149.969 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.36 мг, магния стеарат — 1.35 мг, пленочное покрытие белое 1 — 6 мг.
Состав пленочного покрытия белого 1 в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP — 40%, титана диоксид — 24%, макрогол 3000 — 8%, триацетин — 6%, лактозы моногидрат — 22%.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Резолор»
Фармакологическое действие
Прукалоприд — это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным высокоаффинным агонистом серотониновых 5НТ4-рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.
— для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток.
Взрослым назначают по 2 мг 1 раз/сут.
Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется начинать лечение с приема препарата в дозе 1 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз/сут.
Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.
При тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1.73 м 2 ) рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для пациентов со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для пациентов со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз/сут в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.
Побочное действие
Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.
При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 2 ) доза составляет 1 мг 1 раз/сут. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.
Читать еще: Хроническая диарея — почему понос становится частым и как от него избавитьсяПрименение в пожилом возрасте
Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.
Применение для детей
Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.
Особые указания
Основной путь выведения прукалоприда — через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.
При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов.
Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому препарат нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости.
Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозах не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT. Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований влияния прукалоприда на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.
Передозировка
Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз/сут (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы). Передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею.
Лечение: специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты
может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.
Лекарственное взаимодействие
Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином, в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности Р-гликопротеина.
Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, вераламилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.
Читать еще: Больничный лист при геморрое, в каких случаях и на сколько днейИсследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови, повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.
Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.
Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.
Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы НТ4.
Инструкция по применению
Немного фактов
Препарат очень мягко воздействует на желудочно-кишечный тракт, включая пищеварительную систему. Актуально для лечения хронического запора с осложнениями, особенно у женщин. Средство воздействует на группу рецепторов, стабилизирующих моторику кишечника.
Фармакологические свойства
Резолор содержит активный компонент Прукалоприд. Вещество стабилизирует работу кишечника, за счет влияния на рецепторы серотонина (тип 5НТ-4). При грамотно подобранном количестве, связывание с другими группами рецепторов не наблюдалось.
Во время клинических исследований, выраженное связывание с другими структурами имело место, только, при увеличенной, в 150 раз, концентрации веществ.
Действие прукалоприда активируется при одноразовом приеме 2 мг. Пиковая концентрация наступает через 3 часа. Зафиксирована абсолютная биодоступность Резолора (до 90%).
Препарат используют во время еды. Это не влияет на общую биодоступность и всасывание активных компонентов. Заметных фармакокинетических изменений, противопоказаний не зафиксировано.
Состав распределяется в кровотоке постепенно. Показатель, при равновесном состоянии, не превышает 567 литра. Соединение с белками плазмы крови достигает 30%, что актуально для лечения затяжных и вялотекущих процессов.
Уровень метаболизма достаточно медленный, особенно, в печени. Количество метаболитов — небольшое. Наибольшая концентрация производных прукалоприда обнаружена в моче и кале (до 8 метаболитов).
Для определения структуры и происхождения конечных веществ, использовалась диагностика по радиоактивным меткам. Более 85% Резолора остается в неизмененной форме. Исключение — вещество R107504, найдено в плазме крови.
Лекарство выводится через почки (более 60%) и небольшое количество покидает организм вместе с калом. Часть вещества в неизмененной форме проходит через секрецию и пассивную фильтрацию. Во время данного процесса зафиксированы следующие показатели:
- клиренс по отношению к плазме крови: 317 мл в минуту;
- полупериод выведения: от 24 часов;
- показатели равновестного состояния: через 4 дня. При норме 2 мг один раз в сутки, пиковая концентрация достигает 7 нг на мл, минимальная — 2,5 нг на мл;
- тип фармакинетики активного компонента: линейная реакция, зависящая от дозировки;
- ограничения по продолжительности приема: фармакокинетические изменения отсутствуют.
Для отдельных групп пациентов отмечаются индивидуальные показатели:
- глобальные наблюдения: клиренс креатинина не зависит от пола, комплекции, веса, роста, массы тела, расы больного;
- пожилые пациенты: накопление прукалоприда проходит быстрее. Максимальное количество возрастает на26%, по сравнению с более молодыми пациентами. Во время исследований, использовалась стандартная дозировка (см. соответствующий раздел) ;
- больные с функциональными нарушениями почек: по сравнению с относительно здоровыми пациентами, повышается концентрация прукалоприда на 25% (слабый клиренс К до 79 мл в минуту) и 51% (умеренный клиренс до 49 мл в минуту) ;
У детей, принимающих Резолор перорально, возможно усиление эффекта, по неустановленной причине.
Действие 0.3 мг действующего вещества, на килограмм веса, эквивалентно взрослой норме 2мг. Показатели AUC в несвязанных фракциях и структурах на 40% меньше, чем у взрослых пациентов. Следовательно, данная характеристика не зависит от возраста ребенка. Полупериод усвоения лекарства детским организмом составляет 19 часов (время варьируется от 11,6 до 26,8 часов).
Состав и форма выпуска
Резолор выпускают в форме таблеток с быстрорастворимой пленкой розового цвета. Ядро таблетки содержит сукцинат прукалоприда (2,642 мг). Фактическое количество активного компонента: 2 мг.
Вспомогательные вещества безопасны для взрослых, детей, подростков. Средство актуально, как часть комплексной терапии, с самого малого возраста. В Резолоре содержится незначительное количество лактозы (молочного сахара) и ее производных, что значительно сокращает риск аллергической реакции, синдрома мальабсорбции.
Таблетки продаются в блистерах, ячеистых упаковках. Комплектация: таблетки в розовой оболочке, картонная коробка, блистеры, инструкция.
Показания к применению
Лекарство используют для профилактики, индивидуальной, комплексной терапии следующих заболеваний:
- запоры, нарушения стула;
- хронический запор, характерный для женщин;
- нарушения работы ЖКТ, включая его моторику.
Таблетки Резолора актуальны после воздействия менее эффективных слабительных компонентов.
Побочные эффекты
При длительном использовании, возможны специфические реакции на действующие компоненты, включая:
- общую боль в области живота;
- усиленную диарею;
- тошноту, особенно, после обильной дефекации.
Стандартные симптомы подобных заболеваний наблюдались у 20% пациентов, регулярно, принимавших данное средство. Другие осложнения наблюдаются крайне редко, периодически.
В редких случаях, пациенты жаловались на учащенное сердцебиение, изменение ритма. Со стороны ЖКТ возможные кишечные шумы патологической этиологии. В запущенных ситуациях возникает анорексия и сопровождающие ее осложнения.
Способ и особенности применения
Для индивидуальной и комплексной терапии используется доза от 2 до 10 мг лекарства в зависимости от желаемого эффекта (терапевтическое и супра терапевтическое назначение).
Противопоказания
Лекарство не назначают в таких ситуациях:
- регулярное проведение диализа;
- патология Крона;
- колиты язвенного характера;
- выраженный синдром мальабсорбции;
- непереносимость молочного сахара.
Средство назначают с осторожностью пациентам, страдающим эндокринными, психическими, сердечно-сосудистыми нарушениями, онкологическими новообразованиям. Использование данного лекарства, для устранения подобных болезней, официально, не проводилось и не изучалось.
Применение при беременности
Выявлены показания к нарушению цикла беременности, процесса деторождения. Прукалоприд негативно влияет на состояние плода и материнского организма, что увеличивает риск выкидыша. Зарегистрировано несколько официальных случаев. Других факторов риск не обнаружено, в том числе, при исследовании взрослых животных.
В период лактации, часть прукалоприда покидает организм с грудным молоком. Терапевтическая норма не влияет на состояние эмбриона, развивающегося плода, новорожденного малыша и грудничка. Запрещается назначение без строгих рекомендаций лечащего врача.
Согласно инструкции по применению, ярко выраженного влияния на фертильность, способность к зачатию не обнаружено.
Что такое атерома: симптомы, причины, лечение, фото Какова настоящая причина возникновения атеромы Человеческий организм может быть подвержен большому...
02 05 2024 12:29:47
Ламинэктомия: когда поможет операция, и каких последствий ждать после нее? Осложнения поясничной ламинэктомии и восстановление после операции - 2019...
01 05 2024 4:11:54
Что можно есть при панкреатите Питание при панкреатите, меню на каждый день Панкреатит – это заболевание поджелудочной железы воспалительного характера,...
30 04 2024 17:11:19
Как правильно и красиво подпиливать ногти квадратной, миндалевидной, овальной формы на руках? 20 лучших советов о том, как правильно подпиливать ногти,...
29 04 2024 10:58:24
Как восстановить менструальный цикл без гормонов Эффективные способы, как восстановить месячные без гормонов 1 Практически каждая женщина в своей жизни...
28 04 2024 9:35:25
Ожог стопы и пятки: лечение и первая помощь Лечение и первая помощь при ожогах стопы и пятки Ожог стопы или пятки в медицинской практике встречается...
27 04 2024 22:43:51
Подробная инструкция — как убрать жир с ног с помощью упражнений для похудения и других методов? Топ 7 самых эффективных упражнений для похудения ног и...
26 04 2024 11:28:29
Дерматит у будущих мам: что важно о нем знать Атопический дерматит беременных Что такое атопический дерматит беременности? Атопия — этот термин...
25 04 2024 20:35:45
Разрыв медиального мениска коленного сустава: что делать при травме? Разрыв медиального мениска Особенности повреждения Суставная щель коленного сустава...
24 04 2024 3:16:19
Как распознать чесотку у ребенка: первые признаки и последующие симптомы, лечение и профилактика болезни Как распознать чесотку у ребенка: первые признаки...
23 04 2024 21:16:52
Манная каша. Польза и вред. Правильные рецепты Так полезна все-таки манная каша или вредна? Манная каша – продукт, который неизменно ассоциируется у нас с...
22 04 2024 16:10:19
Гречка замоченная в кефире польза и вред Гречка с кефиром: полезные свойства и вред Положительное влияние на здоровье организма оказывает правильное...
21 04 2024 4:30:24
Лечим грибок ногтей при помощи препарата Вартнер Отзывы о Вартнере и других средствах от грибка ногтей Грибок ногтей очень часто подкрадывается незаметно....
20 04 2024 4:48:45
Рыбные котлеты из минтая Котлеты из минтая: рецепты с фото, простые и вкусные Приготовление мясных котлет мало отличается от изготовления рыбных. Ведь...
19 04 2024 5:47:18
Carrot Mask Hendel: реальные отзывы, можно ли купить в аптеке Морковная маска Кэррот Маск Хендель от прыщей, антиобзор от Гоши Шубина Привет, меня зовут...
18 04 2024 5:29:39
Что означает смешанная бронхиальная астма Бронхиальной астмой называется одно из ведущих по распространенности заболеваний нынешнего века. От него...
17 04 2024 7:21:41
Гематомы ожоги порезы - Страница 12 из 28 Бытовые травмы: синяки, ожоги, порезы. Первая помощь О первой помощи при лечении домашних ушибов, порезов и...
16 04 2024 14:31:45
Планирование беременности при аутоиммунных заболеваниях щитовидки Как влияет гипотиреоз, аутоиммунный тиреоидит и тиреотоксикоз на зачатие, беременность и...
15 04 2024 1:19:24
Причины образования родинок в области головы Родинка на голове под волосами: опасность и необходимость удаления Родинка на голове – это изначально...
14 04 2024 13:43:26
Организация сестринского ухода при заболевании туберкулезом Уход при туберкулезе легких 1. Режим зависит от клинической формы туберкулеза и тяжести...
13 04 2024 7:59:42
WBC анализ крови у детей Расшифровка ОАК у детей Расшифровка общего анализа крови у детей — интерпретация результатов самого распространенного...
12 04 2024 6:54:36
Кальций-Д3 Никомед Форте Кальций-Д3 Никомед Форте - официальная инструкция по применению Инструкция по медицинскому применению препарата Регистрационный...
11 04 2024 1:28:34
Ишемический инсульт головного мозга: прогноз для жизни и восстановления утраченных функций Прогноз для больных, перенесших ишемический инсульт Ишемический...
10 04 2024 16:40:48
Первые признаки ВИЧ-инфекции у женщин и стадии иммунодефицита “ВИЧ у женщин — пути заражения, первые симптомы и стадии иммунодефицита” 4 комментария...
09 04 2024 0:33:48
Лимфомиозот для детей: инструкция по применению Лимфомиозот В составе капель содержится комплекс гомеопатических составляющих: Myosotis arvensis, Teucrium...
08 04 2024 10:56:46
Именины Кирилла по православному календарю: что подарить и как поздравить Именины Кирилла, поздравление Кириллу Значение имени Кирилл: «Господин, владыка»...
07 04 2024 15:53:34
Болеют ли кролики бешенством? Болеют ли кролики бешенством? Нужна ли вакцинация кроликов от бешенства Вирус бешенства (Rabies lyssavirus или Rabies virus)...
06 04 2024 17:46:25
Как правильно организовать смешанное вскармливание? Смешанное вскармливание. Как организовать его правильно? Сейчас каждая женщина знает, что для младенца...
05 04 2024 10:29:10
Молоко при беременности: если очень хочется, то можно Молоко при беременности: если очень хочется, то можно Молочные продукты традиционно считаются...
04 04 2024 23:16:35
Базилярная мигрень и ее особенности Базилярная мигрень — головная боль с опасными последствиями Базилярная мигрень (Бикерстафа, синкопальная) — это...
03 04 2024 11:48:42
Может ли грипп протекать без кашля и насморка Грипп без насморка и кашля Наша медицинская безграмотность становиться залогом серьезных осложнений от...
02 04 2024 4:23:20
Что подарить жене на 8 марта Что подарить жене на 8 марта Независимо от того, был ли получен подарок на 23 Февраля, каждый мужчина обязательно должен...
01 04 2024 21:56:43
Отравление мясом: симптомы и лечение Особенности и опасность пищевого отравления мясом Отравление некачественным мясом сопровождается ярко выраженными...
31 03 2024 10:31:42
Ксилен для детей Ксилен для детей В лечении насморка у взрослых весьма востребованы разные сосудосуживающие средства, например, Ксилен. Но можно ли...
30 03 2024 3:23:26
Бигеминия как разновидность внеочередных сокращений Желудочковая бигеминия: что это такое и как лечить Аритмии относят к числу самых распространенных...
29 03 2024 16:54:59
Как правильно принимать кардиомагнил для профилактики, по утрам или вечерам, есть ли разница? Когда принимать "Кардиомагнил" - утром или вечером,...
28 03 2024 23:41:12
Как приготовить быстрое слабительное средство в домашних условиях Лучшее слабительное средство от запора Слабительные фармакологические средства всегда...
27 03 2024 10:44:27
Застудил голову симптомы и что делать Продуло голову — общие симптомы и методы лечения Когда продуло голову, симптомы и лечение взаимосвязаны. Патология...
26 03 2024 20:26:29
Спинномозговая пункция: когда проводят, ход процедуры, расшифровка, последствия Спинномозговая пункция: показания, противопоказания, техника проведения...
25 03 2024 19:49:38
Питание для лежачих больных: сначала изучаем — потом покупаем Кормление лежачих больных Постоянное пребывание в лежачем положении отрицательно влияет на...
24 03 2024 20:21:44
Основные отличия бронхита и пневмонии Бронхит и пневмония Симптоматика бронхита и воспаления легких во многом схожа, а вот причина развития заболеваний...
23 03 2024 12:34:25
Можно ли при подагре есть семечки Можно ли есть семечки при подагре? Больным, соблюдающим диету, интересно знать, полезно ли употреблять семечки при...
22 03 2024 3:27:13
Как есть авокадо? Как есть авокадо? Вопрос — как есть авокадо, в сыром виде или нет, возник у наших людей, после того как на прилавках магазинов появились...
21 03 2024 1:48:51
Как лечат кариес между зубов – самую сложную форму кариозного поражения Виды, причины возникновения и подходы к лечению кариеса зубов Запущенный кариес...
20 03 2024 13:52:46
Натуральные подсластители, наши спасители Сахарозаменители и подсластители Влечение к употреблению сладкого – довольно распространённая среди людей...
19 03 2024 18:47:57
Можно ли делать профессиональную чистку и процедуру отбеливания зубов при беременности Можно ли делать чистку зубов при беременности 1. Появление...
18 03 2024 19:28:29
Шиповник для детей: польза продукта и правила употребления Шиповник для детей: польза продукта и правила употребления Частые простуды — проблема, с...
17 03 2024 21:52:15
Норма эстрадиола у женщин или как быть красивой Норма эстрадиола у женщин или как быть красивой Эстрадиол (Е2) представляет собой гормон, вырабатываемый...
16 03 2024 3:37:41
Значение имени Екатерина Происхождение, характеристика и значение имени Екатерина Происхождение и значение Происхождение имени Екатерина связывают с...
15 03 2024 16:15:55
Чем питается осьминог и строение щупальцев, глаз, клюва Чем питается осьминог и строение щупальцев, глаз, клюва Осьминоги - это животные, относящиеся к...
14 03 2024 10:36:27
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::