Эгилок - эффективный антигипертензивный препарат
Эгилок — эффективный антигипертензивный препарат
Эгилок — кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, сердечного выброса и АД.
При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).
Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, принимаемый в низких дозах (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Метопролол вызывает незначительное повышение концентрации триглицеридов и незначительное снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 50% при однократном приеме и примерно 70% при регулярном применении. Прием препарата одновременно с пищей может повысить биодоступность на 30-40%.
Метопролол незначительно (примерно 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 5.6 л/кг.
После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% — в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Эгилок являются:
— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами) ;
— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии) ;
— нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия) ;
— гипертиреоз (в составе комплексной терапии) ;
— профилактика приступов мигрени.
Способ применения
Препарат Эгилок следует принимать внутрь во время или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.
Дозу следует подбирать постепенно и индивидуально во избежание развития чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство.
При стенокардии начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.
Рекомендуемая доза препарата для поддерживающей терапии после инфаркта миокарда — 100-200 мг/сут, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
При нарушениях ритма сердца начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.
При гипертиреозе обычная суточная доза составляет 150-200 мг в 3-4 приема.
При функциональных расстройствах сердца, сопровождающихся ощущением сердцебиения обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером) ; при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в 2 приема.
Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером) ; при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут в 2 приема.
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения режима дозирования.
При циррозе печени обычно не требуется изменения дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови. При печеночной недостаточности тяжелой степени (например, после проведения портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Эгилок обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола.
Эгилок — эффективный антигипертензивный препарат
Эгилок относится к комплексным препаратам, регулирующим сердечный ритм и нормализующим давление. Это незаменимое лекарство для людей преклонного возраста и всех тех, кто страдает от сердечно-сосудистых проблем. Спектр показаний к применению Эгилока очень широк.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Эгилок, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Эгилок можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество – метопролола тартрат. В настоящее время препарат Эгилок выпускается в трех следующих разновидностях:
- Таблетки Эгилок обычной длительности действия по 25 мг, 50 мг и 100 мг;
- Таблетки Эгилок Ретард с пролонгированным действием по 50 мг и 100 мг;
- Таблетки Эгилок С с пролонгированным действием по 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.
Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.
Эгилок – от чего помогают эти таблетки?
В целом таблетки Эгилок имеют следующие показания к применению:
- стенокардия;
- тахикардия;
- аритмии различного рода;
- тиреотоксикоз;
- гипертиреоз;
- первичная и вторичная гипертензия;
- перенесенный инфаркт миокарда и четко необозначенный болезни сердца;
- мигрень;
- повышенный уровень холестерина в крови.
Препарат относится к бета-адреноблокаторам, то есть уменьшает действие адреналина, за счет чего снижается число систолических сокращений сердца во время приступа.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета – блокатор без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Основное действие – гипотензивное. Способен снижать частоту сердечных сокращений. Снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, улучшает физическое самочувствие пациента, снижает риск повторного инфаркта миокарда.
Обладает определенной антиаритмической активностью. Наиболее действенен при нарушениях ритма с учащением количества сердечных сокращений.
Инструкция по применению
Препарат в таблетках принимают независимо от еды, подбор дозы строго индивидуален и должен осуществляться постепенно. Больше 200 мг/сут Эгилок принимать нельзя. Для достижения эффекта важен регулярный прием препарата.
Завершать лечение препаратом надо постепенно, раз в 2 недели снижая дозу. Резкая отмена препарата может ухудшить состояние пациента.
Противопоказания
Лекарственный препарат противопоказан при следующих заболеваниях и ситуациях:
- кардиогенный шок,
- гиперчувствительность к метопрололу и другим составляющим лекарства,
- синусовая брадикардия,
- период лактации (кормления ребенка грудью),
- стенокардия Принцметала,
- одновременный прием ингибиторов.
Осторожно назначается при:
- метаболическом ацидозе,
- хроническом бронхите,
- сахарном диабете,
- печеночной недостаточности,
- псориазе,
- бронхиальной астме,
- беременности.
Побочные эффекты
В некоторых случаях Эгилок может вызывать побочные действия.
- Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
- Центральная и периферическая нервные системы: слабость, повышенная утомляемость, замедление двигательных и психических реакций, головная боль.
- Пищеварительная система: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
- Дыхательная система: затруднение выдоха, заложенность носа, одышка.
- Система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
- Дерматологические реакции: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
- Прочие: небольшое увеличение веса, боль в суставах и спине, снижение либидо.
Симптомы предозировки – артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин – 2 ч после приема).
Эгилок, Эгилок Ретард и Эгилок С
Все три разновидности препарата Эгилок импортируются в страны бывшего СССР, и поэтому различия в их стоимости в разных аптеках обусловлены оптовыми ценами, величиной таможенной пошлины, курсом валют и накладными расходами. Это означает, что какой-либо разницы между более дорогим и дешевым препаратом нет, и можно покупать Эгилок, продающийся по самой низкой стоимости.
Аналогами Эгилока называют лекарственные средства, в составе которых есть метопролол. К ним относятся:
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Средняя цена ЭГИЛОК, таблетки в аптеках (Москва) 125 рублей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Латинское название: Egilok S
Код ATX: C07AB02
Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)
Производитель: Интас Фармасьютикалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)
Актуализация описания и фото: 30.11.2018
Эгилок С – бета1-адреноблокатор избирательного действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эгилок С).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: метопролола сукцинат – 25, 50, 100 или 200 мг;
- вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, крахмал кукурузный;
- пленочная оболочка: Sepifilm LP 770 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество Эгилок С – метопролола сукцинат, является бета1-адреноблокатором, который способен блокировать β1-адренорецепторы при применении значительно меньших доз, чем требуются для блокирования β2-адренорецепторов.
Эгилок С обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью, не является частичным агонистом.
Метопролол способен снижать или подавлять агонистическое действие, оказываемое на сердечную деятельность катехоламинами, которые выделяются при физических и нервных стрессах. Это значит, что лекарственное вещество может препятствовать увеличению минутного объема и частоты сердечных сокращений (ЧСС), усилению сократимости сердца и повышению артериального давления (АД) вследствие резкого выброса катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), метопролола сукцинат пролонгированного действия обеспечивает постоянную плазменную концентрацию препарата и устойчивый клинический эффект (бета1-адреноблокаду) в течение не менее 24 ч. В результате отсутствия значимых максимальных плазменных концентраций метопролола сукцинат обладает более высокой β1-селективностью, чем обычные таблетированные формы метопролола. Кроме того, Эгилок С значительно снижает потенциальный риск развития побочных эффектов, часто возникающих при максимальных концентрациях в плазме, например, слабости в ногах при ходьбе или брадикардии.
При сопутствующих обструктивных заболеваниях легких Эгилок С можно назначать в дополнение к бета2-адреномиметикам. Метопролола сукцинат оказывает меньшее влияние на вызываемую ими бронходилатацию по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Метопролола сукцинат меньше, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на углеводный метаболизм и продукцию инсулина, а также на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии.
При артериальной гипертензии Эгилок С значительно снижает АД, этот эффект сохраняется в течение как минимум 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале применения препарата наблюдается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при продолжительном приеме метопролола сукцината возможно понижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления, сердечный выброс при этом не меняется.
Фармакокинетика
Каждая таблетка Эгилок С содержит большое количество микрогранул (пеллет), покрытых полимерной оболочкой, благодаря которой осуществляется контролируемое высвобождение активного вещества.
Эффект препарата наступает быстро. Попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), таблетки дезинтегрируется на отдельные пеллеты, каждая из которых действует в отдельности, а вместе они обеспечивают равномерное высвобождение метопролола сукцината в течение более 20 ч. Скорость высвобождения зависит от кислотности желудочной среды. Таким образом, длительность действия Эгилок С составляет более 24 ч.
Метопролола сукцинат полностью абсорбируется в ЖКТ. После приема однократной дозы системная биодоступность составляет примерно 30–40%.
Вещество характеризуется низким связыванием с белками плазмы – 5–10%.
Препарат метаболизируется в печени путем окисления с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают клинически значимой активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов, только около 5% дозы элиминируется в неизмененном виде почками.
Период полувыведения свободного метопролола составляет
Показания к применению
- стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническими проявлениями (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнительный препарат в составе основной терапии хронической сердечной недостаточности) ;
- артериальная гипертензия;
- нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
- стенокардия;
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- снижение частоты повторного инфаркта и смертности после острой фазы инфаркта миокарда;
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
- артериальная гипотензия при систолическом АД 0,24 сек;
- подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС 10% случаев; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; редко – 0,01–0,09%; очень редко –
Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
ЭГИЛОК РЕТАРД
Фармакокинетика
Препарат полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (95 % дозы). Всасывание метопролола в ретарднии форме значительно продлевается, что обуславливает равномерную концентрацию препарата Эгилок Ретард в крови и относительную биодоступность >80 %, в сравнении с графиком смены содержимого препарата в крови после введения метопролола немедленного высвобождения. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-6 часов после приема. Связывание с белками плазмы -12%. Объем распределения составляет 5, 6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени. Метаболиты неактивные. Метопролол почти полностью выводятся с мочой за 72 часа. Приблизительно 3 % дозы выводится в неметаболизованом виде с мочой.
Показания к применению
Эгилок Ретард применяется для лечения артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, нарушений ритма сердца, для терапии инфаркта миокарда, функциональных нарушений сердца с сердцебиением, а также для профилактики припадков мигрени.
Способ применения
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг в один прием. При необходимости дозу можно увеличивать до 100-200 мг в один прием. Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами для повышения гипотензивного эффекта.
Для лечения стенокардии доза составляет 50 мг в сутки в один прием. При необходимости дозу можно увеличивать до 100-200 мг в один прием. Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами.
При сердечной недостаточности: начальная доза составляет 25 мг в сутки. Через 2 недели дозу можно увеличить до 50 мг, еще через 2 недели – до 100 мг, потом через 2 недели — до 200 мг.
В случае наличия аритмии начальная доза составляет 50-200 мг в сутки в один прием.
После инфаркта миокарда доза подбирается индивидуально с помощью контроля ЧСС и артериального давления.
Для профилактики мигрени обычной дозой является 100-200 мг в сутки в один прием. Таблетки принимают один раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Препарат можно принимать также с едой, или же на пустой желудок.
Побочные действия
Препарат Эгилок Ретард хорошо переносится пациентами; нежелательные побочные явления обычно легкие и обратно.
При применении препарата Эгилок ретард были описаны следующие побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности; обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно, временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отеки, боль в перикарде, нарушения синоатриальной проводимости, аритмия, гангрена у пациентов с предварительным тяжелыми нарушениями периферического кровообращения; артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны центральной нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз, конъюнктивит; нарушение слуха, нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах.
Со стороны органов дыхания: одышка при физической нагрузке, бронхоспазм, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, запор, рвота, вздутие, изжога, сухость во рту.
Кожа и подкожная клетчатка: кожные аллергические реакции (эритема, зуд, сыпь), усиление потливости, обострение проявлений псориаза, крапивницы, дистрофические изменения кожи, выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Со стороны обмена веществ: нарушения жирового обмена; снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина, метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза; увеличение массы тела, проявления латентного сахарного диабета.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз сыворотки крови), гепатит.
Психические расстройства и симптомы: депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, импотенция / сексуальная дисфункция, изменение личности (изменения настроения), амнезия / нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Также сообщалось о единичные случаи: артралгия, гепатит, мышечная слабость, сухость во рту, симптомы, подобные конъюнктивита, ринит, ухудшение концентрации внимания, гангрена у пациентов с заболеваниями сосудов, агранулоцитоз, болезнь Пейрони, импотенция.
Постмаркетинговый опыт. Сообщалось об импотенции и AV-блокаду II и III степени.
Эгилок — кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение ЧСС, сократимости, сердечного выброса и АД.
При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего, внезапную смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).
Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, и улучшает физическую работоспособность пациента. При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта. При хронической сердечной недостаточности на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, принимаемый в низких дозах (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен, не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Метопролол вызывает незначительное повышение концентрации триглицеридов и незначительное снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови.
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет примерно 50% при однократном приеме и примерно 70% при регулярном применении. Прием препарата одновременно с пищей может повысить биодоступность на 30-40%.
Метопролол незначительно (примерно 5-10%) связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 5.6 л/кг.
После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% — в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Эгилок являются:
— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами) ;
— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии) ;
— нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия) ;
— гипертиреоз (в составе комплексной терапии) ;
— профилактика приступов мигрени.
Способ применения
Препарат Эгилок следует принимать внутрь во время или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.
Дозу следует подбирать постепенно и индивидуально во избежание развития чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг/сут или добавить другое антигипертензивное средство.
При стенокардии начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другой антиангинальный препарат.
Рекомендуемая доза препарата для поддерживающей терапии после инфаркта миокарда — 100-200 мг/сут, разделенная на 2 приема (утром и вечером).
При нарушениях ритма сердца начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.
При гипертиреозе обычная суточная доза составляет 150-200 мг в 3-4 приема.
При функциональных расстройствах сердца, сопровождающихся ощущением сердцебиения обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером) ; при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в 2 приема.
Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером) ; при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут в 2 приема.
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения режима дозирования.
При циррозе печени обычно не требуется изменения дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови. При печеночной недостаточности тяжелой степени (например, после проведения портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Эгилок обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола.
Лечение гайморита народными средствами: самые эффективные рецепты Лечение гайморита в домашних условиях у взрослых народными средствами Гайморит — это...
30 04 2024 11:13:54
Кодировка отека Квинке в МКБ Ангионевротический отек (отек Квинке) по МКБ 10 Существует единый нормативный документ, именуемый Международной...
29 04 2024 15:14:32
Венозный застой. Почему возникает застой крови в малом тазу? Лечение венозного застоя крови Застой крови в малом тазу у женщин Застой крови в малом тазу у...
28 04 2024 4:46:35
Как выбрать ортопедическую подушку для сна, сидения и проблемах с позвоночником? Рейтинг лучших производителей Рейтинг лучших ортопедических подушек для...
27 04 2024 5:33:54
Пекорино (Pecorino). Пекорино (Pecorino). Пекорино – сыр, произведенный из овечьего молока. Его можно встретить в разных регионах Италии, из них только...
26 04 2024 19:57:21
Как эхинацея влияет на давление? Удивительная эхинацея – повышает или понижает давление? Эхинацея —лечебное растение, с массой полезных элементов. Но...
25 04 2024 10:31:39
Артезин – инструкция по применению и отзывы Артезин ® (Artezine) Действующее вещество: Содержание Фармакологические группы Нозологическая классификация...
24 04 2024 15:35:48
Как сделать маникюр в домашних условиях. Пошаговая инструкция Как сделать маникюр пошаговая инструкция? Как сделать Маникюр? Маникюр – косметическая...
23 04 2024 19:18:42
Может ли осуществляться гирудотерапия при эндометриозе? Гирудотерапия при эндометриозе и бесплодии если это собственно дистопия, то её можно: А) убить...
22 04 2024 22:12:51
Банеоцин от солнечного ожога Применение Банеоцина при различных ожогах Ожоги являются очень распространенным видом травм. В зависимости от степени...
21 04 2024 18:20:30
Кто такие подкожные вши и как с ними бороться Подкожные вши у человека на теле и голове Вши – паразитические насекомые, с которыми человечество борется с...
20 04 2024 9:24:20
Кортизон: инструкция, стоимость, аналоги, отзывы биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и...
19 04 2024 21:50:20
Особенности лечения ангины у детей 2-3 лет Как лечить ангину у ребёнка 2 года быстро и эффективно При ангине воспаляются миндалины. Обычно заболевание...
18 04 2024 6:36:37
Мед, как средство борьбы с простатитом Мед при простатите: полезные свойства, рецепты, способ применения Апитерапия – это лечение медом. Используется...
17 04 2024 21:37:24
Эргоферон - официальная* инструкция по применению Эргоферон - официальная* инструкция по применению Регистрационный номер Торговое название Лекарственная...
16 04 2024 10:26:15
Как лечить заболевания голеностопного сустава? Причины синовита голеностопного сустава, лечение заболевания, клиническая картина Синовит голеностопного...
15 04 2024 14:18:31
Профилактика инфекционных болезней вакциной Тетраксима 43 Специфическая профилактика инфекционных болезней .Законодательство по прививкам в...
14 04 2024 6:38:54
Признаки и лечение аллергической формы гайморита Аллергический гайморит Острые и хронические синуситы аллергической природы представляют собой особую...
13 04 2024 12:28:26
Как поднять иммунитет ребенку народными средствами Какими средствами и продуктами можно поднять слабый иммунитет у детей Как поднять ребенку иммунитет,...
12 04 2024 14:50:18
Должен ли у кошки быть запах изо рта? Запах изо рта у кошки 🐈 Как бы интересно не звучало слово галитоз, обозначает оно не что иное как нарушение...
11 04 2024 18:36:21
5 популярных схем лечения туберкулеза с помощью АСД 2 Фракция АСД 2 при туберкулезе Доброе время суток! Меня зовут Халисат Сулейманова - я фитотерапевт. В...
10 04 2024 13:26:18
Гистология поджелудочной железы Гистология поджелудочной железы СТРОМА - каркас или скелет органа, создает условия для функционирования паренхимы...
09 04 2024 15:40:48
Магний в6 как правильно пить Инструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Магне В6 – препарат, предназначенный для восполнения дефицита магния в...
08 04 2024 3:43:53
Инфильтрационная анестезия: суть, показания, области применения, проведение Что такое инфильтрационная анестезия? Для купирования боли при проведении...
07 04 2024 6:12:26
Почему кровоточат дёсна и ощущается неприятный запах изо рта Что предпринять при появлении неприятного запаха изо рта и кровоточивости десен Нередко во...
06 04 2024 4:49:17
Хондромарин отзывы Хондромарин - Отзывы специалистов Нажмите на плеер, чтобы посмотреть видео. Верещагин Е.И., профессор, д.м.н. Компании SFM удалось...
05 04 2024 22:53:29
Гайморит: лечение антибиотиками. Название, капли, таблетки Обзор эффективных антибиотиков при гайморите у взрослых Гайморит – это патология, всегда...
04 04 2024 22:33:55
Что делать если желудок не работает, как запустить в домашних условиях Как запустить желудок в домашних условиях? 17 ноября 2016, 12:42 2 комментария...
03 04 2024 13:24:40
Можно ли чернослив или изюм с курагой при панкреатите Какие сухофрукты можно употреблять в пищу при панкреатите Диета – это основной метод, который...
02 04 2024 13:54:37
Пиявки при простатите Эффективность гирудотерапии при простатите Такое мужское заболевание, как простатит лечится различными способами. Облегчение...
01 04 2024 15:24:20
Чем лечить демодекоз: отзывы о препарате Спрегаль Спрегаль – средство от чесотки и демодекоза Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для...
31 03 2024 9:40:41
Жук пожарник — защитник огорода Жук-пожарник на огороде: опасен ли он для человека и участка? В летнее время года в огородах и садах можно встретить...
30 03 2024 18:47:10
Лимфостаз нижних конечностей: лечение, симптомы, причины, фото Лимфостаз нижних конечностей Лимфостаз нижних конечностей (лимфедема, лимфатический отек) –...
29 03 2024 23:47:40
Экзема фото симптомы и лечение у взрослых: мази и народные средства Лечение экземы народными средствами Среди всех кожных патологий аллергического...
28 03 2024 12:52:10
Сильное нервное напряжение в мышцах. Как избавиться от мышечного напряжения? Сильное нервное напряжение в мышцах. Как избавиться от мышечного напряжения?...
27 03 2024 9:50:30
Фиссурный кариес: когда начинать лечение, причины и последствия Фиссурный кариес Фиссуры представляют собой углубления и впадины, являющиеся частью...
26 03 2024 11:34:18
Гематолог: что лечит этот врач? О клинических исследованиях Что такое клинические исследования и зачем они нужны? Это исследования, в которых принимают...
25 03 2024 16:32:45
Можно ли пить кока-колу при отравлении? Можно ли пить кока-колу при отравлении? Пищевые отравления, несмотря на их распространенности, несут серьезную...
24 03 2024 7:38:31
Рак половых губ Рак половых губ: симптомы, признаки, диагностика, лечение Рак кожи на половых губах – достаточно редкое заболевание, встречающиеся у...
23 03 2024 23:43:46
Фурункулез: причины и схема лечения Лечение фурункулеза Медицинский эксперт статьи Фурункулез – заболевание, при котором возникает множественное поражение...
22 03 2024 14:38:25
Синдром Гудпасчера: симптомы, диагностика, лечение Синдром Гудпасчера Синдром Гудпасчера — воспалительная патология мелких сосудов почек и легких,...
21 03 2024 12:15:55
Спрей и гель для ног геленвен: инструкция по применению, отзывы, показания и противопоказания Показания к применению Способ применения Противопоказания...
20 03 2024 4:54:53
Можно ли творог при поносе: польза молочных продуктов для кишечника Кисломолочные продукты при диарее, поносе, можно ли есть? Содержание статьи:...
19 03 2024 16:49:44
Как лечить анкилоз височно-нижнечелюстного сустава Анкилоз височно-нижнечелюстного сустава симптомы и лечение Симптомом анкилоза является стойкое полное...
18 03 2024 23:13:21
Лечение собаки от эктопаразитов Обработка от эктопаразитов: блох, клещей, власоедов Если вы взяли собаку или кошку из приюта, через 3 дня после мытья...
17 03 2024 18:14:16
Как разработать колено после перелома бедра Как разработать колено после травмы Высокая травматичность коленного сустава связана с тем, что он испытывает...
16 03 2024 15:36:43
Что такое апноэ у детей: причины появления и методы лечения Факторы риска, виды и терапия апноэ у детей Синдром апноэ — патология, которая характеризуется...
15 03 2024 20:53:49
Обморок и потеря сознания: в чем разница? Как помочь человеку в бессознательном состоянии? Обморок и потеря сознания: в чем разница? Причины обмороков и...
14 03 2024 14:37:20
Пенициллин G натриевая соль (Penicillin G sodium) Пенициллин G натриевая соль (Penicillin G sodium) Бензилпенициллин для внутримышечного и внутривенного...
13 03 2024 13:18:49
ПЦР анализ (диагностика) туберкулеза ПЦР диагностика туберкулеза Полимеразная цепная реакция (далее ПЦР) — это высокоточный метод...
12 03 2024 19:49:33
Еще:
здоровье и качество жизни -1 :: здоровье и качество жизни -2 :: здоровье и качество жизни -3 :: здоровье и качество жизни -4 ::